MC-SN38

别名: MC-SN38; 1473403-87-0; AKOS040756843; [(19S)-10,19-diethyl-7-hydroxy-14,18-dioxo-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4(9),5,7,10,15(20)-heptaen-19-yl] 6-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)hexanoate; MC-SN-38

目录号: V52928 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

MC-SN38 是一种活性分子缀合物，由有效的微管破坏剂 SN38 和不可裂解（不可降解）的 MC 连接体组成。

MC-SN38 CAS号: 1473403-87-0
产品类别: Drug-Linker Conjugates for ADC

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格
1mg
5mg
10mg
Other Sizes

大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

MC-SN38 是一种活性分子缀合物，由有效的微管破坏剂 SN38 和不可裂解（不可降解）的 MC 连接体组成。它用于合成抗体活性分子缀合物（ADC）。 SN-38 是拓扑异构酶 I 抑制剂伊立替康的生物活性代谢物，可抑制 DNA 合成并导致 DNA 单链断裂。

生物活性&实验参考方法

靶点	Camptothecins/DNA Topoisomerase I; Drug-linker conjugate for ADC
体外研究 (In Vitro)	众所周知，喜树碱（CPT）的半合成衍生物7-乙基-10-[4-（1-哌啶基）-1-哌啶基]羰基氧基喜树碱（CPT-11）在体内具有很强的抗肿瘤活性，但CPT-11的代谢产物7-乙基-10-羟基喜树碱（SN-38）在体外显示出比CPT-11更强的细胞毒性。在这项研究中，我们证明了由P388小鼠白血病细胞制备的I型DNA拓扑异构酶对SV40 DNA质粒的松弛作用在约1微M时被SN-38抑制了50%，尽管1 mM的CPT-11略微抑制了松弛作用。SN-38和CPT对P388细胞的DNA合成显示出强烈的、时间依赖性的抑制活性。然而，CPT-11弱抑制DNA合成，与时间无关，同时抑制细胞对胸苷的总摄取。通过碱性和中性洗脱试验，证明SN-38在P388细胞中引起的DNA单链断裂比CPT-11更频繁。在用0.1微M的SN-38或100微M的CPT-11处理的细胞中检测到相同含量的SN-358和相似频率的单链断裂。因此，CPT-11的单链断裂似乎是由于细胞中CPT-11产生的SN-38引起的。这些结果表明，CPT-11本身具有微弱的抗增殖作用，但SN-38在CPT-11的作用机制中起着至关重要的作用[2]。
参考文献	[1]. Characterization of DNA topoisomerase I in three SN-38 resistant human colon cancer cell lines reveals a newpair of resistance-associated mutations. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Mar 31;35:56. [2]. Intracellular roles of SN-38, a metabolite of the camptothecin derivative CPT-11, in the antitumor effect of CPT-11. Cancer Res. 1991;51(16):4187-4191.
其他信息	DNA拓扑异构酶I (Top1) 是一种DNA解旋蛋白，也是喜树碱类化疗药物的特异性靶点。其中一种药物伊立替康，通过其活性代谢物SN-38发挥作用，用于治疗转移性结直肠癌。然而，伊立替康耐药性是一个主要的临床难题。由于Top1的分子改变可能导致伊立替康耐药，我们对三种获得SN-38耐药性的人结肠癌细胞系中的Top1进行了表征。方法：我们构建了三种SN-38耐药（耐药性提高20-67倍）细胞系，并与野生型亲代细胞进行比较，比较指标包括：TOP1基因拷贝数和基因序列、Top1表达（mRNA和蛋白）、在有无药物存在下Top1的酶活性，以及药物处理细胞中Top1-DNA切割复合物的形成。我们使用突变特异性引物通过PCR验证了TOP1突变。此外，还研究了对两种茚并异喹啉类拓扑异构酶I（Top1）靶向药物（NSC 725776和NSC 743400）和两种拓扑异构酶II（Top2）靶向药物（表柔比星和依托泊苷）的交叉耐药性。结果：三个SN-38耐药细胞系中有两个携带TOP1基因拷贝数异常：分别为TOP1基因拷贝数增加和20号染色体缺失。一个耐药细胞系携带一对尚未报道的TOP1突变（R364K和G717R），该突变位于药物结合位点附近。突变型TOP1的表达水平显著高于野生型TOP1。在没有药物的情况下，未观察到Top1表达或Top1活性的降低或仅有极小的降低。在所有三个SN-38耐药细胞系中，即使在高浓度SN-38存在的情况下，Top1活性仍然维持。分别对依托泊苷和表柔比星未观察到交叉耐药性或仅观察到部分交叉耐药性。携带野生型TOP1的SN-38耐药细胞仍对NSC 743400敏感，而携带突变型TOP1的细胞则对两种茚并异喹啉类药物均表现出完全交叉耐药性。药物处理后Top1-DNA裂解复合物的形成支持了其他发现。结论：本研究进一步丰富了我们对Top1靶向化疗药物耐药机制的认识。重要的是，本研究发现了两种尚未报道的TOP1突变，并强调了对新型茚并异喹啉类药物的交叉耐药性取决于SN-38耐药的特定分子机制。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C32H31N3O8
分子量	585.60
精确质量	585.211
元素分析	C, 65.63; H, 5.34; N, 7.18; O, 21.86
CAS号	1473403-87-0
PubChem CID	146673122
外观&性状	White to yellow solid powder
LogP	2.3
tPSA	143
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	43
分子复杂度/Complexity	1300
定义原子立体中心数目	1
SMILES	O=C1C=CC(=O)N1CCCCCC(O[C@@]1(C(OCC2C(N3CC4=C(CC)C5=CC(=CC=C5N=C4C3=CC=21)O)=O)=O)CC)=O
InChi Key	ACRMADURFCYBAU-YTTGMZPUSA-N
InChi Code	InChI=1S/C32H31N3O8/c1-3-19-20-14-18(36)9-10-24(20)33-29-21(19)16-35-25(29)15-23-22(30(35)40)17-42-31(41)32(23,4-2)43-28(39)8-6-5-7-13-34-26(37)11-12-27(34)38/h9-12,14-15,36H,3-8,13,16-17H2,1-2H3/t32-/m0/s1
化学名	[(19S)-10,19-diethyl-7-hydroxy-14,18-dioxo-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4(9),5,7,10,15(20)-heptaen-19-yl] 6-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)hexanoate
别名	MC-SN38; 1473403-87-0; AKOS040756843; [(19S)-10,19-diethyl-7-hydroxy-14,18-dioxo-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4(9),5,7,10,15(20)-heptaen-19-yl] 6-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)hexanoate;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 140 mg/mL (239.07 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5.75 mg/mL (9.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 57.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 5.75 mg/mL (9.82 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 57.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 140 mg/mL (239.07 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5.75 mg/mL (9.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 57.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 5.75 mg/mL (9.82 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 57.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7077 mL	8.5383 mL	17.0765 mL
	5 mM	0.3415 mL	1.7077 mL	3.4153 mL
	10 mM	0.1708 mL	0.8538 mL	1.7077 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。