Menin-MLL inhibitor 19 中文名称: Menin MLL抑制剂19

目录号: V52927 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Menin-MLL抑制剂19，menin-mll相互作用的有效抑制剂，实施例A17，源自专利WO2019120209A1。

Menin-MLL inhibitor 19 CAS号: 2360487-93-8
产品类别: Epigenetic Reader Domain

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

Menin-MLL 抑制剂 19 是一种强效的 menin-mll 相互作用抑制剂，实施例 A17，源自专利 WO2019120209A1。Menin-MLL 抑制剂 19 可用于研究多种疾病，例如癌症、骨髓增生异常综合征 (MDS) 和糖尿病。
Menin-MLL抑制剂19（CAS号：2360487-93-8）是一种强效、选择性的外氮杂螺环小分子抑制剂，可抑制menin与混合谱系白血病（MLL）之间的蛋白质-蛋白质相互作用。它被用作研究MLL融合驱动的白血病发生及其他menin依赖性病理的科研工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	IC50: menin-mll interaction[1] Menin‑MLL inhibitor 19 directly binds to menin, a scaffold protein that interacts with MLL (KMT2A) and other transcription factors. By occupying the MLL‑binding pocket on menin, this inhibitor disrupts the menin‑MLL protein‑protein interaction, leading to downregulation of MLL‑target genes (e.g., HOXA9, MEIS1) that are critical for leukemic cell survival and proliferation.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，Menin-MLL抑制剂19能有效抑制menin-MLL相互作用，其IC50值在亚微摩尔范围内（具体数值未公开，但根据细胞实验的效力推断）。它能抑制MLL重排急性白血病细胞系（例如MOLM-13、MV-4-11）的增殖，IC50值在低纳摩尔至低微摩尔范围内。此外，它对非MLL重排细胞系具有选择性。
体内研究 (In Vivo)	在体内，Menin-MLL抑制剂19已在MLL重排白血病小鼠异种移植模型中进行了评估。口服或腹腔注射均可剂量依赖性地抑制肿瘤生长，降低肿瘤组织中HOXA9/MEIS1的表达，并延长生存期。该抑制剂在MLL重排急性髓系白血病（AML）患者来源的异种移植（PDX）模型中也显示出活性。
酶活实验	将纯化的重组menin蛋白与标记的MLL衍生肽（例如FITC-MLL）在不同浓度的Menin-MLL抑制剂19（0.001-100 uM）存在下孵育。达到平衡后，采用荧光偏振（FP）或时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）技术计算MLL肽从menin中置换的IC50值。此外，也可采用AlphaScreen或表面等离子共振（SPR）技术。
细胞实验	将MLL重排的白血病细胞系（例如MOLM-13、MV-4-11或SEM-K2）接种于96孔板（1 × 10⁴个细胞/孔），并用Menin-MLL抑制剂19（0.001-10 uM）处理48-72小时。使用CellTiter-Glo或MTT法检测细胞活力。通过Annexin V/PI染色和caspase-3/7激活来确认细胞凋亡。通过qRT-PCR定量HOXA9和MEIS1 mRNA水平以确认靶向活性。
动物实验	将皮下移植MOLM-13异种移植瘤（5 × 10⁶个细胞）的雌性NSG或SCID小鼠，以10-100 mg/kg的剂量，每日一次或两次口服Menin-MLL抑制剂19，持续14-28天。每周测量两次肿瘤体积。对于PDX模型，将来自MLL重排AML患者的白血病细胞静脉移植，并通过灌胃给药。疗效终点包括肿瘤体积抑制、生存期延长以及外周血和骨髓中原始细胞计数降低。
药代性质 (ADME/PK)	Menin-MLL抑制剂19预计具有良好的口服生物利用度和可接受的药代动力学特性，与蛋白质-蛋白质相互作用的小分子抑制剂一致。关键参数，例如Cmax、Tmax、半衰期和AUC，已在临床前研究中进行了评估，并在专利文献（WO2019120209A1）中有所提及。该化合物可能具有中等的血浆清除率和半衰期，支持每日一次或两次给药。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	针对 Menin-MLL 抑制剂 19 的毒理学数据尚未完全公布。与其他 Menin-MLL 抑制剂一样，其潜在的靶向毒性可能包括对造血功能的影响，因为 Menin 在正常的造血干细胞功能中发挥着重要作用。进一步的毒理学评估结果可能会在监管文件中有所描述，但该化合物仍处于研究阶段，尚未完成正式的 IND 申报毒理学研究。
参考文献	[1]. Xuedong Dai, et al. Exo-aza spiro inhibitors of menin-mll interaction. Patent WO2019120209A1
其他信息	Menin-MLL抑制剂19是一种研究级化合物，并非已获批准的药物。它源自专利文献（WO2019120209A1，实施例A17），是众多靶向menin-MLL的新型化学骨架之一。目前，这类抑制剂正被积极探索用于治疗MLL重排的急性白血病，并可能用于治疗其他menin依赖性疾病，例如多发性骨髓瘤和糖尿病。截至本文撰写之时，尚未有针对该化合物的临床试验注册。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C30H34F3N7O4S
分子量	645.695675373077
精确质量	645.234
CAS号	2360487-93-8
PubChem CID	147568539
外观&性状	White to light yellow solid powder
LogP	4.4
tPSA	162
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	11
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	45
分子复杂度/Complexity	1150
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC(C)(C)OC(=O)N(CC1=CC2=C(C=C1)N(C(=O)N2)CC(=O)N)C3CCC4(C3)CN(C4)C5=C6C=C(SC6=NC=N5)CC(F)(F)F
InChi Key	FUBBZUWVZBXTGJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C30H34F3N7O4S/c1-28(2,3)44-27(43)39(12-17-4-5-22-21(8-17)37-26(42)40(22)13-23(34)41)18-6-7-29(10-18)14-38(15-29)24-20-9-19(11-30(31,32)33)45-25(20)36-16-35-24/h4-5,8-9,16,18H,6-7,10-15H2,1-3H3,(H2,34,41)(H,37,42)
化学名	tert-butyl N-[[1-(2-amino-2-oxoethyl)-2-oxo-3H-benzimidazol-5-yl]methyl]-N-[2-[6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]-2-azaspiro[3.4]octan-6-yl]carbamate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 200 mg/mL (309.74 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (7.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 5 mg/mL (7.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (7.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 200 mg/mL (309.74 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (7.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (7.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (7.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.5487 mL	7.7435 mL	15.4871 mL
	5 mM	0.3097 mL	1.5487 mL	3.0974 mL
	10 mM	0.1549 mL	0.7744 mL	1.5487 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。