RWJ-56110 dihydrochloride 中文名称: RWJ-56110二盐酸盐

别名: 盐酸RWJ56110

目录号: V35059 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

RWJ-56110 di-HCl 是一种特异性肽模拟抑制剂，可以抑制 PAR-1 激活和内化（结合 IC50=0.44 uM），而不影响 PAR-2、PAR-3 和 PAR-4。

RWJ-56110 dihydrochloride CAS号: 2387505-58-8
产品类别: Apoptosis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

RWJ-56110 di-HCl 是一种特异性肽模拟抑制剂，可抑制 PAR-1 的活化和内吞作用（结合 IC50=0.44 μM），而不影响 PAR-2、PAR-3 和 PAR-4。RWJ-56110 di-HCl 能以远高于 U46619 的选择性抑制 SFLLRN-NH2（IC50=0.16 μM）和凝血酶（IC50=0.34 μM）诱导的血小板聚集。RWJ-56110 di-HCl 可阻断体内血管生成和新血管形成。RWJ-56110 di-HCl 可诱导细胞凋亡。
RWJ-56110二盐酸盐（CAS号：2387505-58-8）是一种强效、选择性的肽模拟抑制剂，可抑制蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 的激活和内吞作用。其结合IC₅0值为0.44 microM，对PAR-2、PAR-3或PAR-4无影响。它能诱导细胞凋亡。其分子量为863.65，分子式为C41H4₅Cl4F2N₇O3。

