| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Lactoferrin (17-41) acetate targets multiple cellular processes including microbial membranes and cancer cell signaling pathways. The peptide exerts antimicrobial effects by disrupting microbial membranes, leading to cell death. Its antiviral activity is mediated through interactions with viral envelopes or host cell receptors. The peptide's antitumor activities are mediated through induction of apoptosis, as demonstrated by its cytotoxic action on HT-29 cells. Lactoferrin (17-41) acetate regulates the transcription of genes such as PMAIP-1, TP5313, and SFN that are involved in the p53 signaling pathway. This modulation of p53 pathway genes contributes to its pro-apoptotic effects in cancer cells. The peptide's broad-spectrum activity makes it effective against various pathogens.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
乳铁蛋白17-41(乳铁蛋白B)乙酸酯对大肠杆菌ATCC 25922的最低抑菌浓度(MIC)为30 μg/mL [1]。乳铁蛋白17-41乙酸酯对HT-29细胞具有细胞毒性作用,并能显著增加HT-29细胞的凋亡[2]。乳铁蛋白17-41乙酸酯在不同程度上能够调控参与p53信号通路的基因(如PMAIP-1、TP5313和SFN)的转录[2]。乳铁蛋白17-41乙酸酯能够抑制人单核细胞LPS诱导的细胞因子反应,并能与革兰氏阴性菌的LPS结合[1][3]。体外实验表明,乳铁蛋白(17-41)乙酸酯具有显著的抗菌和抗肿瘤活性。该肽对多种微生物具有抗菌活性,包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、病毒、原生动物和真菌。该肽对HT-29细胞具有细胞毒性作用,并能显著增强HT-29细胞的凋亡。它能不同程度地调节p53信号通路相关基因的转录,包括PMAIP-1、TP5313和SFN。其抗肿瘤活性已在多种癌细胞系中得到证实。该肽的抗菌和抗肿瘤作用呈剂量依赖性。这些体外活性使其成为感染控制和癌症研究的重要试剂。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
乳铁蛋白(17-41)乙酸酯已在体内进行了抗菌和抗肿瘤活性研究。该肽的广谱抗菌特性表明其在感染治疗方面具有潜在应用价值。其抗肿瘤活性,包括诱导癌细胞凋亡,表明其具有癌症治疗的潜力。然而,目前关于其体内疗效和安全性的详细数据有限。作为一种源自乳铁蛋白抗菌结构域的肽,它可能具有良好的安全性。需要进一步研究以全面表征其体内生物活性、治疗潜力和安全性。该肽仅供研究使用,未经适当评估,不得用于人体治疗。
|
| 酶活实验 |
在体外生化试验中,对乳铁蛋白(17-41)乙酸酯的抗菌和抗肿瘤活性进行了评估。抗菌活性采用肉汤微量稀释法或琼脂扩散法测定其对多种细菌、真菌和原生动物的最低抑菌浓度(MIC)。抗病毒活性采用噬斑减少试验或病毒滴度降低试验进行评估。抗肿瘤活性通过检测癌细胞系的细胞活力、增殖和凋亡情况进行评估。基因表达分析采用qPCR评估p53通路基因的调控情况。蛋白质浓度和纯度采用标准方法进行评估。这些无细胞和基于细胞的试验有助于表征该肽的生物活性和作用机制。
|
| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型: HT-29 细胞 测试浓度: 50、100、200、400、800 或 1000 µg/mL 孵育时间: 4、12、24 或 48 小时 实验结果: 400 µg/mL 时诱导细胞凋亡的效果更佳。800 µg/mL 时毒性更高。 采用包括 HT-29 结肠癌细胞在内的多种细胞类型进行乳铁蛋白 (17-41) 乙酸酯的体外细胞活性检测。将细胞培养于标准培养基中,并用不同浓度的肽处理 24-72 小时。使用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞活力。通过检测 caspase 3/7 活性、Annexin V/PI 染色和 DNA 片段化来评估细胞凋亡。采用 qPCR 分析 p53 通路靶基因(包括 PMAIP-1、TP5313 和 SFN)的表达。通过检测生长抑制率来测试其对细菌和真菌培养物的抗菌活性。使用病毒感染的细胞培养物来评估其抗病毒活性。这些细胞实验有助于验证该肽的抗菌和抗肿瘤活性,并阐明其作用机制。 |
| 动物实验 |
