| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SUN24595 specifically targets the NF-κB signaling pathway, functioning as a potent activator of NF-κB with an EC50 of 0.9 μM. NF-κB is a family of transcription factors (including p50, p52, RelA/p65, RelB, and c-Rel) that regulate the expression of hundreds of genes involved in immune responses, inflammation, cell survival, proliferation, and differentiation. In resting cells, NF-κB is sequestered in the cytoplasm by inhibitory IκB proteins. Activation of NF-κB involves phosphorylation and degradation of IκB proteins, allowing NF-κB to translocate to the nucleus and activate target gene transcription. SUN24595 induces NF-κB activation, leading to the expression of NF-κB target genes including superoxide dismutase (SOD) 2. SOD2 is a mitochondrial antioxidant enzyme that plays a critical role in protecting cells from oxidative stress.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，SUN24595 能有效激活 NF-κB，其 EC50 值为 0.9 μM。该化合物在基于细胞的报告基因检测中诱导 NF-κB 激活，进而导致 NF-κB 靶基因的转录。SUN24595 诱导的基因之一是超氧化物歧化酶 (SOD) 2，一种线粒体抗氧化酶。SOD2 的诱导表明 SUN24595 可能调节细胞氧化还原平衡，从而保护细胞免受氧化应激损伤。该化合物激活 NF-κB 的能力使其成为研究 NF-κB 在各种细胞过程（包括炎症、免疫和细胞存活）中作用的宝贵工具。该化合物体外活性的具体细节已在相关文献中描述。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SUN24595 的体内活性已在临床前模型中进行了研究。作为一种强效的 NF-κB 激活剂，该化合物有望在体内调节 NF-κB 依赖性基因表达，从而影响免疫反应、炎症和其他生理过程。SUN24595 还可能通过诱导 SOD2 表达来影响体内氧化应激反应。关于该化合物的具体体内疗效数据可从描述该化合物的原始文献中获得。在这些研究中，该化合物通常通过腹腔注射或灌胃给药。
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| 酶活实验 |
通常使用基于细胞的报告基因检测方法来评估 SUN24595 对 NF-κB 的激活作用。将含有 NF-κB 反应元件（κB 位点）的荧光素酶报告基因构建体转染至细胞中，该构建体位于最小启动子上游。用不同浓度的化合物处理细胞，并测量荧光素酶活性以量化 NF-κB 的转录激活。EC50 值由剂量反应曲线计算得出。NF-κB 的激活还可以通过蛋白质印迹法检测 IκB 蛋白的磷酸化和降解，以及通过免疫荧光法评估 NF-κB 的核转位来验证。靶基因（包括 SOD2）的表达通过 qRT-PCR 进行定量。
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| 细胞实验 |
SUN24595 的细胞活性检测采用适用于 NF-κB 研究的细胞系，例如 HEK293、HeLa 或巨噬细胞系。将细胞用不同浓度的化合物处理特定时间。NF-κB 的激活通过上述报告基因检测进行评估。IκBα 的降解以及 NF-κB p65 的磷酸化和核转位通过蛋白质印迹法和免疫荧光法进行评估。SOD2 mRNA 和蛋白水平通过 qRT-PCR 和蛋白质印迹法进行检测。细胞活力和增殖通过标准检测方法进行评估，以评价 NF-κB 激活的功能后果。
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| 动物实验 |
SUN24595 的体内研究在炎症、免疫或其他 NF-κB 发挥作用的疾病的啮齿动物模型中进行。该化合物通常通过腹腔注射 (ip) 或灌胃给药。收集组织样本，通过 qRT-PCR 分析 NF-κB 靶基因的表达。评估不同组织中 SOD2 的表达和活性。评估炎症标志物和免疫细胞活化情况。评估 NF-κB 活化的药效学标志物，以确认靶点结合情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SUN24595（分子量 314.33，分子式 C16H11FN2O2S）的药代动力学性质已得到表征。该化合物为浅黄色至黄色固体粉末，纯度≥98%。储存条件符合科研化学品的要求。包括口服生物利用度、半衰期和最大浓度在内的完整药代动力学参数可从相关文献中获得。该化合物的分子特性，包括其含氟结构，可能会影响其药代动力学和分布特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SUN24595 仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。作为临床前开发的一部分，已开展了全面的毒理学评估，包括动物模型中的急性毒性和重复给药毒性研究。NF-κB 是炎症和免疫的关键调节因子，其激活可能产生多种生物学效应，这些效应将在毒理学研究中进行仔细评估。标准的安全性药理学评估将包括对免疫功能、炎症和细胞存活的影响评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SUN24595 是一种研究级化合物，可用作研究 NF-κB 信号通路的药理学工具。NF-κB 是一类转录因子，在调节免疫反应、炎症、细胞存活和增殖中发挥着核心作用。该化合物也称为 NF-κB 激活剂 1，最早发表于《欧洲药物化学杂志》(European Journal of Medicinal Chemistry) (2021, 210, 112952)。SUN24595 能以 0.9 μM 的 EC50 值激活 NF-κB，并诱导超氧化物歧化酶 (SOD) 2 mRNA 的表达。该化合物纯度 ≥98%，可用于研究。SUN24595 是研究 NF-κB 在炎症、免疫和癌症中的作用以及验证 NF-κB 作为治疗靶点的宝贵工具。
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| 分子式 |
C16H11FN2O2S
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|---|---|
| 分子量 |
314.334145784378
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| 精确质量 |
314.05
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| 元素分析 |
C, 61.14; H, 3.53; F, 6.04; N, 8.91; O, 10.18; S, 10.20
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| CAS号 |
2387524-59-4
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| PubChem CID |
151901137
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
4.1
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| tPSA |
90.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
398
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S1C=C(C2C=CC=C(C(=O)O)C=2)N=C1NC1C=CC=CC=1F
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| InChi Key |
SSUFECODNVILSX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H11FN2O2S/c17-12-6-1-2-7-13(12)18-16-19-14(9-22-16)10-4-3-5-11(8-10)15(20)21/h1-9H,(H,18,19)(H,20,21)
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| 化学名 |
3-(2-((2-fluorophenyl)amino)thiazol-4-yl)benzoic acid
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| 别名 |
NF-κΒ activator 1; SUN24595; SUN-24595; SUN 24595;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~397.67 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (6.62 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (6.62 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1814 mL | 15.9068 mL | 31.8137 mL | |
| 5 mM | 0.6363 mL | 3.1814 mL | 6.3627 mL | |
| 10 mM | 0.3181 mL | 1.5907 mL | 3.1814 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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