生物活性&实验参考方法

靶点	IC50: 0.44 uM (PAR-1) IC50: 0.16 μM (the aggregation of human platelets induced by SFLLRN-NH2) IC50: 0.34 μM (the aggregation of human platelets induced by thrombin)[1][2] Protease-activated receptor 1 (PAR-1). RWJ-56110 is a selective inhibitor of PAR-1 activation and internalization. It binds to PAR-1 with an IC₅0 of 0.44 microM and does not affect PAR-2, PAR-3, or PAR-4.
体外研究 (In Vitro)	蛋白酶激活受体（PARs）家族的G蛋白偶联受体的N端胞外结构域会被蛋白酶切割，从而暴露出一个新的氨基末端序列，该序列作为系链配体激活受体。RWJ56110对胶原蛋白和血栓素类似物U46619（HY-108566）具有很高的选择性，但它也能抑制SFLLRN-NH2（IC50=0.16 μM）和凝血酶（IC50=0.34 μM）诱导的人血小板聚集[1]。在IC50值为3.5 μM时，RWJ-56110二盐酸盐能完全抑制凝血酶诱导的RASMC增殖。当 RWJ-56110 二盐酸盐与 RASMC 钙动员剂（IC50=0.12 μM）、HMVEC（IC50=0.13 μM）和 HASMC 钙动员剂（IC50=0.17 μM）联合使用时，可阻断凝血酶的作用[1]。RWJ56110（0.1–10 μM；24-96 小时）对内皮细胞增殖具有剂量依赖性的抑制作用，半数抑制浓度约为 10 μM[2]。在胸苷掺入试验中，RWJ56110（0.1–10 μM；6 小时）可阻止内皮细胞合成 DNA。 RWJ56110 以剂量依赖的方式降低快速生长状态（50-60% 汇合度）内皮细胞的 DNA 合成，但 PAR-1 拮抗剂的抑制作用在静止状态（100% 汇合度）细胞中显著减弱[2]。RWJ56110（0.1-10 μM；预处理 15 分钟）以浓度依赖的方式抑制凝血酶介导的 Erk1/2 激活。然而，当使用 FBS（终浓度 4%）刺激内皮细胞时，Erk1/2 的激活水平会部分降低[2]。RWJ56110（30 μM；24 小时）抑制内皮细胞周期的进程。它降低了 S 期细胞的比例，但对 G1 期和 G2/M 期细胞的比例影响较小[2]。 RWJ-56110二盐酸盐是一种强效、选择性的PAR-1激活和内吞抑制剂，其结合IC₅0为0.44微摩尔。它对PAR-2、PAR-3或PAR-4没有影响。它能诱导细胞凋亡。
体内研究 (In Vivo)	目前尚未有关于RWJ-56110二盐酸盐的详细体内活性数据报道。作为一种PAR-1抑制剂，它在血栓形成、炎症和癌症研究中具有潜在应用价值，但尚缺乏具体的体内数据。
酶活实验	PAR-1 结合试验：将 RWJ-56110 与表达 PAR-1 的细胞或膜制备物孵育，并使用放射性标记或荧光标记的 PAR-1 配体测定其结合亲和力。IC₅0 值由竞争性结合曲线计算得出。选择性通过对 PAR-2、PAR-3 和 PAR-4 的测试进行评估。
细胞实验	Western Blot 分析[2] 细胞类型：内皮细胞测试浓度： 0 μM；3 μM；1 μM；3 μM；10 μM 孵育时间：预处理 15 分钟实验结果：导致内皮细胞中 MAPK 激活。细胞周期分析[2] 细胞类型：内皮细胞测试浓度： 0 μM；3 μM；1 μM；3 μM；10 μM 孵育时间：预处理 15 分钟实验结果： S 期细胞数量减少。用RWJ-56110处理表达PAR-1的细胞，并通过检测下游信号通路（例如钙动员、MAPK激活）来评估受体激活情况。受体内化通过流式细胞术或免疫荧光法进行评估。细胞凋亡通过Annexin V/PI染色或caspase活性检测进行评估。
动物实验	可使用血栓、炎症或癌症的动物模型来评估RWJ-56110的体内疗效。PAR-1抑制剂有望调节血小板聚集、炎症反应和肿瘤进展。
药代性质 (ADME/PK)	RWJ-56110二盐酸盐的分子量为863.65，分子式为C41H4₅Cl4F2N₇O3。它是一种肽模拟抑制剂。纯度：>98%。储存条件：-20℃。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚未公布RWJ-56110二盐酸盐的毒性数据。作为一种研究化合物，它不适用于人类治疗用途。其对PAR-1的选择性优于其他PAR，提示其可能具有较低的脱靶毒性。
参考文献	[1]. Design, synthesis, and biological characterization of a peptide-mimetic antagonist for a tethered-ligand receptor. oc Natl Acad Sci U S A. 1999 Oct 26;96(22):12257-62. [2]. Blockade of angiogenesis by small molecule antagonists to protease-activated receptor-1: association with endothelial cell growth suppression and induction of apoptosis. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Jul;318(1):246-54.
其他信息	RWJ-56110二盐酸盐是一种强效、选择性的肽模拟抑制剂，可抑制PAR-1的激活和内吞作用（结合IC₅₀ = 0.44 μM）。它对PAR-2、PAR-3或PAR-4无影响。该化合物可诱导细胞凋亡。该化合物仅供研究使用，尚未进入临床试验阶段。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C41H44CL3F2N7O3
分子量	827.188973426819
精确质量	863.227
CAS号	2387505-58-8
相关CAS号	RWJ-56110;252889-88-6
PubChem CID	90488773
外观&性状	White to light yellow solid powder
tPSA	134
氢键供体(HBD)数目	7
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	15
重原子数目	57
分子复杂度/Complexity	1240
定义原子立体中心数目	2
SMILES	C(C1C(=CC=CC=1Cl)Cl)N1C=C(CN2CCCC2)C2=CC=C(NC(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CCN)C(=O)NCC3C=CC=CC=3)CC3C=CC(F)=C(F)C=3)C=C12.Cl
InChi Key	MGZSVSHDIOPSBO-ZEUUMAKDSA-N
InChi Code	InChI=1S/C41H43Cl2F2N7O3.2ClH/c42-32-9-6-10-33(43)31(32)25-52-24-28(23-51-17-4-5-18-51)30-13-12-29(21-38(30)52)48-41(55)50-37(20-27-11-14-34(44)35(45)19-27)40(54)49-36(15-16-46)39(53)47-22-26-7-2-1-3-8-26;;/h1-3,6-14,19,21,24,36-37H,4-5,15-18,20,22-23,25,46H2,(H,47,53)(H,49,54)(H2,48,50,55);2*1H/t36-,37-;;/m0../s1
化学名	(2S)-4-amino-N-benzyl-2-[[(2S)-2-[[1-[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-3-(pyrrolidin-1-ylmethyl)indol-6-yl]carbamoylamino]-3-(3,4-difluorophenyl)propanoyl]amino]butanamide;dihydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 200 mg/mL (231.58 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (5.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 5 mg/mL (5.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (5.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 200 mg/mL (231.58 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (5.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (5.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (5.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.2089 mL	6.0446 mL	12.0891 mL
	5 mM	0.2418 mL	1.2089 mL	2.4178 mL
	10 mM	0.1209 mL	0.6045 mL	1.2089 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。