| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HDAC6 0.291 μM (IC50)
HDAC6 (histone deacetylase 6). MPT0G211 inhibits HDAC6 with high potency and selectivity. It disrupts the deacetylation of non-histone proteins such as α-tubulin and Hsp90, affecting protein trafficking and stress responses in cancer cells. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
MPT0G211（0.1 μM；细胞用 pCAX APP 695 和 pRK5-EGFP-Tau P301L 转染 24 小时）可显著抑制 tau Ser396 的磷酸化[1]。MPT0G211 通过抑制 HDAC6/Hsp90 的结合，导致多聚泛素化蛋白的蛋白酶体降解[1]。MPT0G211 通过 GSK3β 失活显著降低 tau 的磷酸化[1]。MPT0G211 可抑制 MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的增殖（GI50 分别为 16.19 和 5.6 μM）[2]。 MPT0G211通过抑制DNA修复机制和激活Bcl-2相关X蛋白（BCL-XL）依赖性细胞凋亡，增强了阿霉素（DOXO）对急性髓系白血病（AML）细胞的细胞毒性作用[3]。MPT0G211对HDAC6的抑制IC50值为0.291 nM，对其他HDAC亚型的选择性超过1000倍。它已显示出对人乳腺癌细胞的抗转移活性。详细的细胞活性数据可从专业数据库中获取。
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| 体内研究 (In Vivo) |
MPT0G211（50 mg/kg；口服；每日一次，持续3个月）可显著改善空间记忆障碍[1]。MPT0G211（腹腔注射；每日一次；肿瘤注射后第73天；25 mg/kg）可降低肺重量和结节数量[2]。MPT0G211疗法除了通过抑制GSK3β活性来降低tau蛋白磷酸化外，还能增加Hsp90的乙酰化水平，从而下调HDAC6/Hsp90的结合，并加速多聚泛素化磷酸化tau蛋白的蛋白酶体降解[1]。MPT0G211具有口服活性，并在体内显示出抗转移活性。它具有神经保护作用，在动物模型中有效，且具有良好的药代动力学特征。它被用于癌症和神经退行性疾病的研究。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定采用重组HDAC6和荧光底物（例如Boc-Lys(Ac)-AMC）。将酶与底物和化合物孵育，测量荧光信号以计算IC50值。
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| 细胞实验 |
用MPT0G211处理细胞（例如乳腺癌细胞）。采用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力。采用Western blotting法检测α-微管蛋白和Hsp90的乙酰化水平。采用Transwell小室或划痕实验评估细胞迁移和侵袭能力。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：三转基因 (3×Tg-AD) 小鼠（携带 APPSwe 和 tauP301L 突变转基因[1]）
剂量： 50 mg/kg 给药途径： 口服；每日一次，持续 3 个月 实验结果： 显著改善空间记忆障碍。 动物/疾病模型：雌性 SCID（严重联合免疫缺陷）小鼠（携带 MDA-MB-231 细胞）[2] 剂量： 25 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；每日一次；肿瘤注射后第 73 天 实验结果： 显著减少结节数量和肺重量。 体内在小鼠癌症模型（例如乳腺癌转移模型）或神经退行性疾病模型中进行疗效研究。MPT0G211采用口服给药。监测肿瘤生长或转移情况。通过行为学测试和组织学评估神经保护作用。检测组织中的生物标志物（例如乙酰化α-微管蛋白）。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
MPT0G211 具有口服活性。其分子量为 293.32，分子式为 C17H15N3O2。它可溶于 DMSO。详细的药代动力学参数，例如口服生物利用度和半衰期，可从专业数据库中获取。该药物储存于 -20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MPT0G211的详细毒理学特征尚未得到充分报道。体内研究表明，其在有效剂量下具有良好的耐受性。作为一种选择性HDAC6抑制剂，预计其毒性低于泛HDAC抑制剂，后者常引起血液系统和胃肠道副作用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
MPT0G211 是一种研究级 HDAC6 抑制剂，用于癌症和神经退行性疾病的研究，但尚未获准用于临床。其分子式为 C17H15N3O2，分子量为 293.32。
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| 分子式 |
C17H15N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
293.319903612137
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| 精确质量 |
293.116
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| CAS号 |
2151853-97-1
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| 相关CAS号 |
MPT0G211 mesylate;2151854-33-8
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| PubChem CID |
132157820
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| 外观&性状 |
Light yellow to khaki solid powder
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| LogP |
2.5
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| tPSA |
74.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
369
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1C=CC(=CC=1)CNC1=CC=CC2=CC=CN=C12)NO
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| InChi Key |
BPDQUKCPNSRTTR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H15N3O2/c21-17(20-22)14-8-6-12(7-9-14)11-19-15-5-1-3-13-4-2-10-18-16(13)15/h1-10,19,22H,11H2,(H,20,21)
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| 化学名 |
N-hydroxy-4-[(quinolin-8-ylamino)methyl]benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (340.92 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4092 mL | 17.0462 mL | 34.0925 mL | |
| 5 mM | 0.6818 mL | 3.4092 mL | 6.8185 mL | |
| 10 mM | 0.3409 mL | 1.7046 mL | 3.4092 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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