| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Lipopeptide; HSV-1; HSV-2
- Bacterial cell membrane (of avian pathogenic Escherichia coli, APEC) – disrupts membrane integrity to enhance the antibacterial activity of NSC277174 [1] - Enveloped virus membrane (e.g., herpes simplex virus type 1, HSV-1; vesicular stomatitis virus, VSV) – disrupts viral envelope structure to inactivate viruses [3] Surfactin's primary mechanism of action involves interaction with lipid membranes. It mediates the flux of mono- and divalent cations, including calcium, across lipid bilayer membranes. This membrane-disrupting activity contributes to its antimicrobial and hemolytic effects. Surfactin's ability to disrupt membrane integrity leads to leakage of cellular contents and cell death in susceptible microorganisms. The compound also exhibits antiviral activity against enveloped viruses, likely through disruption of the viral envelope. Surfactin can act as an antimicrobial adjuvant, enhancing the activity of other antimicrobial agents. Its membrane-active properties make it effective against a broad range of pathogens including Gram-positive and Gram-negative bacteria, fungi, and mycoplasma. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，表面活性素可增强NSC277174对禽致病性大肠杆菌（APEC）的抗菌活性，抗菌活性测定包括部分抑菌浓度（FIC）和最小抑菌浓度（MIC）。NSC277174和表面活性素对APEC O78菌株的最小抑菌浓度分别为1000 μg/ml和>1 mg/ml[1]。
- 当与NSC277174联用时，表面活性素可显著增强禽致病性大肠杆菌（APEC）对NSC277174的体外敏感性。在表面活性素（浓度为12.5 μg/mL）存在下，NSC277174对APEC的最小抑菌浓度（MIC）降低了4-8倍。这种致敏作用与表面活性素介导的 APEC 细胞膜破坏有关，表现为膜通透性增加（通过荧光染料泄漏试验检测）和细菌膜电位降低（通过流式细胞术测量）[1]。表面活性素在体外具有广泛的应用潜力，包括作为生物修复中的乳化剂（增强疏水性污染物的溶解度和降解性）、食品加工中的起泡剂以及药物制剂中的辅助剂（提高药物的溶解度和生物利用度）。体外实验初步表明，表面活性素对某些革兰氏阳性菌（例如金黄色葡萄球菌）具有抗菌活性，但其效力低于其破坏细胞膜的协同作用[2]。 - 表面活性素可在体外灭活包膜病毒，包括1型单纯疱疹病毒（HSV-1）、水疱性口炎病毒（VSV）和甲型流感病毒。在50–100 μg/mL的浓度下，表面活性素可在孵育1小时内将病毒滴度降低99%以上。其机制涉及与病毒包膜的直接相互作用：表面活性素破坏病毒包膜的脂质双层，导致病毒内部成分（例如核酸、蛋白质）泄漏，从而丧失病毒感染性。未观察到对无包膜病毒（例如脊髓灰质炎病毒）的灭活作用[3]。体外实验表明，表面活性素具有广谱抗菌活性。它对革兰氏阳性菌（例如金黄色葡萄球菌）具有抗菌活性，对多种真菌具有抗真菌活性。表面活性素还具有抗支原体和溶血作用。该化合物对多种包膜病毒具有抗病毒活性。表面活性素可以增强其他抗菌剂的活性，例如NSC277174对禽致病性大肠杆菌（APEC）的活性，这已通过包括部分抑菌浓度（FIC）和最小抑菌浓度（MIC）测定在内的抗菌试验得到证实。其膜破坏活性是其广谱抗菌作用的原因。该化合物的效力取决于靶标生物和试验条件。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
表面活性素和NSC277174协同作用，可降低雏鸡感染模型（大肠杆菌接种）中的死亡率和肝脏细菌载量，同时还能控制炎症细胞因子和其他因子的表达。当与NSC277174联合使用时，表面活性素可作为一种新型抗菌佐剂，用于预防鸡的APEC感染[1]。
