| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Myc-Max protein-protein interaction. NY2267 interferes with the formation of the Myc-Max heterodimer, a critical step in c-Myc-dependent transcriptional activation and oncogenesis. By disrupting this interaction, the compound inhibits Myc- and Jun-induced transcriptional activation.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
NY2267 能显著抑制 Myc 引起的致癌转化 [1]。
体外实验表明，NY2267 可干扰 Myc-Max 相互作用，其 IC50 值为 36.5 μM。它能抑制 Myc 和 Jun 诱导的转录激活，并显著抑制 Myc 引起的致癌转化。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于NY2267体内活性的数据有限。基于其在体外能有效破坏Myc-Max相互作用并抑制Myc诱导的致癌转化，该化合物有望在合适的体内模型中展现抗肿瘤疗效。需要进一步研究以评估其在Myc驱动型癌症动物模型中的药代动力学特性和治疗潜力。
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| 酶活实验 |
采用无细胞蛋白-蛋白相互作用检测方法（例如荧光偏振 (FP) 或 AlphaScreen 技术）评估 Myc-Max 相互作用抑制情况。将重组 Myc 和 Max 蛋白与不同浓度的 NY2267 孵育，通过测量蛋白-蛋白相互作用破坏后信号的降低来确定 IC50 值 (36.5 μM)。
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| 细胞实验 |
将Myc驱动的癌细胞系进行培养，并用不同浓度的NY2267处理48-72小时。采用CellTiter-Glo或MTT法评估细胞活力和增殖情况。使用荧光素酶报告基因检测法检测Myc和Jun诱导的转录激活。通过软琼脂克隆形成实验评估致癌转化的抑制情况。
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| 动物实验 |
目前文献中尚未建立针对 NY2267 的具体体内实验方案。评估 Myc 抑制剂的标准方法是利用 Myc 驱动的人类癌细胞系构建异种移植瘤模型，并将其导入免疫缺陷小鼠体内。化合物的给药剂量将根据药代动力学研究确定。研究将评估肿瘤生长抑制情况和 Myc 靶基因的表达水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
NY2267 的分子式为 C38H43N3O6，分子量为 637.76。它可溶于 DMSO（250 mg/mL，392.00 mM）。该化合物可溶于 10% DMSO + 90% 玉米油的混合溶液中，用于体内制剂（≥2.08 mg/mL，3.26 mM）。其详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax 和口服生物利用度，尚需进一步研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无NY2267的全面毒性数据。作为一种研究级Myc-Max相互作用抑制剂，其安全性尚未得到充分表征。需要进行标准的临床前毒理学研究，以评估其潜在治疗应用的安全范围。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
NY2267 是一种研究级小分子化合物，靶向 Myc-Max 蛋白-蛋白相互作用。它是一种合成化合物，CAS 编号为 886053-73-2，纯度 ≥98%。该化合物为灰白色至浅黄色软膏，应储存于 -20°C。它尚未进入临床试验，也未获得 FDA 批准。相关文献包括关于 Myc 抑制和致癌转化的出版物。
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| 分子式 |
C38H43N3O6
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|---|---|
| 分子量 |
637.764530420303
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| 精确质量 |
637.315
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| CAS号 |
886053-73-2
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| PubChem CID |
12000419
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow ointment
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| LogP |
7.1
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| tPSA |
107
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
47
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| 分子复杂度/Complexity |
1020
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C)(C)OC(=O)COC1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)C(C(=O)NC3CCCCC3)N(CC4=CC=C(C=C4)OC)C(=O)C5=CC=CC=N5
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| InChi Key |
RVGDACCXDZIPOB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C38H43N3O6/c1-38(2,3)47-34(42)25-46-32-20-17-27-22-29(16-15-28(27)23-32)35(36(43)40-30-10-6-5-7-11-30)41(37(44)33-12-8-9-21-39-33)24-26-13-18-31(45-4)19-14-26/h8-9,12-23,30,35H,5-7,10-11,24-25H2,1-4H3,(H,40,43)
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| 化学名 |
tert-butyl 2-[6-[2-(cyclohexylamino)-1-[(4-methoxyphenyl)methyl-(pyridine-2-carbonyl)amino]-2-oxoethyl]naphthalen-2-yl]oxyacetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 250 mg/mL (392.00 mM )
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5680 mL | 7.8399 mL | 15.6799 mL | |
| 5 mM | 0.3136 mL | 1.5680 mL | 3.1360 mL | |
| 10 mM | 0.1568 mL | 0.7840 mL | 1.5680 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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