| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PLA2 2.6 μM (IC50)
Rapanone targets human synovial phospholipase A2 (PLA2) with an IC50 of 2.6 μM. It also exhibits activity against apoptosis, bacterial, and parasitic targets. The compound's mechanisms of action include mitochondrial disruption and apoptosis induction. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在原代大鼠肝细胞和HepG2细胞中，雷帕酮（10–40 μM；24 h）分别以35.58 μM和27.89 μM的IC50值降低细胞活力[1]。HepG2细胞暴露于雷帕酮（10–40 μM）24小时后，会导致浓度依赖性的ATP耗竭、磷脂酰丝氨酸外翻、过氧化氢生成和线粒体膜电位耗散[1]。雷帕酮通过阻断复合物III的电子传递诱导线粒体功能障碍[1]。
雷帕酮具有广泛的生物活性，包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌和抗寄生虫活性。它是一种强效且选择性的人滑膜PLA2抑制剂，IC50值为2.6 μM。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在角叉菜胶诱导的小鼠足爪水肿模型中，给予雷帕酮（2.5-10 mg/kg；腹腔注射）后，小鼠表现出抗炎作用[4]。
体内研究表明，雷帕酮具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌和抗寄生虫活性。其作用机制包括破坏线粒体和诱导细胞凋亡。但具体的体内研究数据尚未得到充分报道。 |
| 酶活实验 |
PLA2抑制试验采用重组人滑膜PLA2进行。将雷帕酮与酶和底物一起孵育，并测定PLA2活性的抑制情况。IC50值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
采用细胞实验评估拉帕酮的抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌和抗寄生虫活性。通过检测线粒体破坏和半胱天冬酶激活来评估细胞凋亡。
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| 动物实验 |
体内研究采用动物模型来评估抗肿瘤、抗炎和抗菌活性。具体的剂量和给药细节并未详细报道。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
拉帕酮的分子量为 322.44，分子式为 C19H30O4。储存：粉末在 -20°C 下可保存长达 3 年；溶剂在 -80°C 下可保存长达 6 个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
拉帕酮是一种研究用化合物，不适用于人体。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
拉帕酮（Lapazone）是一种二羟基-1,4-苯醌化合物。据报道，它存在于假爪藤（Tapeinosperma pseudojambosa）、希氏藤（Embelia schimperi）以及其他具有相关数据的生物体中。拉帕酮（Rapanone）是一种天然苯醌，具有广泛的生物活性。它是一种选择性人滑膜磷脂酶A2（PLA2）抑制剂（IC50 = 2.6 μM），并具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌和抗寄生虫作用。其同义词包括2,5-二羟基-3-十三烷基-[1,4]苯醌。
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| 分子式 |
C19H30O4
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|---|---|
| 分子量 |
322.44
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| 精确质量 |
322.214
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| CAS号 |
573-40-0
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| PubChem CID |
100659
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| 外观&性状 |
Light yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.099g/cm3
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| 沸点 |
457ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
142-145ºC
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| 闪点 |
244.3ºC
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| 折射率 |
1.53
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| LogP |
5.093
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| tPSA |
74.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
460
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
AMKNOBHCKRZHIO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H30O4/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-15-18(22)16(20)14-17(21)19(15)23/h14,20,23H,2-13H2,1H3
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| 化学名 |
2,5-dihydroxy-3-tridecylcyclohexa-2,5-diene-1,4-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 25 mg/mL (77.53 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1014 mL | 15.5068 mL | 31.0135 mL | |
| 5 mM | 0.6203 mL | 3.1014 mL | 6.2027 mL | |
| 10 mM | 0.3101 mL | 1.5507 mL | 3.1014 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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