LCS-1 中文名称: 4,5-二氯-2-（3-甲苯基）哒嗪-3-酮

别名: LCS1；4,5-二氯-2-（3-甲苯基）哒嗪-3-酮;4,5-二氯-2-间甲苯吡嗪-3(2H)-酮

目录号: V51878 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

LCS-1 是一种超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制剂。

LCS-1 CAS号: 41931-13-9
产品类别: Apoptosis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

LCS-1 是一种超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制剂。 LCS-1 抑制 SOD1 活性，IC50 为 1.07 μM。 LCS-1 诱导多发性骨髓瘤细胞 (MM.1S) 的早期和晚期凋亡。

生物活性&实验参考方法

靶点	SOD1 1.07 μM (IC50)
体外研究 (In Vitro)	表达布卢姆综合征基因产物 (BLM) 或缺乏 BLM 的 HCT116 细胞对 LCS-1 具有特异性细胞毒性（1–10,000 nM；24 小时）[1]。 LCS-1 靶向正常人支气管上皮 (NHBE) 细胞 (IC 50=2.66 μM) 和 10/27 腺癌细胞系（中值 IC50=0.20 μM；如 H23、H2347 和 HCC827 细胞系）[2]。在多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中，LCS-1（0、1.25、2 μM；4 小时）以浓度依赖性方式显着抑制 SOD1 酶活性 [3]。 LCS-1 以剂量依赖性方式降低其他 MM 细胞系（如 MM.1R（地塞米松耐药）、Dox40（阿霉素耐药）或 LR5（美法仑耐药））的活力 (0, 1.25 、2.5 和 5 μM；48 小时）[3]。 LCS-1（48 小时）对 ANBL6-WT（硼替佐米敏感）和 ANBL6-BR（硼替佐米耐药）细胞活力的 IC50 值分别为 2.5 和 4.6 μM [3]。在 MM.1S 细胞中，LCS-1（1.25 μM；16 小时）可显着提高 ROS 和 O2 水平 [3]。在 MM.1S 细胞中，LCS-1（1.25 μM；16 小时）显着降低 GSH/GSSG 比率 [3]。在 MM.1S 细胞中，LCS-1（1.25 μM；24 小时）会富集介导 mtUPR 信号传导 (HSP60/CLPP) 的蛋白质，并刺激线粒体细胞色素-c 释放到细胞质中 [3]。 RP2CP 被 LCS-1 诱导的 O2（1.25 μM；5 小时）激活，并且 RP 显着降低 126S 蛋白酶体的 CP 形式 [3]。当暴露于 LCS-1（2 μM；16 小时）时，MM.1S 细胞会经历早期和晚期凋亡 [3]。在 MM.1S 细胞中，LCS-1（0、0.5、1、1.5 或 2 μM）下调 MCL-1、BclxL 或 c-Myc 并上调 p53/p21 信号传导 [3]。当应用于 MM.1S 和 ANBL6-BR 细胞中的线粒体未折叠蛋白反应 (UPR) 蛋白（BIP、PERK、磷酸化 eIF2α 或凝集素蛋白）时，LCS-1（0、4、8、16、24 小时；2 μM ）表现出强大而快速的归纳能力[3]。
体内研究 (In Vivo)	在携带 MM.1S 的小鼠中，LCS-1（20 mg/kg；每隔一天腹腔注射一次，持续 14 天）可抑制 MM 生长并延长宿主存活期 [3]。
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型： BLM 丰富和 BLM 缺陷的 HCT116 细胞测试浓度： 1-10000 nM 孵育持续时间：24 小时实验结果：对于 BLM 熟练和 BLM 缺陷的 HCT116 细胞的活力，IC50 值分别为 1462 nM 和 24.92 nM 。蛋白质印迹分析[3] 细胞类型： MM.1S 和 ANBL6-BR 细胞测试浓度： 2 μM 孵育持续时间：16 小时实验结果：减少细胞周期调节蛋白（细胞周期蛋白-B1、CDC25C 和 CDC2）的表达。蛋白质印迹分析[3] 细胞类型： MM.1S 细胞测试浓度： 0、0.5、1、1.5、 2 μM 孵育时间：实验结果：上调 p53/p21 信号传导，以及下调生存途径蛋白 MCL-1、BclxL 或 c-我的C。蛋白质印迹分析[3] 细胞类型： MM.1S 细胞测试浓度： 2 μM 孵化持续时间：0、4、8、16、24 小时实验结果：证明了 UPR 蛋白（BIP、PERK、磷酸化 eIF2α、或凝集素蛋白钙连接蛋白）。
动物实验	动物/疾病模型： 5周龄雌性CB17 SCID（严重联合免疫缺陷）小鼠（MM.1S肿瘤体积=100 mm3）[3] 剂量： 20 mg/kg（用生理盐水稀释）给药途径：腹腔注射；隔日给药，持续14天实验结果：抑制MM生长并延长宿主生存期。
参考文献	[1]. Nanocarrier Composed of Magnetite Core Coated with Three Polymeric Shells Mediates LCS-1 Delivery for Synthetic Lethal Therapy of BLM-Defective Colorectal Cancer Cells. Biomacromolecules. 2018 Mar 12;19(3):803-815. [2]. Superoxide dismutase 1 (SOD1) is a target for a small molecule identified in a screen for inhibitors of the growth of lung adenocarcinoma cell lines. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011;108(39):16375-16380. [3]. Proteomic analysis identifies mechanism(s) of overcoming bortezomib resistance via targeting ubiquitin receptor Rpn13. Leukemia. 2021 Feb;35(2):550-561.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C11H8CL2N2O
分子量	255.10
精确质量	254.001
CAS号	41931-13-9
PubChem CID	779573
外观&性状	Light yellow to light brown solid powder
密度	1.39g/cm3
沸点	339.6ºC at 760 mmHg
闪点	159.2ºC
折射率	1.627
LogP	2.847
tPSA	34.89
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	16
分子复杂度/Complexity	365
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	SYUPLLHVMCLXEM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C11H8Cl2N2O/c1-7-3-2-4-8(5-7)15-11(16)10(13)9(12)6-14-15/h2-6H,1H3
化学名	4,5-dichloro-2-(3-methylphenyl)pyridazin-3-one
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 50 mg/mL (196.00 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 50 mg/mL (196.00 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.9200 mL	19.6002 mL	39.2003 mL
	5 mM	0.7840 mL	3.9200 mL	7.8401 mL
	10 mM	0.3920 mL	1.9600 mL	3.9200 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。