PROTAC CBP/P300 Degrader-1 中文名称: PROTAC CBP/P300 降解剂-1

别名: NND2283105

目录号: V40921 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

PROTAC CBP/P300 Degrader-1 是一种有效的 PROTAC CBP/P300 降解剂。

PROTAC CBP/P300 Degrader-1 CAS号: 2484739-48-0
产品类别: Epigenetic Reader Domain

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

PROTAC CBP/P300 降解剂-1 是一种高效的 PROTAC CBP/P300 降解剂。PROTAC CBP/P300 降解剂-1 能有效抑制多种癌细胞系的细胞活力。
PROTAC CBP/P300 降解剂-1 是一种高效的小分子降解剂，旨在选择性地靶向并降解 CREB 结合蛋白 (CBP) 及其密切相关的 p300 蛋白。它是一种异双功能分子，能够募集 cereblon (CRBN) E3 泛素连接酶至 CBP 和 p300，从而导致它们的泛素化，并最终被蛋白酶体降解。该化合物可用作研究癌症中表观遗传调控和致癌通路的研究工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	Cereblon CBP (CREB-binding protein) and p300 (histone acetyltransferases/transcriptional coactivators).
体外研究 (In Vitro)	PROTAC CBP/P300 降解剂-1 可抑制 LNCaP 前列腺癌细胞的活力（IC50=0.4 nM）。PROTAC CBP/P300 降解剂-1 (10 nM) 可诱导 P300 降解 (≥ 80%) [1]。HHEL、NOMO-1、MOLM-13、HL-60、MEG-01、MM.IS、MM.1R、NCL-H929、RPM-8226、AMO-1、WSU-DLCL2、Karpas-422、Pfeiffer、SU-DHL-1、LNCap 克隆 FGC、VCap; 22RV1、NCI-H520、NCI-H703、LK-2、MCE-7 和 SK-BR-3 细胞也表现出类似的抑制作用。IC50 范围为 0.1-141.4 nM。 PROTAC CBP/P300 降解剂-1 在 10 nM 浓度下可显著降解 p300，降解率达 ≥80%。它对多种癌细胞系均表现出显著的抑制细胞活力的作用。在 LNCaP 前列腺癌细胞中，该化合物能有效抑制细胞活力，IC50 值为 0.4 nM。它是一种高效的 PROTAC，可用于降解 CBP 和 p300 蛋白。
体内研究 (In Vivo)	在LNCaP前列腺癌异种移植小鼠模型中，PROTAC CBP/P300降解剂-1（腹腔注射，剂量为5 mg/kg，每日一次，连续14天）表现出显著的抗肿瘤疗效。接受治疗的动物肿瘤生长显著受到抑制（TGI），并观察到部分肿瘤消退。该化合物旨在调节体内关键转录共激活因子的活性，从而促进对致癌通路和潜在治疗策略的研究。
酶活实验	检测方法：体外三元复合物形成检测。实验方案：将生物素标记的CBP或p300蛋白与重组cereblon (CRBN)、不同浓度的PROTAC CBP/P300降解剂-1 (0.1-1000 nM)、链霉亲和素包被的供体磁珠和镍螯合受体磁珠在AlphaLISA缓冲液中孵育。PROTAC介导的三元复合物的形成使供体磁珠和受体磁珠靠近，产生在615 nm处测量的发光信号。
细胞实验	细胞：多种癌细胞系（例如 LNCaP、HEK293T 和实体瘤细胞系）。实验方案：降解实验中，细胞用 PROTAC CBP/P300 Degrader-1（0.1-1000 nM）处理 16-24 小时。提取细胞裂解液，通过 Western blot 分析 CBP、p300 和内参（例如 GAPDH、微管蛋白）的表达。细胞活力实验中，细胞用 0.01-10000 nM 的降解剂处理 72-96 小时，并使用 CellTiter-Glo 或 MTT 法检测细胞活力。计算 DC50 和 IC50 值。
动物实验	动物模型：小鼠LNCaP前列腺癌异种移植模型。实验方案：将LNCaP肿瘤皮下移植至雌性BALB/c裸鼠，腹腔注射PROTAC CBP/P300降解剂-1，剂量为3或5 mg/kg，每日一次，连续14天。每2-3天测量一次肿瘤体积和体重。实验结束时，切除肿瘤，通过Western blot分析CBP和p300的降解情况，并通过免疫组织化学方法检测细胞增殖（Ki67）和凋亡（TUNEL）。
