| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SIRT5[1]
MC3482 targets sirtuin 5 (SIRT5). SIRT5 is a mitochondrial NAD⁺-dependent deacylase that removes acyl groups from lysine residues on proteins, regulating various metabolic pathways. By inhibiting SIRT5, MC3482 blocks its desuccinylating activity. This leads to increased ammonia content in cells, which triggers autophagy and mitophagy. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
MC3482 可抑制 SIRT5。50 μM 的 MC3482 可抑制 SIRT5 的去琥珀酰化活性,但 SIRT5 的细胞内表达水平保持不变。在 SIRT5 沉默细胞和经 MC3482 处理的野生型细胞中,自噬和线粒体自噬均上调,但在 SIRT5 过表达细胞中则下调[1]。体外实验表明,MC3482 可抑制 SIRT5 的去琥珀酰化活性。50 μM 的 MC3482 可阻断 SIRT5 的活性,而不影响其细胞内表达水平。在 SIRT5 沉默细胞和经 MC3482 处理的细胞中,自噬和线粒体自噬水平升高。这些体外实验结果支持 MC3482 用于研究 SIRT5 的生物学特性、自噬和代谢。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明,MC3482通过调节Annexin-A1琥珀酰化作用,减轻小胶质细胞诱导的神经炎症和神经元凋亡。它能显著改善长期感觉运动和认知功能,展现出治疗神经炎症性疾病的潜力。然而,目前文献中尚未详细报道MC3482在癌症治疗中的具体体内疗效研究。
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| 酶活实验 |
MC3482 的体外 SIRT5 抑制试验采用重组 SIRT5 酶和荧光肽底物。通过定量底物的脱酰化程度来测定酶活性。将化合物以不同浓度加入,并根据剂量反应曲线计算 IC50 值。进行针对其他 sirtuins(SIRT1-3)的选择性分析以确认其特异性。
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| 细胞实验 |
在多种细胞系中开展了MC3482的细胞活性检测。细胞用不同浓度的MC3482处理。采用活性检测法测定细胞裂解液中的SIRT5活性。通过Western blotting和荧光显微镜监测LC3-II的积累和线粒体标志物的表达,评估自噬和线粒体自噬。采用标准方法测定细胞活力。
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| 动物实验 |
MC3482 的体内研究是在神经炎症小鼠模型中进行的。该化合物可通过口服或腹腔注射给药。疗效评估指标包括神经炎症标志物、神经元凋亡和认知功能。然而,现有文献中并未详细描述 MC3482 的具体体内研究方案。该化合物用于神经炎症和癌症的研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
公开资料中关于MC3482的药代动力学数据报道较少。该化合物的分子量为618.68,分子式为C33H38N4O8,CAS号为2922280-86-0。作为一种小分子化合物,预计其生物利用度中等。目前尚无详细的药代动力学参数,例如半衰期和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MC3482 的毒性数据有限。与所有研究化合物一样,MC3482 仅供研究用途,不得用于人体治疗。需要进行标准的体外细胞毒性试验和体内耐受性研究才能进行完整的毒性评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MC3482(CAS号:2922280-86-0)是一种高效、特异性强且细胞渗透性良好的SIRT5抑制剂。它能增加细胞内氨含量,从而诱导自噬和线粒体自噬。MC3482可减轻小胶质细胞诱导的神经炎症和神经元凋亡。其分子式为C33H38N4O8,分子量为618.68。本品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C33H38N4O8
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|---|---|
| 分子量 |
618.676828861237
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| 精确质量 |
618.268
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| CAS号 |
2922280-86-0
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| PubChem CID |
134694957
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.9
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| tPSA |
172
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
19
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| 重原子数目 |
45
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| 分子复杂度/Complexity |
930
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)COC(=O)N[C@@H](CCCCNC(=O)CC[C@@H](C(=O)O)NC(=O)OCC2=CC=CC=C2)C(=O)NC3=CC=CC=C3
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| InChi Key |
LDCYHYVNYRUUOL-NSOVKSMOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C33H38N4O8/c38-29(20-19-28(31(40)41)37-33(43)45-23-25-14-6-2-7-15-25)34-21-11-10-18-27(30(39)35-26-16-8-3-9-17-26)36-32(42)44-22-24-12-4-1-5-13-24/h1-9,12-17,27-28H,10-11,18-23H2,(H,34,38)(H,35,39)(H,36,42)(H,37,43)(H,40,41)/t27-,28-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-5-[[(5S)-6-anilino-6-oxo-5-(phenylmethoxycarbonylamino)hexyl]amino]-5-oxo-2-(phenylmethoxycarbonylamino)pentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 130 mg/mL (210.12 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (3.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (3.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL玉米油中,混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6163 mL | 8.0817 mL | 16.1634 mL | |
| 5 mM | 0.3233 mL | 1.6163 mL | 3.2327 mL | |
| 10 mM | 0.1616 mL | 0.8082 mL | 1.6163 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。