| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Caspase 3
Raptinal targets the intrinsic apoptotic pathway, specifically promoting the release of cytochrome c from the mitochondria. It directly activates caspase-3, bypassing the activation of promoter caspase-8 and caspase-9. By activating the mitochondrial pathway-mediated intrinsic apoptosis, Raptinal induces rapid cancer cell death. The compound is hydrolyzed into its active form in aqueous solutions. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
幽门螺杆菌感染的原因是其释放的拉普替纳尔（H. Raptinal）诱导胃上皮细胞产生凋亡抵抗[1]。在人胃癌细胞系AGS、MKN28和MKN45中，用10 μM拉普替纳尔处理两小时后，前体caspase-3可被裂解为活性形式[1]。拉普替纳尔可在数分钟内诱导多种细胞系发生凋亡，该过程依赖于caspase的内在途径。拉普替纳尔可杀死多种癌细胞和非癌细胞系，其24小时IC50值范围为0.7至3.4 μM，表明其对多种细胞系有效[2]。体外实验表明，10 µM拉普替纳尔可诱导17种癌细胞和非癌细胞系凋亡，包括HFF-1 IRR、MCF-10A、MEF和3T3-SA细胞。在10 µM浓度下，拉普替纳尔可在30分钟内完全释放细胞色素c，并在1小时内激活caspase-3。拉普替纳尔可直接激活caspase-3，并启动caspase依赖的内源性凋亡途径。它通过直接激活效应caspase-3，绕过启动子caspase-8和caspase-9的激活，从而快速诱导癌细胞死亡。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在多种细胞系和体内实验中，拉普替纳尔（raptinal）能迅速诱导caspase依赖性细胞凋亡[1]。拉普替纳尔（20 mg/kg；腹腔注射；在B16-F10模型中每日一次，连续3天；在4T1动物模型中连续4天）显示出体内抗癌功效[2]。对C57BL/6小鼠单次注射不同剂量的拉普替纳尔。当以37.5 mg/kg的剂量静脉注射拉普替纳尔时，其血浆峰浓度和消除半衰期分别为54.4±0.9 μg/mL和92.1±5.8分钟。治疗七天后评估显示，单次静脉注射Raptinal在较宽的剂量范围（15–60 mg/kg）内耐受性良好，且未导致血液学损伤[2]。体内实验表明，Raptinal（20 mg/kg/天）可降低4T1小鼠乳腺癌模型中的肿瘤体积。这表明其在临床前模型中具有作为抗癌药物的潜力。该化合物能够直接激活内源性凋亡通路，使其成为研究细胞凋亡和开发癌症疗法的宝贵工具。然而，现有文献中尚未详细描述具体的体内实验方案。
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| 酶活实验 |
Raptinal的体外凋亡检测在多种细胞系中进行，包括癌细胞和非癌细胞，例如HFF-1 IRR、MCF-10A、MEF和3T3-SA。细胞用10 µM的Raptinal处理。采用流式细胞术，通过Annexin V/PI染色、caspase活性检测以及细胞色素c释放和DNA片段化检测来评估细胞凋亡。细胞色素c释放的检测在30分钟内进行，caspase-3激活的检测在1小时内进行。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型： 人淋巴瘤 U-937、SKW 6.4 或 Jurkat 细胞系 测试浓度： 0.7-3.4 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： Raptinal 对 U-937、SKW 6.4 或 Jurkat 细胞系的 IC50 值分别为 1.1±0.1、0.7±0.3 和 2.7±0.9 μM。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：人胃癌细胞系AGS、MKN28、MKN45 测试浓度：10 μM 孵育时间：2小时 实验结果：10 μM浓度下，Raptinal可在30分钟内激活caspase-3诱导细胞凋亡。用10 μM Raptinal处理2小时后，所有三种细胞系中pro-caspase-3均被裂解为活性形式。 Raptinal的细胞活性检测在癌细胞系和非癌细胞系中进行。细胞用不同浓度的Raptinal（通常为10 µM）处理。采用Annexin V/PI染色、caspase活性检测和细胞色素c释放检测等方法，通过流式细胞术评估细胞凋亡。化合物对细胞活力和增殖的影响采用MTT或CellTiter-Glo等标准检测方法进行测定。时间进程实验证实了细胞凋亡诱导的快速动力学，结果显示细胞色素c在30分钟内释放，caspase-3在1小时内激活。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 携带 B16-F10 模型或 4T1 模型的 C57BL/6 和 BALB/c 雌性小鼠（6-8 周龄）[2]
剂量： 20 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip)；B16-F10 模型每日一次，连续 3 天；4T1 模型每日一次，连续 4 天。 实验结果： 在 B16-F10 模型中，与对照组相比，肿瘤体积和肿瘤质量减少了 60%。在 4T1 小鼠乳腺癌肿瘤模型中也观察到了类似的疗效，治疗后肿瘤生长抑制率达 50%。 Raptinal 的体内研究在 4T1 小鼠乳腺癌模型中进行。该化合物的给药剂量为 20 mg/kg/天。通过测量肿瘤质量的减少来评估疗效。肿瘤组织中会评估细胞凋亡等药效学标志物。然而，现有文献中并未详细描述Raptinal的具体体内实验方案。目前，该化合物被用作研究细胞凋亡和癌症治疗的工具。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
公开资料中关于Raptinal的药代动力学数据报道较少。该化合物的分子量为386.4 g/mol，分子式为C28H18O2。它微溶于DMSO、乙醇和PBS缓冲液（pH 7.2）。储存条件：-20°C。作为一种小分子凋亡诱导剂，预计其生物利用度中等。目前文献中尚无详细的药代动力学参数，例如半衰期。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在体内实验中，Raptinal（20 mg/kg/天）可降低4T1小鼠乳腺癌模型中的肿瘤体积。与所有研究用化合物一样，Raptinal仅供研究使用，不得用于人体治疗。该化合物具有强效的细胞凋亡诱导活性，提示可能存在毒性问题，需要加以解决。需要进行标准的体外细胞毒性试验和体内耐受性研究才能进行全面的毒性评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
拉普替纳尔（Raptinal）是一种细胞可渗透的双芴二甲醛化合物，可快速激活线粒体途径介导的内源性细胞凋亡。它能直接激活caspase-3，并启动caspase依赖的内源性细胞凋亡途径，绕过caspase-8和caspase-9的启动子。浓度为10 µM时，拉普替纳尔可在30分钟内诱导细胞色素c完全释放，并在1小时内激活caspase-3。体内实验表明，拉普替纳尔（20 mg/kg/天）可降低4T1小鼠乳腺癌模型的肿瘤体积。其分子式为C28H18O2，分子量为386.4 g/mol。
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| 分子式 |
C28H18O2
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|---|---|
| 分子量 |
386.44
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| 精确质量 |
386.131
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| CAS号 |
1176-09-6
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| PubChem CID |
355994
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
219 °C
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| LogP |
5.317
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| tPSA |
34.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
580
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
GLANOOJJBKXTMI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H18O2/c29-17-27(23-13-5-1-9-19(23)20-10-2-6-14-24(20)27)28(18-30)25-15-7-3-11-21(25)22-12-4-8-16-26(22)28/h1-18H
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| 化学名 |
9-(9-formylfluoren-9-yl)fluorene-9-carbaldehyde
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 20 mg/mL (51.75 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5877 mL | 12.9386 mL | 25.8772 mL | |
| 5 mM | 0.5175 mL | 2.5877 mL | 5.1754 mL | |
| 10 mM | 0.2588 mL | 1.2939 mL | 2.5877 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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