药代性质 (ADME/PK)	尚无具体的药代动力学数据；作为一种高分子量（893.98 g/mol）的PROTAC，PROTAC CBP/P300降解体-1不太可能具有良好的口服生物利用度。在临床前研究中，它通常通过腹腔注射给药。其分布、代谢和排泄具有PROTAC分子的特征：血浆半衰期短（1-4小时）、清除率高，并且由于其高亲脂性而广泛分布于组织中。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无具体的毒性数据；在动物研究中，有效剂量（3-5 mg/kg，腹腔注射）下，PROTAC CBP/P300 降解剂-1 的耐受性总体良好。然而，鉴于 CBP 和 p300 在基因调控、造血和细胞生长中发挥着关键作用，其在健康组织中的靶向降解可能导致剂量限制性毒性，例如骨髓抑制或胃肠道毒性。目前尚未发表全面的毒理学研究。
参考文献	[1]. Cyclic-amp response element binding protein (cbp) and/or adenoviral e1a binding protein of 300 kda (p300) degradation compounds and methods of use. WO2020173440A1.
其他信息	PROTAC CBP/P300 降解剂-1 是一种化学探针，用于研究 CBP 和 p300 在癌症中的作用。它是一种基于 CRBN 的 PROTAC。与仅阻断 CBP/p300 催化活性的小分子抑制剂不同，该降解剂可降解整个蛋白质，从而破坏其催化和非催化（支架）功能。它尚未获准用于人体，仅作为肿瘤学和表观遗传学研究工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C46H53F2N11O6
分子量	893.98
精确质量	893.414
CAS号	2484739-48-0
PubChem CID	162642580
外观&性状	Light yellow to green yellow solid powder
LogP	3.8
tPSA	187
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	12
可旋转键数目(RBC)	12
重原子数目	65
分子复杂度/Complexity	1790
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1N(C(NC)=O)CCC2N(C3CCN(C(=O)CCCCCNC4=CC=CC5=C4C(=O)N(C4CCC(=O)NC4=O)C5=O)CC3)N=C(N3C4=C(C=C(C5=CN(C)N=C5)C(C(F)F)=C4)CCC3)C1=2
InChi Key	KOXRGDZBEAJAKE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C46H53F2N11O6/c1-49-46(65)56-21-16-35-33(26-56)42(57-18-7-8-27-22-31(28-24-51-54(2)25-28)32(41(47)48)23-37(27)57)53-59(35)29-14-19-55(20-15-29)39(61)11-4-3-5-17-50-34-10-6-9-30-40(34)45(64)58(44(30)63)36-12-13-38(60)52-43(36)62/h6,9-10,22-25,29,36,41,50H,3-5,7-8,11-21,26H2,1-2H3,(H,49,65)(H,52,60,62)
化学名	3-[7-(difluoromethyl)-6-(1-methylpyrazol-4-yl)-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl]-1-[1-[6-[[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindol-4-yl]amino]hexanoyl]piperidin-4-yl]-N-methyl-6,7-dihydro-4H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 173.33 mg/mL (193.89 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 6.5 mg/mL (7.27 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 65.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 173.33 mg/mL (193.89 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 6.5 mg/mL (7.27 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 65.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.1186 mL	5.5930 mL	11.1859 mL
	5 mM	0.2237 mL	1.1186 mL	2.2372 mL
	10 mM	0.1119 mL	0.5593 mL	1.1186 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。