| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Aminoglycoside
Micronomicin targets the bacterial ribosome, specifically the 30S ribosomal subunit, where it binds to the A-site of 16S rRNA. This binding interferes with the initiation of protein synthesis and causes misreading of the genetic code, leading to the production of non-functional or toxic proteins. The compound's bactericidal activity is concentration-dependent and is more effective against aerobic Gram-negative bacteria. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
微菌素具有强效抗菌活性，能有效对抗金黄色葡萄球菌FDA 209 P，其最低抑菌浓度（MIC）为0.01 μg/ml。此外，它还具有抗大肠杆菌St. M菌株的抗菌活性。对589、Baker 2、F 14-BK和R5/W677菌株的最低抑菌浓度分别为0.75 μg/ml、0.3 μg/ml、0.03 μg/ml和0.03 μg/ml。此外，它还对肺炎勒伯菌和铜绿假单胞菌菌株具有抗菌活性（MIC = 0.03-17.5 μg/ml）[1]。微菌素对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱抗菌活性。它对多种肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌以及其他临床相关病原体均有活性。该化合物的体外活性与庆大霉素相似。最低抑菌浓度（MIC）因细菌种类和菌株而异。
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| 体内研究 (In Vivo) |
硫酸微菌素对小鼠的静脉注射急性LD50为93 mg/kg，对多种小鼠细菌感染非常有效[1]。亚急性毒性研究包括在30天内以4-100 mg/kg的剂量静脉注射硫酸微菌素。在100 mg/kg剂量下，Wistar大鼠（30只动物中有10只）因共济失调和肾脏问题而死亡。肾脏组织病理学异常主要在剂量超过25 mg/kg时出现[3]。
在体内，微菌素已用于临床治疗多种细菌感染。它对治疗呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染以及其他细菌感染均显示出疗效。该化合物的药代动力学和药效学特性支持其作为治疗性抗生素的应用。然而，与其他氨基糖苷类抗生素一样，它需要谨慎给药以最大程度地降低毒性。 |
| 酶活实验 |
根据CLSI或EUCAST指南，采用标准肉汤微量稀释法或琼脂稀释法评估微菌素的抗菌活性。将细菌培养于合适的培养基中，并暴露于不同浓度的微菌素。最小抑菌浓度（MIC）定义为抑制可见细菌生长的最低浓度。进行时间-杀菌曲线试验以评估该化合物的杀菌活性。
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| 细胞实验 |
微菌素的细胞活性测定通常采用细菌培养物而非哺乳动物细胞。细菌在96孔板的液体培养基中培养，并用不同浓度的微菌素处理。通过测量600 nm处的吸光度（OD600）或菌落计数来监测细菌生长。最低杀菌浓度（MBC）通过将无可见菌落生长的孔中的菌液接种到琼脂平板上进行测定。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： Wistar 大鼠[3]
剂量： 4、10、25、63 mg/kg 和 100 mg/kg 给药途径： 静脉注射；30 天 实验结果： 100 mg/kg 剂量导致大鼠死亡。 在感染动物模型（例如小鼠大腿感染模型或全身感染模型）中评估了微菌素的体内疗效。感染动物通过不同的给药途径（静脉注射、肌肉注射、皮下注射）接受不同剂量的微菌素治疗。通过菌落计数测量组织或血液中的细菌负荷。监测存活率。将该化合物的疗效与其他氨基糖苷类抗生素进行比较。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
硫酸微菌素的分子式约为C20H41N5O7·H2SO4，分子量约为561.65（游离碱）。其CAS号为66803-19-8。该化合物易溶于水，通常以粉末形式供应。应在室温下储存，或遵照生产商的建议储存。该化合物为研究级抗生素。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
与其他氨基糖苷类抗生素一样，微霉素也具有肾毒性和耳毒性（包括前庭和耳蜗毒性）。风险因素包括高剂量、长期用药以及既往肾功能损害。该化合物应谨慎使用，并在医生指导下进行。建议在治疗期间监测血药浓度和肾功能。操作该化合物时应采取适当的实验室安全防护措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
硫酸微菌素是一种氨基糖苷类硫酸酯，其作用机制与微菌素类似。硫酸微菌素又名硫酸庆大霉素C2b、硫酸抗生素XK-62-2和硫酸萨加霉素。它是由萨加米微单孢菌（Micromonospora sagamiensis）产生的一种氨基糖苷类抗生素。微菌素的结构与庆大霉素相关，临床上已用于治疗多种细菌感染。该化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱抗菌活性。
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| 分子式 |
C20H41N5O7.XH2SO4
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|---|---|
| 分子量 |
561.64732
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| 精确质量 |
561.268
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| CAS号 |
66803-19-8
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| 相关CAS号 |
Micronomicin;52093-21-7
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| PubChem CID |
171808
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.32g/cm3
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| 沸点 |
667.2ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
357.3ºC
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| tPSA |
282.71
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
688
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| 定义原子立体中心数目 |
12
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| SMILES |
C[C@@]1(CO[C@@H]([C@@H]([C@H]1NC)O)O[C@H]2[C@@H](C[C@@H]([C@H]([C@@H]2O)O[C@@H]3[C@@H](CC[C@H](O3)CNC)N)N)N)O.OS(=O)(=O)O
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| InChi Key |
MQDGQSCLOYLSEK-SCFBDNQUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H41N5O7.H2O4S/c1-20(28)8-29-19(14(27)17(20)25-3)32-16-12(23)6-11(22)15(13(16)26)31-18-10(21)5-4-9(30-18)7-24-2;1-5(2,3)4/h9-19,24-28H,4-8,21-23H2,1-3H3;(H2,1,2,3,4)/t9-,10+,11-,12+,13-,14+,15+,16-,17+,18+,19+,20-;/m0./s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4R,5R)-2-[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-diamino-3-[(2R,3R,6S)-3-amino-6-(methylaminomethyl)oxan-2-yl]oxy-2-hydroxycyclohexyl]oxy-5-methyl-4-(methylamino)oxane-3,5-diol;sulfuric acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : 50 mg/mL
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (Infinity mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7805 mL | 8.9023 mL | 17.8047 mL | |
| 5 mM | 0.3561 mL | 1.7805 mL | 3.5609 mL | |
| 10 mM | 0.1780 mL | 0.8902 mL | 1.7805 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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