- 在APEC感染的雏鸡模型中，表面活性素（2 mg/kg，腹腔注射）和NSC277174（5 mg/kg，腹腔注射）联合使用可显著降低雏鸡肝脏和脾脏中的APEC载量（与单独使用NSC277174相比降低2-3个对数级），并提高雏鸡存活率（从单独使用NSC277174组的40%提高到联合用药组的75%）。单独使用表面活性素（2 mg/kg）在体内对致病性大肠杆菌（APEC）没有显著的抗菌作用，但可通过促进NSC277174穿透细菌细胞膜，从而增强其治疗效果[1]。体内研究已证实表面活性素具有抗菌和免疫调节作用。其作为抗菌佐剂的能力表明其在传染病联合治疗中具有潜在应用价值。该化合物的膜活性和生物表面活性剂特性使其适用于生物膜破坏和感染控制的研究。然而，由于表面活性素主要用作研究工具和工业应用，因此其详细的体内疗效和安全性数据有限。其溶血活性可能会限制其全身治疗应用，但可用于局部或局部治疗。需要进一步研究以全面表征其体内生物活性和治疗潜力。 |
| 酶活实验 |
体外生化试验中，表面活性素的抗菌活性采用标准药敏试验方法进行评估。最小抑菌浓度 (MIC) 和最小杀菌浓度 (MBC) 采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法测定，针对多种细菌和真菌菌株。溶血活性采用红细胞溶解试验进行评估。膜破坏活性采用脂质体渗漏试验或膜电位敏感染料进行评估。抗病毒活性采用噬斑减少试验或包膜病毒滴度降低试验进行评估。与其他抗菌药物的协同作用研究采用棋盘格试验计算部分抑制浓度指数。这些试验有助于表征表面活性素的抗菌谱和作用机制。
|
| 细胞实验 |
在APEC感染的雏鸡模型中，腹腔注射表面活性素（2 mg/kg）和NSC277174（5 mg/kg）联合用药可显著降低雏鸡肝脏和脾脏中的APEC载量（与单独使用NSC277174相比降低2-3个对数级），并提高雏鸡存活率（从单独使用NSC277174组的40%提高到联合用药组的75%）。单独使用表面活性素（2 mg/kg）在体内对APEC没有显著的抗菌作用，但可通过促进NSC277174通过破坏细菌细胞膜进入细菌细胞，从而增强NSC277174的治疗效果[1]。体外细胞实验采用多种细胞类型评估表面活性素的生物活性。抗菌活性测试针对细菌和真菌培养物进行。采用 MTT 或 LDH 释放试验评估化合物对哺乳动物细胞系的细胞毒性，以评价其选择性。溶血活性采用红细胞悬液进行测定。抗病毒活性采用病毒感染的细胞培养物进行测试。膜通透性采用荧光染料摄取或释放试验进行评估。生物膜破坏性采用结晶紫染色或共聚焦显微镜进行评估。化合物对细胞活力、增殖和膜完整性的影响通过剂量反应研究确定。这些细胞试验有助于验证表面活性素的抗菌和膜活性。
|
| 动物实验 |
将一日龄雏鸡随机分为四组（每组 n=20）：正常对照组（未感染）、感染对照组（APEC 感染 + 生理盐水）、NSC277174 单独治疗组（APEC 感染 + 5 mg/kg NSC277174，腹腔注射）和表面活性素 + NSC277174 治疗组（APEC 感染 + 2 mg/kg 表面活性素 + 5 mg/kg NSC277174，腹腔注射）。雏鸡在给药前 24 小时通过腹腔注射感染 APEC（10^8 CFU/只）。药物溶于无菌生理盐水，连续 3 天，每天给药一次。每日记录雏鸡存活情况，持续 7 天。在第7天，收集肝脏和脾脏组织，匀浆后接种于LB琼脂平板上，计数APEC菌落数（CFU/g组织）[1]。
由于表面活性素主要用作研究工具和工业生物表面活性剂，因此其体内动物实验数据有限。若用于动物研究，典型方法包括局部涂抹、灌胃或注射给药。可使用细菌或真菌病原体感染模型评估其抗菌功效。伤口愈合或生物膜感染模型可用于评估表面活性素的感染控制潜力。毒性和耐受性研究将评估该化合物的安全性。终点分析包括微生物载量定量、组织病理学和炎症标志物评估。研究人员应查阅相关文献以获取有关表面活性素的体内数据。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
表面活性素的药代动力学特性尚未得到充分研究。作为一种高分子量、两亲性的环状脂肽，表面活性素的口服生物利用度预计有限，主要在给药部位发挥作用。该化合物的表面活性可能影响其分布以及与生物膜的相互作用。全身给药时，由于其溶血活性，表面活性素可能被快速清除并产生潜在毒性。因此，它作为生物表面活性剂和抗菌佐剂主要用于局部、农业或工业应用，而非全身治疗。文献中尚无详细的药代动力学参数。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
对Vero细胞（哺乳动物细胞）进行的体外细胞毒性试验表明，表面活性剂的细胞毒性较低：50%细胞毒性浓度（CC50）> 200 μg/mL，比病毒灭活所需浓度（50–100 μg/mL）高2–4倍[3]
- 在雏鸡模型中，腹腔注射表面活性剂（2 mg/kg）未显示出明显的毒性：与正常对照组相比，表面活性剂处理组未观察到雏鸡死亡、体重减轻或组织病理学变化（例如，肝脏或肾脏损伤）[1] - 体外实验表明，表面活性剂对水生生物（例如，大型蚤）和植物（例如，小麦幼苗）的毒性较低，48小时LC50 > 100。对于大型蚤，μg/mL的浓度表明其在生物修复应用中具有环境安全性的潜力[2] 表面活性素的毒理学特征在于其溶血活性。作为一种膜活性化合物，表面活性素在特定浓度下可导致红细胞溶解，这限制了其全身治疗应用。该化合物对哺乳动物细胞的细胞毒性已在体外进行评估，其安全性取决于浓度和暴露途径。表面活性素通常被认为具有中等毒性，可能引起刺激和细胞膜损伤。目前，包括急性、亚慢性和慢性毒性评估在内的全面毒性研究有限。该化合物仅供研究使用，未经适当的安全性评估，不得用于人体治疗。研究人员在处理表面活性素时应遵循标准的实验室安全操作规程。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
