| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
12.1μM (lysine acetyltransferase 8, KAT8)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 HT29 细胞中，MC4033（25、50、100 和 200 μM，持续 72 小时）降低了 H4K16Ac 的表达水平，表明它可以抑制细胞中 KAT8 的表达水平 [1]。 MC4033 在 HCT116、H1299、A549 和 U937 细胞中的 IC50 值依次为 39.4 μM、52.1 μM、41 μM 和 30.1 μM[1]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型： HT29、HCT116、HeLa、H1299、A549、H460、MCF7、U937 和 U251 细胞 测试浓度： > 10、25、50 和 100 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 在 HCT116、H1299、A549 中显示剂量依赖性抗增殖作用和U937细胞系。在 U937 细胞中，50 μM 时细胞增殖抑制率为 70%，100 μM 时细胞增殖抑制率>80%。 细胞周期分析[1] 细胞类型： HT29、HCT116 和 HeLa 细胞 测试浓度： 50 μM 和 100 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 碘化丙啶 (PI) 染色显示，具有 DNA 亚二倍体峰的细胞百分比略有增加，表明细胞凋亡。 RT-PCR[1] 细胞类型： HCT116 细胞 测试浓度： 100 μM 孵育时间：48h 实验结果：降低癌基因UCP2的mRNA水平。 免疫荧光[1] 细胞类型： HT29 细胞 测试浓度： 50 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果：H4K16Ac 信号强度降低 80%。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： HCT116 细胞 测试浓度： 0,10, 25, 50,100 μM 孵育时间： 48 h 实验结果：表明LC3-II/-I比例的改变和p62自噬标记物的调节表明自噬的激活在 HCT116 细胞中。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： HCT116 细胞 测试浓度： 100 μM 或 10 μM (MC4033/CQ) 孵育时间：72小时 实验结果：证明HCT116细胞暴露于CQ可增加KAT8i的凋亡作用。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C16H13N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
295.292723417282
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| 精确质量 |
295.095
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| CAS号 |
28532-21-0
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| PubChem CID |
169492942
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
1.7
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| tPSA |
85.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
533
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC\1=NN(C(=O)/C1=C\C2=CC=CN2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O
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| InChi Key |
WBHVGUYXAZIVHV-ZROIWOOFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H13N3O3/c1-10-14(9-12-3-2-8-17-12)15(20)19(18-10)13-6-4-11(5-7-13)16(21)22/h2-9,17H,1H3,(H,21,22)/b14-9-
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| 化学名 |
4-[(4Z)-3-methyl-5-oxo-4-(1H-pyrrol-2-ylmethylidene)pyrazol-1-yl]benzoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~338.65 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3865 mL | 16.9325 mL | 33.8650 mL | |
| 5 mM | 0.6773 mL | 3.3865 mL | 6.7730 mL | |
| 10 mM | 0.3387 mL | 1.6933 mL | 3.3865 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
RMC-5127
Degarelix acetate hydrate
DDO-2728
Vatalanib hydrochloride (Vatalanib hydrochloride; PTK787 hydrochloride; ZK-222584 hydrochloride; CGP-797870 hydrochloride)
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