| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
为了防止复制过程中 DNA 链分离，磷酰胺芥子环己胺形成交联 DNA 加合物，具有细胞毒性[1]。在 48 小时内，暴露于磷酰胺芥末环己胺 (3-6 μM) 的大鼠自发永生化颗粒细胞 (SIGC) 失去活力。磷酰胺芥末环己胺（3-6 μM；24-48 小时）会导致卵巢 DNA 损伤和 DNA 加合物产生。磷酰胺芥末环己胺（3-6 μM；24-48 小时）可增加 DNA 损伤反应 (DDR) 基因 mRNA 和 DDR 蛋白的表达[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
磷酰胺芥子环己胺（2.1-20.7 mg/kg；腹腔注射；每天；持续 5 天）可抑制大鼠皮下肿瘤生长[2]。静脉注射（大鼠 59.4 mg/kg）后，磷酰胺芥末环己胺显示出最终消除半衰期（大鼠 15.1 分钟）[2]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： SIGC 测试浓度： 0.5 μM、1 μM、3 μM、6 μM 孵育时间：48 小时 实验结果：浓度为 3 μM 及更高时细胞活力降低。 RT-PCR[1] 细胞类型： SIGC 测试浓度： 3 μM、6 μM 孵育时间：24小时、48小时 实验结果：DDR基因mRNA表达水平增加。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： SIGC 测试浓度： 3 μM、6 μM 孵育时间：24小时、48小时 实验结果：DDR蛋白普遍增加。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Rat, subcutaneously (sc) implanted Walker 256 carcinosarcoma tumor[2]
Doses: 2.1 mg/kg, 4.8 mg/kg , 10.4 mg/kg, 20.7 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection, one time/day, for 5 days Experimental Results: Required to produce 50% inhibition of subcutaneous (sc)tumor growth with dose of 12 mg/kg. Animal/Disease Models: Rats[2] Doses: 86.0 mg/kg (pharmacokinetic/PK Analysis) Route of Administration: intravenous (iv)injection Experimental Results: T1/2 (15.1 min). |
| 参考文献 |
[1]. Shanthi Ganesan, et al. Phosphoramide mustard exposure induces DNA adduct formation and the DNA damage repair response in rat ovarian granulosa cells. Toxicol Appl Pharmacol. 2015 Feb 1; 282(3): 252–258.
[2]. S Genka, et al. Brain and plasma pharmacokinetics and anticancer activities of cyclophosphamide and phosphoramide mustard in the rat. Cancer Chemother Pharmacol. 1990;27(1):1-7. |
| 分子式 |
C10H24CL2N3O2P
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|---|---|
| 分子量 |
320.20
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| 精确质量 |
319.1
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| 元素分析 |
C, 37.51; H, 7.56; Cl, 22.14; N, 13.12; O, 9.99; P, 9.67
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| CAS号 |
1566-15-0
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| 相关CAS号 |
Phosphoramide mustard;10159-53-2
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1CCC(CC1)N.C(CCl)N(CCCl)P(=O)(N)O
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| InChi Key |
BGTIPRUDEMNRIP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H13N.C4H11Cl2N2O2P/c7-6-4-2-1-3-5-6;5-1-3-8(4-2-6)11(7,9)10/h6H,1-5,7H2;1-4H2,(H3,7,9,10)
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| 化学名 |
amino-[bis(2-chloroethyl)amino]phosphinic acid;cyclohexanamine
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| 别名 |
PMC; NSC-69945; NSC 69945; NSC69945; Phosphoramide Mustard cyclohexylammonium salt
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: (1). This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage. (2). Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
H2O : ~100 mg/mL (~312.3 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (312.30 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1230 mL | 15.6152 mL | 31.2305 mL | |
| 5 mM | 0.6246 mL | 3.1230 mL | 6.2461 mL | |
| 10 mM | 0.3123 mL | 1.5615 mL | 3.1230 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Chlorambucil-d8-1 (CB-1348-d8-1; WR-139013-d8-1)
Chlorambucil-d8 (CB-1348-d8; WR-139013-d8)
Cyclophosphamide-d8 hydrate (cyclophosphamide hydrate d8 (hydrate))
Bendamustine-d4 (SDX-105-d4 (free base))
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