Deubiquitinase

Deubiquitinase

去泛素酶 (DUB) 是一类蛋白酶,其功能是将泛素 (Ub) 或类泛素蛋白从原蛋白或与靶底物缀合的泛素上裂解下来。根据其酶促裂解方法,DUB 可分为两大类:锌金属蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶。其中包括 Jab1/Mov34/Mpr1 (JAMM) 金属蛋白酶、卵巢肿瘤蛋白酶、马查多-约瑟夫病蛋白酶、泛素特异性蛋白酶 (USP)、泛素 C 末端水解酶 (UCH) 和新型 DUB 家族 (MINDY) 蛋白酶,其中包含米乌。一种被称为泛素化的重要翻译后改变对于几个关键的生物过程至关重要。 E1、E2 和 E3 酶的协调作用导致泛素在此过程中附着到底物蛋白上,而 DUB 将其去除。 DUB 是至关重要的 Ub 系统调节剂,因为它们控制着广泛的细胞功能,例如蛋白质分类、运输和周转。 DUB 活性的改变与多种疾病有关,包括癌症。 DUB 是开发靶向药物的新选择。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V40649 (R)-FT671 1959551-27-9 (R)-FT671 是 FT671 的 R 对映体。
V52470 8RK59 2705841-53-6 8RK59 是一种 Bodipy 探针,也是 UCHL1(泛素 C 末端水解酶 L1)的有效抑制剂,IC50 接近 1 μM。
V54451 8RK64 2705841-52-5 8RK64 是一种共价 UCHL1 抑制剂。
V51254 BAY-728 BAY-728 可用作 BAY-805 的阴性对照 (NC)。
V51035 BAY-805 2925481-88-3 USP21抑制剂
V51249 BAY-805 2925481-88-3 泛素特异性蛋白酶 USP21 抑制剂
V51256 CMPD-39 (USP30 inhibitor 18) 2242582-40-5 是一种选择性 USP30 抑制剂
V54453 CT1113 2523435-18-7 CT1113 是一种有效的 USP28 和 USP25 抑制剂。
V54454 DUB-IN-7 2894064-79-8 DUB-IN-7(化合物 43)是去泛素化酶 (DUB) 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂)。
V51250 FT-3967385 USP30抑制剂
V21381 FT-671 1959551-26-8 FT671 是一种新型、有效、高亲和力和选择性 USP7 抑制剂,IC50 为 52 nM,与 USP7 催化结构域结合的 Kd 为 65 nM。
V54455 FT206 2278274-34-1 FT206是一种羧酰胺类泛素特异性蛋白酶抑制剂,公开于专利WO 2020033707 A1的实施例11-1中。
V76981 GK13S G13KS 是去泛素酶 UCHL1 的配体和抑制剂。
V76980 GK16S GK16S 是 UCHL1 化学基因组探针。
V3858 GNE-6640 2009273-67-8 GNE-6640 是 GNE-6776 的类似物,是一种新型有效的选择性 USP7(泛素特异性蛋白酶 7)抑制剂。
V3859 GNE-6776 HCl 2009273-60-1 GNE-6776 HCl (GNE6776) 是 GNE-6776 的盐酸盐,是 GNE-6640 的类似物,是一种新型有效的选择性 USP7(泛素特异性蛋白酶 7)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V75784 GSK2643943A 2449301-27-1 GSK2643943A 是一种针对 USP20 的去泛素化酶 (DUB) 抑制剂。
V51252 I-138 2098211-50-6 USP1-UAF1抑制剂
V54456 IMP-1710 2383117-96-0 IMP-1710 是去泛素化酶 UCHL1 的有效且特异性抑制剂,IC50 为 38 nM。
V51255 IU1-248 2307472-03-1 IU1-248 是 IU1 的类似物,是一种有效且特异性的 USP14 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.83 μM。
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