| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Moracin C does not have a single well-defined molecular target. It exhibits multiple biological activities, including antibacterial activity through inhibition of FabI (enoyl-ACP reductase) and fatty acid synthesis. It also shows anti-inflammatory activity by inhibiting the production of pro-inflammatory cytokines (IL-1β, IL-6, TNF-α) and suppressing nitric oxide (NO) release and LPS-activated reactive oxygen species (ROS) in cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
莫拉辛C(1-50 μM,24小时)可抑制LPS激活的RAW264.7细胞中活性氧(ROS)和一氧化氮(NO)的释放[1]。莫拉辛C在1-50 μM浓度下作用2小时可抑制RAW264细胞的活性。LPS激活的RAW264.7细胞中促炎细胞因子(IL-1β、IL-6和TNF)的表达也受到抑制。莫拉辛C(1-50 μM,2小时)可抑制iNOS和COX-2的mRNA和蛋白表达[1]。LPS激活的RAW264.7细胞中p38、ERK和JNK的磷酸化也受到抑制[1]。体外实验表明,莫拉辛C通过抑制FabI和脂肪酸合成,对革兰氏阳性菌表现出强效且广谱的抗菌活性。它还能抑制细胞内一氧化氮(NO)的释放和脂多糖(LPS)激活的活性氧(ROS)的产生,从而发挥抗炎作用。莫拉辛C还能抑制IL-1β、IL-6和TNF-α等促炎细胞因子的产生。这些活性使其成为研究抗菌和抗炎机制的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
莫拉辛C(100 mg/kg,灌胃,小鼠)在体内吸收迅速且良好,广泛分布于胃肠道、肝脏和肾脏[2]。
莫拉辛C的体内活性尚未得到广泛报道。作为一种具有抗真菌和抗菌特性的植物抗毒素,它在植物防御中发挥作用。其抗炎活性提示其具有治疗炎症性疾病的潜力,但公开资料中关于其体内疗效的详细数据有限。 |
| 酶活实验 |
莫拉辛C的体外酶活性测定通常包括测量其对FabI(烯酰-ACP还原酶)活性的抑制作用。将重组FabI与不同浓度的莫拉辛C在NADH和巴豆酰辅酶A或其他底物存在下孵育。通过监测340 nm处NADH吸光度的降低来测定酶活性。抗菌活性可通过肉汤微量稀释法测定其对革兰氏阳性菌的最低抑菌浓度(MIC)来评估。
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| 细胞实验 |
RT-PCR[1]
细胞类型: RAW -α)[1]. 264.7 巨噬细胞 测试浓度: 1、10、25、50 μM 孵育时间: 2 小时 实验结果: 抑制 LPS 诱导的 iNOS 和 COX-2 mRNA 表达。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型:RAW 264.7 巨噬细胞 测试浓度:1、10、25、50 μM 孵育时间:2 小时 实验结果:抑制 LPS 诱导的 TLR4 表达和 NF-κB 活化。磷酸化 p38、ERK 和 JNK 的水平降低。 莫拉辛 C 的体外细胞检测包括培养巨噬细胞或其他免疫细胞,并用该化合物处理以评估其对炎症反应的影响。在不同浓度的莫拉辛 C 存在或不存在的情况下,用 LPS 刺激细胞。使用 Griess 法测量一氧化氮 (NO) 的产生。使用荧光探针(例如 DCFH-DA)测量活性氧 (ROS) 水平。细胞因子(IL-1β、IL-6、TNF-α)的产生采用ELISA法测定。细胞活力采用MTT法或CellTiter-Glo法评估。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:小鼠(PK 测定)[2]
剂量:100 mg/kg 给药途径:口服(灌胃) 实验结果:莫拉辛 C 的药代动力学/PK 特征。参数 末端半衰期(分钟) Cmax(μg/mL) Tmax(分钟) CLR(mL/min/kg) 100 mg/kg 256 1.79 15 0.032 莫拉辛 C 的体内动物研究报道较少。如果进行此类研究,可能涉及炎症或细菌感染的小鼠模型。莫拉辛 C 将通过口服或腹腔注射给药,并评估炎症标志物、细菌载量和临床症状。将采用炎症或感染模型的标准方案。目前尚无具体数据。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
莫拉辛C的药代动力学特性尚未得到充分表征。作为一种分子量为310.34、分子式为C19H18O4的小分子化合物,预计其口服生物利用度中等。该化合物是一种含有多个羟基的天然产物,提示其可能经历葡萄糖醛酸化和硫酸化代谢。目前尚无公开的详细药代动力学参数数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
莫拉辛C的毒性特征尚未得到系统评估。作为一种具有抗菌和抗炎活性的天然产物,它可能具有良好的安全性,但这一点尚未在对照毒理学研究中得到证实。标准的毒理学评估包括啮齿动物的急性和亚慢性毒性研究,终点指标包括临床症状、体重、临床病理学和组织病理学。目前尚无具体的毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
莫拉辛C属于苯并呋喃类化合物。据报道,它存在于桑树(Morus cathayana)、柳叶桑(Morus wittiorum)以及其他具有相关数据的生物体中。
莫拉辛C是一种天然存在的植物抗毒素和研究化合物,尚未获准用于临床。它存在于患病桑树中,具有抗真菌、抗菌(通过抑制FabI)和抗炎活性(抑制NO、ROS和促炎细胞因子)。莫拉辛C是研究抗菌机制、脂肪酸合成和炎症反应的重要工具。 |
| 分子式 |
C19H18O4
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|---|---|
| 分子量 |
310.349
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| 精确质量 |
310.12
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| 元素分析 |
C, 73.53; H, 5.85; O, 20.62
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| CAS号 |
69120-06-5
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| PubChem CID |
155248
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
439.4±35.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
198 - 199 °C
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| 闪点 |
219.6±25.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.664
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| LogP |
4.46
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| tPSA |
73.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
419
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZTGHWUWBQNCCOH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H18O4/c1-11(2)3-6-15-16(21)7-13(8-17(15)22)18-9-12-4-5-14(20)10-19(12)23-18/h3-5,7-10,20-22H,6H2,1-2H3
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| 化学名 |
1,3-Benzenediol, 5-(6-hydroxy-2-benzofuranyl)-2-(3-methyl-2-buten-1-yl)-
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| 别名 |
Moracin C;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~805.57 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2222 mL | 16.1108 mL | 32.2217 mL | |
| 5 mM | 0.6444 mL | 3.2222 mL | 6.4443 mL | |
| 10 mM | 0.3222 mL | 1.6111 mL | 3.2222 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。