Minodronic acid (YM-529) 中文名称: 米诺膦酸

别名: 米诺膦酸; YM529；1-羟基-2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙烷-1,1-双膦酸; 米诺磷酸; 米诺膦酸杂质; 无水米诺膦酸; 米诺膦酸(无水); (1-羟基-2-(咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)乙烷-1,1-二基)二磷酸

目录号: V53161 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

米诺膦酸 (YM-529) 是第三代二磷酸盐，可直接或间接阻止增殖、引起细胞凋亡、抑制各类癌细胞的转移。

Minodronic acid (YM-529) CAS号: 180064-38-4
产品类别: Apoptosis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Minodronic acid-d4

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

米诺膦酸（YM-529）是一种第三代双膦酸盐，可直接或间接抑制多种癌细胞的增殖、诱导细胞凋亡并抑制其转移。米诺膦酸（YM-529）是一种嘌呤类P2X2/3受体拮抗剂，参与疼痛的调节。
米诺膦酸（YM-529）是一种第三代含氮双膦酸盐，已被证实可直接或间接抑制多种癌细胞的增殖、诱导细胞凋亡并抑制其转移。它是一种具有杂环R2侧链的双膦酸盐，其效力比其他双膦酸盐高100倍。米诺膦酸可通过抑制胶原诱导性关节炎大鼠的骨吸收来预防关节炎。该化合物已成功在体外和体内抑制膀胱癌的生长。

生物活性&实验参考方法

靶点	P2X2/3[2] Minodronic acid targets the mevalonate pathway, specifically inhibiting geranylgeranyl pyrophosphate (GGPP) biosynthesis. This inhibition disrupts signal transduction in the Ras-mitogen-activated protein kinase pathway, thereby inhibiting RANKL expression on bone marrow stromal cells. By inhibiting RANKL expression, minodronic acid suppresses bone resorption mediated by osteoclasts. The compound also directly affects cancer cells by inducing apoptosis and inhibiting proliferation.
体外研究 (In Vitro)	米诺膦酸对多种癌细胞系表现出强大的体外活性。它能直接或间接地抑制多种癌细胞的增殖、诱导其凋亡并抑制其转移。在一项膀胱癌研究中，米诺膦酸成功地抑制了体外培养的癌细胞生长。此外，该化合物抑制骨髓基质细胞系中RANKL表达的能力也已被证实。
体内研究 (In Vivo)	米诺膦酸的体内活性已在多种动物模型中得到证实。它能抑制胶原诱导性关节炎大鼠的骨吸收，从而预防关节炎的发生。该化合物还能成功抑制膀胱癌的体内生长。它可能通过抑制炎症细胞因子水平的升高来抑制关节炎。
酶活实验	米诺膦酸的体外酶活性测定包括测量其对甲羟戊酸途径中GGPP生物合成的抑制作用。该化合物对RANKL表达的影响可通过骨髓基质细胞系进行评估，在处理后检测RANKL mRNA和蛋白水平。Ras-MAPK信号通路的抑制作用可通过Western blotting检测磷酸化蛋白来评估。
细胞实验	米诺膦酸的体外细胞试验包括用不同浓度的化合物处理癌细胞系（例如膀胱癌细胞）。细胞增殖通过MTT或其他细胞活力检测方法进行评估。细胞凋亡通过Annexin V染色、caspase活性检测或DNA片段化分析进行评估。RANKL在骨髓基质细胞中的表达可通过qRT-PCR或ELISA进行检测。
动物实验	在胶原蛋白诱导性关节炎大鼠模型中已开展了米诺膦酸的体内动物实验，实验中给予该化合物后，通过测量骨吸收和关节炎严重程度来评估其疗效。此外，该化合物还在膀胱癌小鼠模型中进行了评估，以评价其对肿瘤生长的抑制作用。
药代性质 (ADME/PK)	米诺膦酸的药代动力学数据有限。作为一种第三代双膦酸盐，它具有杂环R2侧链，使其效力比其他双膦酸盐高100倍。该化合物通常口服或肠外给药。其吸收、分布、代谢和排泄特性具有双膦酸盐的典型特征，对骨组织具有很强的亲和力。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	米诺膦酸的毒理学数据与其他双膦酸盐类药物一致。含氮双膦酸盐类药物在高剂量下可引起胃肠道刺激、低钙血症和肾毒性。在研究环境中，应采取适当的安全预防措施来操作该化合物。该化合物仅供研究使用。
参考文献	[1]. A third-generation bisphosphonate, minodronic acid (YM529), successfully prevented the growth of bladder cancer in vitro and in vivo. Br J Cancer. 2006 Nov 20;95(10):1354-61. [2]. Minodronic acid induces morphological changes in osteoclasts at bone resorption sites and reaches a level required for antagonism of purinergic P2X2/3 receptors. J Bone Miner Metab. 2018 Jan;36(1):54-63.
其他信息	另见：米诺膦酸一水合物（注：已移至此处）。药物适应症已研究用于治疗多发性骨髓瘤、乳腺癌、骨质疏松症和肺癌。米诺膦酸（YM-529）（CAS号：180064-38-4）的分子式为C9H12N2O7P2·H2O，分子量为340.16（无水）。它是一种第三代含氮双膦酸盐，可抑制甲羟戊酸途径中的GGPP生物合成，进而抑制Ras-MAPK通路中的信号转导，从而抑制RANKL的表达。该化合物已显示出直接的抗癌作用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C9H12N2O7P2
分子量	322.15
精确质量	322.012
CAS号	180064-38-4
相关CAS号	Minodronic acid-d4;1807367-80-1
PubChem CID	130956
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.973 g/cm3
LogP	-2.2
tPSA	172.21
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	20
分子复杂度/Complexity	439
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	VMMKGHQPQIEGSQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C9H12N2O7P2/c12-9(19(13,14)15,20(16,17)18)5-7-6-10-8-3-1-2-4-11(7)8/h1-4,6,12H,5H2,(H2,13,14,15)(H2,16,17,18)
化学名	(1-hydroxy-2-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl-1-phosphonoethyl)phosphonic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : 5 mg/mL (15.52 mM ) DMSO : < 1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (6.21 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : 5 mg/mL (15.52 mM )
DMSO : < 1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (6.21 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1041 mL	15.5207 mL	31.0414 mL
	5 mM	0.6208 mL	3.1041 mL	6.2083 mL
	10 mM	0.3104 mL	1.5521 mL	3.1041 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。