Sovesudil (PHP-201; AMA0076)

别名: Sovesudil; 1333400-14-8; PHP-201; PHP201; AMA 0076; AMA-0076; Ama0076; 苏维地尔 (PHP201; AMA-0076)

目录号: V35267 纯度: =99.04%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的 ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂（拮抗剂），对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 值分别为 3.7 和 2.3 nM。

Sovesudil (PHP-201; AMA0076) CAS号: 1333400-14-8
产品类别: ROCK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息

产品描述

索维舒地尔 (PHP-201) 是一种强效的、ATP 竞争性的局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂（拮抗剂），对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 值分别为 3.7 nM 和 2.3 nM。索维舒地尔可降低眼内压而不引起充血。
索维舒地尔 (PHP-201; AMA0076) (CAS#: 1333400-14-8) 是一种强效的、ATP 竞争性的局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂。它对 ROCK I 和 ROCK II 的抑制作用 IC50 值分别为 3.7 nM 和 2.3 nM。索维舒地尔可降低眼内压而不引起充血。在人小梁网 (HTM) 细胞中，索维舒地尔 (1 μM; 60 分钟) 可引起细胞活性改变。

生物活性&实验参考方法

靶点	ROCK-I 3.7 nM (IC50) ROCK-II 2.3 nM (IC50) Sovesudil targets Rho-associated protein kinase (ROCK), specifically ROCK I and ROCK II. It is an ATP-competitive inhibitor, meaning it competes with ATP for binding to the kinase. By inhibiting ROCK, it modulates the actin cytoskeleton and cellular contractility, leading to a reduction in intraocular pressure. ROCK is a validated target for glaucoma therapy.
体外研究 (In Vitro)	在人小梁网 (HTM) 细胞中，索维舒地尔 (PHP-201) (1 μM；60 分钟) 可引起细胞活性改变 [1]。体外实验表明，索维舒地尔 (PHP-201) (1 μM；60 分钟) 可引起人小梁网 (HTM) 细胞活性改变。它是 ROCK I 和 ROCK II 的强效抑制剂，IC50 值分别为 3.7 nM 和 2.3 nM。这些活性已在生化和细胞实验中得到证实。
体内研究 (In Vivo)	在正常眼压和急性高血压兔模型中，索维舒地尔（0.1%、0.3%和0.5%；雄性新西兰白兔）均能有效降低眼内压（IOP），且不会引起明显的充血[1]。体内实验表明，索维舒地尔在降低眼内压的同时不引起充血。这一结果与其作为ROCK抑制剂的作用机制以及局部给药方式相符。该化合物已被研究用于治疗青光眼和高眼压。
酶活实验	索维舒地尔的体外激酶活性测定包括测量其对 ROCK I 和 ROCK II 的抑制活性。这是一种使用重组 ROCK 激酶的生化测定。通过这些测定，确定该化合物的 IC50 值分别为 3.7 nM 和 2.3 nM。通过测量其在不同 ATP 浓度下的活性，证实了该抑制作用为 ATP 竞争性抑制。
细胞实验	索维舒地尔的细胞活性检测采用人小梁网（HTM）细胞进行。用该化合物处理细胞后，评估其对细胞活性的影响，例如肌动蛋白细胞骨架的组织和细胞收缩性。这些检测证实了其在细胞环境中的活性。
动物实验	索维舒地尔的体内动物实验方案包括将该化合物局部应用于眼高压动物模型。通过测量眼内压来评估该化合物的疗效。未观察到充血现象也被认为是其良好的安全性特征。这些研究为索维舒地尔治疗青光眼的潜力提供了临床前证据。
药代性质 (ADME/PK)	索维舒地尔的药代动力学 (PK) 特性与其局部给药相符。作为一种局部作用的 ROCK 抑制剂，它旨在具有良好的眼部药代动力学特征。该化合物通常局部给药。预计其全身暴露量较低，从而最大限度地减少全身副作用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	索维舒地尔的毒性数据有限。作为一种局部作用的ROCK抑制剂，预计其安全性良好，全身毒性极低。该化合物已在临床试验中进行过研究。这些研究提供了全面的毒理学数据，但本文不作详细介绍。
参考文献	[1]. AMA0076, a novel, locally acting Rho kinase inhibitor, potently lowers intraocular pressure in New Zealand white rabbits with minimal hyperemia. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2014;55(2):1006-1016. Published 2014 Feb 18. [2]. Sovesudil (locally acting rho kinase inhibitor) for the treatment of normal-tension glaucoma: the randomized phase II study [published online ahead of print, 2021 Jul 28]. Acta Ophthalmol. 2021;10.1111/aos.14949.
其他信息	索维舒地尔（PHP-201；AMA0076）是一种强效的ROCK抑制剂，可降低眼内压。它曾被用于治疗青光眼的研究。该化合物目前尚未获准用于临床，仅供研究用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H22FN3O3
分子量	407.437489032745
精确质量	407.164
CAS号	1333400-14-8
相关CAS号	Sovesudil hydrochloride
PubChem CID	68245749
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	545.9±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	284.0±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率	1.619
LogP	3.73
tPSA	94.3
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	576
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1(C2=CC(C(NC3C=CN=CC=3F)=O)=CC=C2CN)=CC=CC(C(OCCC)=O)=C1
InChi Key	PNWBYIFLWUCWKS-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H22FN3O3/c1-2-10-30-23(29)17-5-3-4-15(11-17)19-12-16(6-7-18(19)13-25)22(28)27-21-8-9-26-14-20(21)24/h3-9,11-12,14H,2,10,13,25H2,1H3,(H,26,27,28)
化学名	propyl 3-[2-(aminomethyl)-5-[(3-fluoropyridin-4-yl)carbamoyl]phenyl]benzoate
别名	Sovesudil; 1333400-14-8; PHP-201; PHP201; AMA 0076; AMA-0076; Ama0076;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 100 mg/mL (245.43 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 100 mg/mL (245.43 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4543 mL	12.2717 mL	24.5435 mL
	5 mM	0.4909 mL	2.4543 mL	4.9087 mL
	10 mM	0.2454 mL	1.2272 mL	2.4543 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Multiple Dose-escalation Study of AMA0076 in Patients With Ocular Hypertension or Primary Open-angle Glaucoma
CTID: NCT01693315
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2013-07-17

Multiple Dose-parallel-group Study of AMA0076 in Patients With Primary Open-Angle Glaucoma or Ocular Hypertension
CTID: NCT02136940
Phase: Phase 2a
Status: Completed
Date: 2014-12-01

PK/PD, Safety and Tolerability of PHP-201 Topical Eye Drop in Korean and Japanese Healthy Subjects
CTID: NCT03586908
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2018-07-16

Evaluation of PHP-201 Ophthalmic Solution in Patients With Normal Tension Glaucoma
CTID: NCT03106532
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2018-10-26

A Multi-center, Randomized, Placebo-controlled, Double-blind, Phase 3 Clinical Trial to Evaluate the Efficacy and Safety of PHP-201 in Patients With Primary Open-angle Glaucoma or Ocular Hypertension
CTID: NCT04863365
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2023-11-30

Multiple Dose-parallel-group Study of AMA0076 in Patients With Primary Open-Angle Glaucoma or Ocular Hypertension
CTID: NCT02136940
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2015-01-21

A Single Centre Study to Evaluate 3 Ophthalmic Formulations in Healthy Subjects
CTID: NCT02003547
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2014-05-02

Multiple Dose-escalation Study of AMA0076 in Patients With Ocular Hypertension or Primary Open-angle Glaucoma
CTID: NCT01693315
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2013-07-17