| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
MK-28 (0-100 μM) 可将细胞从 ER 应激诱导的细胞凋亡中拯救出来，并在体外对 391 激酶组（但不是 PERK−/− 细胞）显示 PERK 选择性[1]。当 MK-28 浓度较高时，STHdhQ111/111 细胞中的 ATF4 蛋白水平显着增加，最多增加 2.5 倍。两种细胞类型的 CHOP 和 GADD34 mRNA 水平均显着升高，分别高达 10 倍和 5 倍[1]。 MK-28 激活 EIF2AK4 (GCN2)，但对 EIF2AK1 (HRI) 或 EIF2AK2 (PKR) 影响很小或没有影响[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
MK-28（10 mg/kg，IP，单剂量）在血浆中的半衰期为 40 分钟，最大浓度 (Cmax) 为 105 ng/ml[1]。 MK-28（1 mg/kg，IP，每天，持续 28 天）可增加小鼠脑纹状体中的 eIF2α-P 水平，并增强 R6/2 小鼠的存活率和全身功能[1]。在 R6/2 小鼠中，MK-28（瞬时皮下给药）没有毒性，可显着增强运动和执行功能，并延迟死亡的开始[1]。
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| 细胞实验 |
细胞凋亡分析[1]
细胞类型： STHdhQ111/111 细胞。 测试浓度：0-100 μM。 孵化时间：48小时。 实验结果：将细胞从内质网应激诱导的细胞凋亡中拯救出来。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: R6/2 mice[1].
Doses: 1 mg/ kg. Route of Administration: IP, daily for 28 days. Experimental Results: Incerased the survival. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C24H20N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
396.44
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| 精确质量 |
396.158
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| CAS号 |
864388-65-8
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| PubChem CID |
135425028
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
4.9
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| tPSA |
81.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
521
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1C=CC(C2=NC(N(/N=C/C3=CC(=C(C=C3)O)O)C)=NC(C3C=CC=CC=3)=C2)=CC=1
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| InChi Key |
GKOVHCFOVLXKFL-XYGWBWBKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H20N4O2/c1-28(25-16-17-12-13-22(29)23(30)14-17)24-26-20(18-8-4-2-5-9-18)15-21(27-24)19-10-6-3-7-11-19/h2-16,29-30H,1H3/b25-16-
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| 化学名 |
4-[(Z)-[(4,6-diphenylpyrimidin-2-yl)-methylhydrazinylidene]methyl]benzene-1,2-diol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 12.5 mg/mL (31.53 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1.25 mg/mL (3.15 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5224 mL | 12.6122 mL | 25.2245 mL | |
| 5 mM | 0.5045 mL | 2.5224 mL | 5.0449 mL | |
| 10 mM | 0.2522 mL | 1.2612 mL | 2.5224 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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