| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Topoisomerase I Topoisomerase II
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在最终浓度分别为 2.5 和 10.0 微克/mL 的 Intoplicine 二甲磺酸盐中暴露一小时后，26% 和 54% 的可评估样本表现出阳性体外反应 [2]。连续暴露于剂量为 0.25 微克/mL 和 2.5 微克/mL 的 Intoplicine 二甲磺酸盐后，分别有 16% 和 71% 的可评估样本出现阳性反应[2]。在 10.0 微克/mL 的 Intoplicine 二甲磺酸盐下，乳腺癌 (71%)、非小细胞肺癌 (69%) 和卵巢癌 (45%) 的集落形成单位呈活跃状态[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Intoplicine 二甲磺酸盐表现出高活性，T/C 为 0%，在最高无毒剂量 (HNTD) 6 mg/kg/注射、总剂量 36 mg/kg 时，匹配的总对数细胞死亡数为 3[3] 。
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| 参考文献 |
|
| 分子式 |
C23H32N4O7S2
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|---|---|
| 分子量 |
540.65
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| 精确质量 |
540.171
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| CAS号 |
133711-99-6
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| 相关CAS号 |
Intoplicine;125974-72-3
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| PubChem CID |
3086634
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| 外观&性状 |
Light blue to blue solid powder
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| LogP |
4.838
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| tPSA |
192.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
566
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JAUYMMJDKJISLX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H24N4O.2CH4O3S/c1-13-12-23-21(22-9-4-10-25(2)3)19-18-16-7-6-15(26)11-14(16)5-8-17(18)24-20(13)19;2*1-5(2,3)4/h5-8,11-12,24,26H,4,9-10H2,1-3H3,(H,22,23);2*1H3,(H,2,3,4)
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| 化学名 |
16-[3-(dimethylamino)propylamino]-13-methyl-11,15-diazatetracyclo[8.7.0.02,7.012,17]heptadeca-1(10),2(7),3,5,8,12(17),13,15-octaen-5-ol;methanesulfonic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 115 mg/mL (212.71 mM)
H2O : 100 mg/mL (184.96 mM)x |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5.75 mg/mL (10.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 57.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5.75 mg/mL (10.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 57.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5.75 mg/mL (10.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8496 mL | 9.2481 mL | 18.4963 mL | |
| 5 mM | 0.3699 mL | 1.8496 mL | 3.6993 mL | |
| 10 mM | 0.1850 mL | 0.9248 mL | 1.8496 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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