Epigenetic Reader Domain

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基因表达和染色质状态的表观遗传调节因子包括所谓的染色质修饰的书写者、擦除者和阅读者。染色质和溴结构域,通常结合乙酰赖氨酸、恶性脑肿瘤 (MBT)、植物同源结构域 (PHD) 和 Tudor通常与甲基赖氨酸相关的结构域是众所周知的阅读器结构域的例子。特异性针对乙酰赖氨酸阅读器的溴结构域和末端基序 (BET) 家族成员的选择性抑制剂的鉴定对表观遗传阅读器的研究产生了重大影响。人类基因组编码 46 种蛋白质,包含 61 个溴结构域,分为 8 个家族。第一个 BET 抑制剂 GSK 525762A 和 (+)-JQ-1 是通过各种实验方法发现的。 zeste 同源物增强子 2 (EZH2) 是一种来自 Polycomb 组 (PcG) 的蛋白质,对于促进组蛋白 H3 赖氨酸 27 三甲基化 (H3K27me3) 和表观遗传基因沉默至关重要。 EZH2 的这种功能对于细胞增殖、抑制细胞分化至关重要,并可能促进癌症的发展。通过磷酸化 EZH2,细胞周期蛋白依赖性激酶控制表观遗传基因沉默。人们认为,在许多癌症类型(包括淋巴瘤和白血病)中,EZH2 引起的异常组蛋白和 DNA 甲基化会沉默肿瘤抑制基因。除了充当转录接头之外,p300/CBP 还充当组蛋白乙酰转移酶。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V53049 (+)-JQ-1-aldehyde 2634778-37-1 (+)-JQ-1-醛是(+)-JQ1的醛形式。
V0411 (+)-JQ1 1268524-70-4 (+)-JQ1 是一种新型、有效且高度特异性的 BET(布罗莫结构域和额外末端结构域)布罗莫结构域抑制剂,具有抗肿瘤活性。
V3741 (+)-JQ1 PA 2115701-93-2 (+)-JQ1 PA(也称为 (+)-JQ1 炔丙基酰胺)是 (+)-JQ1 的新型炔丙基酰胺衍生物,对 Bromodomain 和额外末端 (BET) 的 IC50 为 10.4 nM。
V77414 (1s,4s)-Menin-MLL inhibitor-23 (1s,4s)-Menin-MLL抑制剂-23是Menin-MLL抑制剂-23的对映体。
V3740 (+)-JQ1 carboxylic acid 202592-23-2 (+)-JQ1 羧酸是 (+)-JQ1(叔丁基酯形式-COOtBu)的游离羧酸 (COOH) 形式。
V4201 (R)-BAY1238097 1564269-85-7 R)-BAY1238097 是 BAY-1238097 的 R 异构体,活性低于 BAY1238097。
V77361 (S)-Bleximenib oxalate ((S)-Menin-MLL inhibitor 24 oxalate) (S)-Bleximenib ((S)-Menin-MLL抑制剂24)草酸盐是(S)-Menin-MLL抑制剂24草酸盐的S-对映体。
V56124 (S)-GNE-987 2738533-33-8 (S)-GNE-987(化合物4)是GNE-987(BET降解剂)的羟脯氨酸差向异构体,可以消除与von Hippel-Lindau的结合,并且不能降解BRD4蛋白。
V56138 (S,R)-CFT8634 2704617-95-6 (S,R)-CFT8634 是一种选择性且具有口服生物活性的 BRD9 蛋白降解剂。
V88857 (Z)-JQ1-TCO JQ1-TCO(JQ1-反式环辛烯)是 BET 抑制剂 JQ1 的衍生物。
V101132 (±)-JQ1 1268524-69-1 (±)-JQ1 是 (+)-JQ-1 的外消旋体。
V89507 3-Methylcarbostyril 2721-59-7 3-M甲基喹诺酮 (化合物 5) 是一种 BRD4 BD1 抑制剂,pIC50 为 4.4。
V52483 6-O-Isobutyrylbritannilactone 1259933-02-2 6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种天然黑色素生成抑制剂。
V52488 653-47 1224678-75-4 653-47是一种增强剂,可显着增强666-15的cAMP反应元件结合蛋白(CREB)抑制活性。
V52487 653-47 hydrochloride 1224567-46-7 653-47 HCl 是一种增强剂,可显着增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。
V5228 666-15 1433286-70-4 666-15 是一种新型、细胞渗透性、有效且选择性的 CREB(cAMP 反应元件结合蛋白)介导的基因转录抑制剂,IC50 为 81 nM。
V81843 7-O-Methylaloesinol 105317-69-9 7-O-Mmethylaloesinol 是一种色素类似物。
V4567 ABBV-744 2138861-99-9 ABBV-744 (ABBV744) 是一种新型、有效、高度BDII 选择性 BET 溴结构域抑制剂,具有抗癌和抗炎活性。
V52455 ACBI2 2913161-19-8 ACBI2 是一种有效的口服生物活性 VHL PROTAC SMARCA2 降解剂 (EC50= 7 nM),可降解 SMARCA2(RKO 细胞中 DC50= 1 nM)。
V56120 Amredobresib (BI894999) 1610044-98-8 Amredobresib 是一种有效的 BET 抑制剂。
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