| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Micronomicin targets the bacterial ribosome, specifically binding to the 30S ribosomal subunit. By binding to this subunit, it interferes with bacterial protein synthesis, causing misreading of mRNA and ultimately inhibiting bacterial cell growth and propagation. This mechanism is characteristic of the aminoglycoside class of antibiotics, which disrupt the fidelity of translation and lead to the production of non-functional or toxic proteins. The drug's bactericidal activity is concentration-dependent and exhibits a post-antibiotic effect.
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| 体外研究 (In Vitro) |
革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均对广谱抗菌药物微菌素敏感[1]。体外实验表明，微菌素对多种致病菌具有强效的抗菌和杀菌活性。它对多种革兰氏阴性菌有效，包括大肠杆菌、克雷伯氏菌属和假单胞菌属，以及革兰氏阳性菌，例如金黄色葡萄球菌。其对敏感菌株的最低抑菌浓度（MIC）通常在0.5-4 µg/mL范围内。该化合物与其他抗生素联用时具有协同作用，并且对某些氨基糖苷类耐药菌株也有效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，微生物菌素已用于临床治疗全身性细菌感染。动物模型研究表明，微生物菌素对脓毒症和局部感染有效。临床研究证实，微生物菌素可有效治疗呼吸道感染、泌尿道感染和胆道感染，以及脓毒症、脓胸和盆腔炎等更严重的疾病。其广谱强效杀菌活性支持了该药物的临床应用价值。
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| 酶活实验 |
采用符合CLSI指南的标准肉汤微量稀释法或琼脂稀释法评估Micronomicin的体外抗菌活性。将化合物进行倍比稀释，置于含阳离子调整的Mueller-Hinton肉汤的96孔板中。向每个孔中加入标准化的细菌接种物（约5×10⁵ CFU/mL），并在35℃下孵育16-20小时。最小抑菌浓度（MIC）定义为抑制可见细菌生长的最低浓度。对于无细胞蛋白质合成抑制试验，将细菌核糖体与放射性标记的氨基酸在化合物存在下孵育，并测量其掺入新生多肽的情况。
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| 细胞实验 |
对于细胞实验，将目标病原菌的细菌培养至对数生长期，并在合适的培养基中进行培养。用不同浓度的微菌素（通常为 0.125 至 64 µg/mL）处理细胞，处理时间设定为 2 至 24 小时。通过琼脂平板上的菌落计数或代谢分析（例如 MTT 还原法）评估细菌的存活率。通过测量新合成蛋白质中 ³H-亮氨酸或 ³H-蛋氨酸的掺入量来评估其对蛋白质合成的影响。通过在多个时间点取样来绘制时间-杀菌曲线，以确定其杀菌动力学。
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| 动物实验 |
体内疗效研究采用小鼠全身感染模型进行。小鼠腹腔注射致死剂量的致病菌（例如大肠杆菌或铜绿假单胞菌）。皮下或肌肉注射不同剂量（通常为1-50 mg/kg）的Micronomicin，可单次给药或在24-48小时内分次给药。主要终点为7天存活率。其他终点包括通过定量培养测定靶器官（脾脏、肝脏、肺脏）中细菌载量的减少。药效学参数，例如峰浓度与最小抑菌浓度（MIC）的比值（Cmax/MIC）和曲线下面积与MIC的比值（AUC/MIC），与疗效相关。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于口服吸收不良，微诺霉素需通过肌注或静脉注射给药。它广泛分布于体液和组织中，并在肺、肾和胆汁中达到治疗浓度。该药主要以原形经肾小球滤过经尿液排出，肾功能正常患者的半衰期约为2-3小时。肾功能不全患者的清除时间延长，需要调整剂量。分布容积约为0.3升/公斤。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
微菌素的主要毒性是肾毒性（肾损伤）和耳毒性（前庭和听觉损伤），这是氨基糖苷类抗生素的特征性毒性。毒性风险与剂量相关，并与累积暴露量、血清峰浓度和治疗持续时间有关。肾毒性通常表现为血清肌酐升高和肾小球滤过率降低。耳毒性可能导致听力丧失或平衡障碍。对于既往存在肾功能损害的患者以及与其他肾毒性药物联合使用时，应谨慎使用该药。神经肌肉阻滞是一种潜在的不良反应，尤其是在高剂量时。
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| 参考文献 |
[1]. Ohkoshi M, et al. Review [new antibiotics series III]: micronomicin (author's transl). Jpn J Antibiot. 1982 Mar;35(3):691-703.
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| 其他信息 |
庆大霉素C2b是一种氨基糖苷类抗生素。沙加霉素是一种氨基糖苷类抗生素，在日本以商品名沙加霉素（Sagamicin）和卢索霉素（Luxomicina）销售。沙加霉素是从非还原性微单孢菌（Micromonospora sagamiensis var. nonreducans）中分离得到的氨基糖苷类抗生素。它是庆大霉素的类似物，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱抗菌活性。微单孢菌素是一种临床批准的氨基糖苷类抗生素，主要在亚洲用于治疗各种细菌感染。它有注射剂型，可用于全身给药，有时也用于局部治疗浅表感染。由于其毒性，该药通常用于治疗严重感染，并且常用于其他抗生素无效或禁忌症的情况。它未获准在美国或欧洲使用，但在某些地区仍然是治疗多重耐药感染的重要治疗选择。
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| 分子式 |
C20H41N5O7
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|---|---|
| 分子量 |
463.576
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| 精确质量 |
463.301
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| CAS号 |
52093-21-7
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| 相关CAS号 |
Micronomicin sulfate;66803-19-8
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| PubChem CID |
3037206
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.32g/cm3
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| 沸点 |
667.2ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
357.3ºC
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| 折射率 |
1.589
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| LogP |
-4.5
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| tPSA |
199.73
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
607
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| 定义原子立体中心数目 |
12
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| SMILES |
C[C@@]1(CO[C@@H]([C@@H]([C@H]1NC)O)O[C@H]2[C@@H](C[C@@H]([C@H]([C@@H]2O)O[C@@H]3[C@@H](CC[C@@H](CNC)O3)N)N)N)O
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| InChi Key |
DNYGXMICFMACRA-XHEDQWPISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H41N5O7/c1-20(28)8-29-19(14(27)17(20)25-3)32-16-12(23)6-11(22)15(13(16)26)31-18-10(21)5-4-9(30-18)7-24-2/h9-19,24-28H,4-8,21-23H2,1-3H3/t9-,10+,11-,12+,13-,14+,15+,16-,17+,18+,19+,20-/m0/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4R,5R)-2-[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-diamino-3-[(2R,3R,6S)-3-amino-6-(methylaminomethyl)oxan-2-yl]oxy-2-hydroxycyclohexyl]oxy-5-methyl-4-(methylamino)oxane-3,5-diol
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| 别名 |
KW 1062; KW-1062; Micronomicin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~250 mg/mL (~539.29 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (107.86 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1571 mL | 10.7856 mL | 21.5712 mL | |
| 5 mM | 0.4314 mL | 2.1571 mL | 4.3142 mL | |
| 10 mM | 0.2157 mL | 1.0786 mL | 2.1571 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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