由于乳铁蛋白(17-41)乙酸酯肽主要用作研究工具,因此其体内动物实验应用有限。若用于动物研究,典型给药途径包括腹腔注射、静脉注射或灌胃。可使用细菌、病毒或真菌病原体感染模型评估其抗菌活性。肿瘤异种移植模型可用于评估其抗肿瘤活性。给药方案将根据药代动力学和耐受性研究确定。疗效终点包括病原体载量降低、肿瘤生长抑制和生存期延长。组织样本将用于基因表达和组织学变化分析。研究人员应查阅相关文献以获取任何可用的体内数据。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
乳铁蛋白(17-41)乙酸酯的药代动力学特性尚未得到充分研究。作为一种源自牛乳铁蛋白的肽,由于其在胃肠道中易被蛋白酶降解,预计其口服生物利用度有限。该肽可能需要肠外给药才能发挥全身作用。其在生物体液中的稳定性取决于其对蛋白酶的抵抗力。与全长乳铁蛋白相比,该肽的分子量较小(仅由25个氨基酸组成),这可能会影响其分布和清除。文献中尚未报道详细的药代动力学参数,例如半衰期、Cmax、Tmax、AUC、分布容积和清除率。研究人员应查阅原始文献以获取任何可用的药代动力学数据。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
乳铁蛋白(17-41)乙酸酯的毒理学特征尚未得到充分阐明。作为一种与牛乳铁蛋白抗菌结构域相对应的肽,预计其安全性与母体蛋白相似。然而,包括急性、亚慢性和慢性毒性评估在内的全面毒性研究仍然有限。该肽对多种微生物的抗菌活性提示其可能对某些病原体具有选择性毒性。其抗肿瘤活性表明其具有潜在的治疗应用价值,但也引发了人们对安全性的担忧。该肽仅供研究使用,未经适当的安全性评估,不得用于人体治疗。研究人员在处理该肽时应遵循标准的实验室安全操作规程。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
乳铁蛋白(17-41)乙酸酯是研究乳铁蛋白衍生肽的抗菌和抗肿瘤活性的重要研究工具。其广谱抗菌特性使其可用于研究抗菌作用机制和开发新型抗菌药物。该肽的抗肿瘤活性,包括诱导癌细胞凋亡,为研究癌细胞死亡机制和开发抗癌疗法提供了契机。其对p53通路基因的调控作用使其与p53信号传导和细胞凋亡的研究密切相关。该肽可用于研究抗菌和抗癌肽的构效关系,并开发用于感染控制和癌症治疗的肽类药物。
|
| 分子式 |
C143H228N46O31S3
|
|---|---|
| 分子量 |
3183.83
|
| 精确质量 |
3182.687
|
| CAS号 |
2828433-30-1
|
| 相关CAS号 |
Lactoferrin (17-41);146897-68-9
|
| PubChem CID |
166450479
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
49
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
43
|
| 可旋转键数目(RBC) |
73
|
| 重原子数目 |
223
|
| 分子复杂度/Complexity |
6980
|
| 定义原子立体中心数目 |
26
|
| SMILES |
C(=O)(O)C.C([C@@H]1NC(=O)C(NC([C@@]([H])(NC([C@H](CSSC[C@]([H])(NC([C@@]([H])(NC([C@@]([H])(NC([C@@H](NC([C@]2([H])CCCN2C(=O)[C@H](C)NC(=O)CNC(=O)[C@]([H])(CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@]([H])(CCCCN)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CC2=CNC3=CC=CC=C23)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC1=O)=O)CO)=O)[C@@H](C)CC)=O)[C@H](O)C)=O)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@H](C(=O)O)CC1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@@H](N)CC1C=CC=CC=1)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCCNC(N)=N)C1=CNC2=CC=CC=C12
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 20 mg/mL (6.28 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (0.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (0.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (0.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3141 mL | 1.5704 mL | 3.1409 mL | |
| 5 mM | 0.0628 mL | 0.3141 mL | 0.6282 mL | |
| 10 mM | 0.0314 mL | 0.1570 mL | 0.3141 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。