| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IL-4; IL-13; TNFR1
Oxazolone targets the immune system, acting as a haptenizing agent that triggers inflammatory responses. It activates Th1/Th2 responses, leading to Th1/Th2-dependent colitis characterized by weight loss and diarrhea. The compound's mechanism involves the induction of acute or chronic inflammation in the large intestine, making it suitable for developing colitis models. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
恶唑酮在体外实验中表现出作为半抗原化剂的活性，能够诱导炎症反应。它被用于研究炎症性肠病的发病机制以及评估潜在的治疗药物。该化合物的活性通过其在细胞和组织模型中诱导炎症和免疫反应的能力来评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
结肠炎诱导[1]
1. 制备方法：将丙酮和橄榄油按4:1 (v/v) 的比例混合，涡旋振荡，制成致敏溶液(1)。 制备3% (w/v) 恶唑酮致敏溶液：将60 mg恶唑酮粉末溶解于2 mL上述混合液中。轻轻涡旋振荡混匀。 激发溶液(2)制备：制备1% (w/v) 溶液：将20 mg恶唑酮溶解于2 mL 50%乙醇中。轻轻涡旋振荡混匀。使用前，恶唑酮粉末必须完全溶解。 2. 实验步骤： 致敏预处理： 使用电动剪刀，刮取小鼠背部约2 cm × 2 cm的皮肤。注意不要造成开放性伤口。将150 μL恶唑酮致敏溶液（I）涂抹于小鼠裸露皮肤上。注意，对照组使用不含恶唑酮的致敏剂。诱导治疗：腹腔注射氯胺酮/噻嗪类溶液（80 μL/10 g）或使用异氟烷麻醉装置进行吸入麻醉。将导管插入小鼠结肠，深度约3-4 cm，紧邻肛门。将导管的另一端连接到1 mL注射器上。使用导管，将约100 μL恶唑酮刺激溶液（II）注入结肠腔内，持续10-30秒。治疗后，将小鼠保持垂直姿势（头朝下）60秒。 恶唑酮的体内活性已在炎症动物模型中得到证实。它可用于诱导急性或慢性结肠炎以及特应性皮炎模型。恶唑酮诱导的结肠炎以Th1/Th2依赖性免疫反应、体重减轻和腹泻为特征，可通过抗IL-4抗体、抗TNF-α抗体或IL-13Rα2-Fc蛋白缓解。该化合物也被用于成年斑马鱼模型，以研究炎症性肠病。 |
| 酶活实验 |
由于恶唑酮在炎症模型中用作半抗原，因此通常不进行其体外酶/受体结合试验。其活性是通过测量其在细胞培养物或组织样本中诱导炎症反应的能力来评估的，包括细胞因子生成和免疫细胞活化。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验中，恶唑酮的活性检测包括用该化合物处理免疫细胞或肠上皮细胞，并测量炎症反应。细胞因子（例如IL-4、TNF-α）的产生可通过ELISA或多重检测法进行测定。免疫细胞活化则通过流式细胞术检测细胞表面标志物的表达来评估。
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| 动物实验 |
恶唑酮的体内动物实验包括给小鼠或斑马鱼施用该化合物以诱导炎症反应。在小鼠模型中，恶唑酮通过局部涂抹或直肠给药诱导结肠炎或特应性皮炎。疾病严重程度通过测量体重减轻、腹泻、组织学分析和炎症细胞因子水平来评估。在斑马鱼中，肠道炎症用于基因表达研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
恶唑酮的药代动力学数据有限。该化合物的分子量为217.22，分子式为C12H11NO3。纯度通常≥98%。其吸收、分布、代谢和排泄特性尚未完全阐明。该化合物被用作诱导炎症模型的研究工具。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1712094 小鼠LD50（静脉注射）：56 mg/kg。美国陆军军备研究与发展司令部化学系统实验室，NIOSH 交换化学品，NX#06780
恶唑酮不适用于人类治疗用途。作为一种致敏剂和半抗原，它可诱发炎症反应，因此应采取适当的安全预防措施进行操作。该化合物仅供研究使用。处理该化合物时，应遵循标准实验室安全规程。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
免疫佐剂和致敏剂。小鼠肠道炎症模型已广泛应用于生物医学研究。此类小鼠模型与炎症性肠病患者在解剖学和生理学上的相似性有助于更好地理解克罗恩病和溃疡性结肠炎的发病机制。此外，肠道炎症模型还可用于分析潜在的新型治疗药物。化学诱导的炎症模型是一类重要的模型。其中，半抗原恶唑酮诱导的结肠炎模型是一种重要的模型，可诱导大肠的急性或慢性炎症。本文将描述该实验性结肠炎模型的诱导和分析。[1]
恶唑酮（4-乙氧基亚甲基-2-苯基-2-恶唑啉-5-酮）（CAS号：15646-46-5）的分子式为C12H11NO3，分子量为217.22。它是一种免疫佐剂和致敏剂，用作半抗原诱导炎症反应。恶唑酮可激活 Th1/Th2 反应，用于构建结肠炎和特应性皮炎模型。纯度≥98%。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C12H11NO3
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|---|---|
| 分子量 |
217.22
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| 精确质量 |
217.074
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| CAS号 |
15646-46-5
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| PubChem CID |
1712094
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| 外观&性状 |
Gray to brown solid powder
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| 密度 |
1.18 g/cm3
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| 沸点 |
308.8ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
94-96 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
136.8ºC
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| 蒸汽压 |
0.000666mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.561
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| LogP |
1.303
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| tPSA |
47.89
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
327
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCO/C=C\1/C(=O)OC(=N1)C2=CC=CC=C2
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| InChi Key |
SJHPCNCNNSSLPL-NTMALXAHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H11NO3/c1-2-15-8-10-12(14)16-11(13-10)9-6-4-3-5-7-9/h3-8H,2H2,1H3/b10-8-
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| 化学名 |
(4Z)-4-(ethoxymethylidene)-2-phenyl-1,3-oxazol-5-one
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| 别名 |
Oxazolone; 15646-46-5; 5(4H)-Oxazolone, 4-(ethoxymethylene)-2-phenyl-; DTXSID1049225; 3CLC92Z7WP;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (460.36 mM)
50% Ethanol in Water: 10 mg/mL (46 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6036 mL | 23.0181 mL | 46.0363 mL | |
| 5 mM | 0.9207 mL | 4.6036 mL | 9.2073 mL | |
| 10 mM | 0.4604 mL | 2.3018 mL | 4.6036 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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