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SIRT6 activator 12q

目录号: V36332 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
SIRT6 activator 12q 是一种特异性口服生物活性 SIRT6 激活剂，对于 SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5 和 SIRT6 的 IC50 值分别为 171.20、>200、>200、>200 和 0.58 μM。
SIRT6 activator 12q CAS号: 2601734-99-8
产品类别: Apoptosis
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
50mg
100mg
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产品描述
SIRT6 activator 12q 是一种特异性口服生物活性 SIRT6 激活剂，对于 SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5 和 SIRT6 的 IC50 值分别为 171.20、>200、>200、>200 和 0.58 μM。 SIRT6 激活剂 12q 抑制细胞生长和迁移。 SIRT6 激活剂 12q 导致细胞凋亡 (Apoptosis) 并使细胞周期停滞在 G2 期。 SIRT6 激活剂 12q 显示出抗癌活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
SIRT1 171.2 μM (IC50) SIRT2 >200 μM (IC50) SIRT3 >200 μM (IC50) SIRT5 >200 μM (IC50) SIRT6 0.58 μM (IC50)
体外研究 (In Vitro)
SIRT6 激活剂 12q（10、25、50 µM；48 小时）以剂量依赖性方式促进细胞凋亡和细胞周期停滞在 G2 期 [1]。 SIRT6 激活剂 12q（2.5、5、10 µM；14、18 天）抑制 PANC-1、BXPC-3、MIAPaCa-2 和 AsPC-1 细胞的集落形成。在 PANC-1 和 BXPC-3 细胞中，SIRT6 激活剂 12q（12.5、25、50 µM；48 小时）剂量依赖性地降低 H3K9ac、H3K18ac 和 H3K56ac 的蛋白表达 [1]。
体内研究 (In Vivo)
在小鼠中，SIRT6 激活剂 12q（100、150 mg/kg；口服；每天服用，持续 30 天）剂量依赖性地抑制肿瘤生长 [1]。
细胞实验
细胞活力测定[1]
细胞类型： PANC-1、BXPC-3、MIAPaCa-2 和 AsPC-1 细胞
测试浓度： 0 -100 µM
孵育时间： 72 小时
实验结果： 表现出抗增殖活性，PANC-1 的 IC50 分别为 4.43、8.27、7.10、9.66 µM，分别为 BXPC-3、MIAPaCa-2 和 AsPC-1 细胞。
细胞周期分析 [1]
细胞类型： PANC-1、BXPC-3 细胞
测试浓度： 10、25、 50 µM
孵育时间： 48 小时
实验结果： 以剂量依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G2 期。
细胞凋亡分析[1]
细胞类型： PANC-1、BXPC-3 细胞
测试浓度： 10、25、50 µM
孵育时间： 48 小时
实验结果： 通过增加annexin V+ 群体以浓度依赖性方式诱导细胞凋亡。
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： PANC-1、BXPC-3 细胞
测试浓度： 12.5、25、 50 µM
孵育时间： 72 小时
实验结果：降低 PANC-1 和 BXPC-3 细胞中 H3K9ac、H3K18ac 和 H3K56ac 的蛋白水平以剂量依赖性方式。
动物实验
Animal/Disease Models: BALB/c female nude mice (human pancreatic tumor xenograft model of PANC-1)[1]
Doses: 100, 150 mg/kg
Route of Administration: Po; daily for 30 days
Experimental Results: Inhibited tumor growth in a dose-dependent manner, and a tumor inhibition rate of 90.25% at a dose of 150 mg/kg.
参考文献

[1]. Discovery of Potent Small-Molecule SIRT6 Activators: Structure-Activity Relationship and Anti-Pancreatic Ductal Adenocarcinoma Activity. J Med Chem. 2020 Sep 24;63(18):10474-10495.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C31H22N2O2
分子量
454.518587589264
精确质量
454.168
CAS号
2601734-99-8
PubChem CID
156013743
外观&性状
Off-white to yellow solid powder
LogP
6.8
tPSA
55.1
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
35
分子复杂度/Complexity
682
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C(C1=CC(C2OC3=CC=CC=C3C=2)=NC2C=CC=CC1=2)(=O)NC(C1C=CC=CC=1)C1C=CC=CC=1
InChi Key
JNULQPRWYHVXHT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C31H22N2O2/c34-31(33-30(21-11-3-1-4-12-21)22-13-5-2-6-14-22)25-20-27(32-26-17-9-8-16-24(25)26)29-19-23-15-7-10-18-28(23)35-29/h1-20,30H,(H,33,34)
化学名
N-benzhydryl-2-(1-benzofuran-2-yl)quinoline-4-carboxamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : 25 mg/mL (55.00 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2001 mL 11.0006 mL 22.0012 mL
5 mM 0.4400 mL 2.2001 mL 4.4002 mL
10 mM 0.2200 mL 1.1001 mL 2.2001 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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