表面活性剂C是一种环状缩合物，化学式为N-[(3R)-3-羟基-13-甲基十四烷酰基]-L-α-谷氨酰-L-亮氨酰-D-亮氨酰-L-缬氨酸-L-α-天冬氨酰-D-亮氨酰-L-亮氨酸，其中C端羧基与醇羟基缩合形成内酯。它具有多种活性，包括抗菌、抗真菌、抗病毒、表面活性剂、代谢物、抗肿瘤和血小板聚集抑制剂活性。它是一种环状缩合物、脂肽类抗生素和大环内酯类抗生素。据报道，枯草芽孢杆菌、莫哈维芽孢杆菌和苏云金芽孢杆菌中均存在表面活性剂，并且已有相关数据。另见：表面活性剂肽（注：已移至此处）。表面活性剂是一种脂肽生物表面活性剂，主要由枯草芽孢杆菌菌株产生。它由一个环状肽环（7个氨基酸）和一个脂肪酸链（13-15个碳原子）组成，这赋予了它两亲性（同时具有亲水区和疏水区）——这是其破坏细胞膜活性的关键[2, 3]。表面活性剂与NSC277174的协同作用为解决禽大肠杆菌（APEC，一种引起禽大肠杆菌病的主要病原体）的抗生素耐药性提供了一种策略。通过降低 NSC277174 的所需剂量，表面活性剂可以最大限度地降低家禽产品中抗生素残留的风险[1]。表面活性剂具有包膜特异性抗病毒活性，使其成为开发针对包膜病毒（如流感病毒和冠状病毒）的广谱抗病毒药物的潜在候选药物，尤其适用于需要表面消毒或局部应用（例如鼻喷剂）的情况[3]。表面活性素是一种用途广泛的生物表面活性剂，在制药、农业和工业研究中有着广泛的应用。其抗菌佐剂特性使其在研究联合疗法和克服抗菌素耐药性方面具有重要价值。该化合物的膜破坏活性为研究膜生物学和开发新型抗菌策略提供了契机。表面活性素对包膜病毒的抗病毒活性使其在病毒学研究中具有重要意义。在农业领域，人们正在研究表面活性素作为生物农药和植物保护剂的潜力。其生物表面活性剂特性也被应用于工业领域，包括提高石油采收率、生物修复和食品保藏。该化合物的环状脂肽结构使其成为研究膜活性肽结构-活性关系的理想模型。
|
| 分子量 |
1025.04 (average)
|
|---|---|
| 精确质量 |
1035.683
|
| CAS号 |
252023-70-4
|
| 相关CAS号 |
302933-83-1 (Sodium Surfactin); 24730-31-2; 252023-70-4
|
| PubChem CID |
443592
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
8.8
|
| tPSA |
305
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
9
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
13
|
| 可旋转键数目(RBC) |
24
|
| 重原子数目 |
73
|
| 分子复杂度/Complexity |
1800
|
| 定义原子立体中心数目 |
8
|
| SMILES |
O1C([C@H](CC(C)C)NC([C@@H](CC(C)C)NC([C@H](CC(=O)O)NC([C@H](C(C)C)NC([C@@H](CC(C)C)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CCC(=O)O)NC(C[C@H]1CCCCCCCCCC(C)C)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O
|
| InChi Key |
NJGWOFRZMQRKHT-WGVNQGGSSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C53H93N7O13/c1-30(2)20-18-16-14-13-15-17-19-21-36-28-43(61)54-37(22-23-44(62)63)47(66)55-38(24-31(3)4)48(67)57-40(26-33(7)8)51(70)60-46(35(11)12)52(71)58-41(29-45(64)65)50(69)56-39(25-32(5)6)49(68)59-42(27-34(9)10)53(72)73-36/h30-42,46H,13-29H2,1-12H3,(H,54,61)(H,55,66)(H,56,69)(H,57,67)(H,58,71)(H,59,68)(H,60,70)(H,62,63)(H,64,65)/t36-,37+,38+,39-,40-,41+,42+,46+/m1/s1
|
| 化学名 |
3-[(3S,6R,9S,12S,15R,18S,21S,25R)-9-(carboxymethyl)-3,6,15,18-tetrakis(2-methylpropyl)-25-(10-methylundecyl)-2,5,8,11,14,17,20,23-octaoxo-12-propan-2-yl-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22-heptazacyclopentacos-21-yl]propanoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 50 mg/mL H2O : 31.25 mg/mL
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 110 mg/mL (Infinity mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
