| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Lipopolysaccharide (LPS, from Gram-negative bacteria) – binds to LPS to inhibit its pro-inflammatory activity; no IC50/Ki values specified [1]
- Plasminogen activator system (including tissue-type plasminogen activator, tPA; and plasminogen) – enhances plasminogen activation to promote fibrinolysis; no EC50 values specified [2] Surfactin C1 targets integrins and adhesion molecules involved in cell-cell interactions. It inhibits the adhesion of leukemia cells to endothelial cells and suppresses the expression of adhesion molecules such as ICAM-1 and VCAM-1. By disrupting these interactions, Surfactin C1 may prevent the metastasis of cancer cells. Its mechanism also involves membrane perturbation. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
表面活性素C1（0.3–10 μg/mL；24 h）可阻止白血病细胞和单核细胞黏附于HUVEC和LPS[1]。表面活性素C1（3 μg/mL；1 h）可抑制LPS诱导的黏附分子的表达[1]。表面活性素C1（3 μg/mL；1 h）可抑制脂质A/LBP的相互作用[1]。
- 表面活性素C在体外抑制脂多糖（LPS）的生物活性。在浓度为10–50 μg/mL时，它可使LPS诱导的小鼠巨噬细胞系（例如RAW264.7）中促炎细胞因子（肿瘤坏死因子-α，TNF-α；白细胞介素-6，IL-6）的产生减少40–60%。 表面活性素C通过直接与LPS（LPS的生物活性成分）的脂质A区结合而发挥此作用，从而阻止LPS与其细胞受体（TLR4/MD2复合物）相互作用，并阻断下游促炎信号通路[1] - 表面活性素C在体外增强纤溶酶原活化和纤维蛋白溶解。浓度为5–20 μg/mL时，它可使tPA介导的纤溶酶原活化速率提高2–3倍，该结果通过显色底物测定法（通过纤溶酶特异性显色肽的裂解来检测纤溶酶活性）测得。表面活性素C还能加速纤维蛋白凝块在纤维蛋白平板试验中的溶解：与单独使用tPA处理的凝块相比，用表面活性素C（10 μg/mL）+ tPA处理的纤维蛋白凝块在孵育2小时后，凝块面积减少了50%。这种增强作用是由表面活性素C诱导的纤溶酶原构象变化介导的，从而增加了纤溶酶原对tPA的亲和力[2]。体外实验表明，表面活性素C1抑制HL-60白血病细胞与HUVEC细胞的黏附。它还能抑制ICAM-1和VCAM-1等黏附分子的表达。这些活性与其作为整合素拮抗剂的作用相符，并表明其具有作为抗转移药物的潜力。该化合物还具有抗菌、抗真菌和溶血作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在静脉血栓大鼠模型中，表面活性素C可促进体内纤溶。在诱导血栓形成（通过结扎下腔静脉）30分钟后，通过静脉注射给予大鼠表面活性素C（0.5–2 mg/kg）。4小时后，与对照组（生理盐水注射）相比，表面活性素C治疗组大鼠的血栓重量减少了30–50%。此外，通过血浆显色法测定，静脉注射表面活性素C（1 mg/kg）后1小时内，血浆纤溶酶活性增加了2.5倍，证实了其在体内激活纤溶酶原系统的能力[2]。表面活性素C的体内数据有限。作为一种具有抗黏附特性的生物表面活性剂，它可能具有预防癌症转移的潜力。然而，现有文献中尚未详细描述具体的体内研究。需要进一步研究以评估其在动物模型中的疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
LPS结合实验：将表面活性素C（浓度分别为0、10、25和50 μg/mL）与生物素标记的LPS在缓冲液中混合，并在37℃下孵育1小时。然后将混合物加入链霉亲和素包被的微孔板中以捕获生物素标记的LPS。洗去未结合的表面活性素C后，使用辣根过氧化物酶（HRP）标记的抗LPS抗体检测结合的LPS量。在表面活性素C处理组中，450 nm处的吸光度降低表明表面活性素C与LPS之间存在直接结合[1]
- 纤溶酶原激活试验：将纤溶酶原（终浓度1 μM）和tPA（终浓度10 nM）与表面活性素C（系列浓度：0、5、10、20 μg/mL）混合于含有纤溶酶特异性显色底物（例如S-2251）的缓冲液中。将混合物在37°C下孵育，并在2小时内每15分钟测量一次405 nm处的吸光度。计算吸光度增加率（反映纤溶酶活性）以评估表面活性素C对纤溶酶原活化的影响[2] - 纤维蛋白平板试验：在培养皿中混合纤维蛋白原（1 mg/mL）和凝血酶（1 U/mL）形成纤维蛋白凝胶。在凝胶上打孔，并向孔中加入表面活性素C（10 μg/mL）+ tPA 或单独的tPA（对照）。将培养皿在37°C下孵育2小时，测量每个孔周围溶血区（透明区域）的直径，以量化纤溶活性[2] 目前尚无针对表面活性素C1的体外酶/受体结合试验的具体方案。其活性通常使用细胞黏附试验进行评估，该试验测量其抑制白血病细胞黏附于内皮细胞的能力。粘附分子的表达可通过流式细胞术或蛋白质印迹法进行测量。 |
| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： HUVEC 测试浓度： 0.3 μg/mL、1 μg/mL、3 μg/mL、10 μg/mL 孵育时间： 2 小时，然后加入 1 μg/mL LPS 再孵育 4 小时 实验结果： 降低了 ICAM-1 和 VCAM-1 的蛋白水平。在 3 μg/mL 浓度下完全抑制了其表达，但对 E-选择素无影响。 细胞活力检测[1] 细胞类型： HL-60、THP-1、Jurkat 细胞 测试浓度： 0.3 μg/mL、1 μg/mL、3 μg/mL、10 μg/mL 和 100 μg/mL 孵育时间： 细胞活力检测：加入 LPS 孵育 24 小时；细胞黏附检测：加入 LPS 孵育 2 小时和 4 小时 实验结果： 未抑制细胞活力。抑制细胞黏附于 HUVEC，IC50 值分别为 1.10 μg/mL、1.45 μg/mL 和 1.43 μg/mL。 - 小鼠巨噬细胞 (RAW264.7) 细胞因子生成测定：将 RAW264.7 细胞接种于 24 孔板中，培养至 80% 汇合度。细胞预先用 Surfactin C (10–50 μg/mL) 处理 1 小时，然后用 LPS (100 ng/mL) 刺激 24 小时。收集培养上清液，并使用酶联免疫吸附试验 (ELISA) 检测 TNF-α 和 IL-6 的浓度，以评估 Surfactin C 对 LPS 诱导炎症的抑制作用 [1] 使用 HL-60 白血病细胞和 HUVEC 细胞进行 Surfactin C1 的细胞测定。通过在 Surfactin C1 存在下共培养细胞来评估该化合物抑制细胞黏附的能力。采用流式细胞术测量细胞表面ICAM-1和VCAM-1的表达。 |
| 动物实验 |
大鼠静脉血栓模型：雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g）麻醉后，结扎下腔静脉诱导血栓形成。结扎30分钟后，将大鼠随机分为4组（每组n=6）：对照组（生理盐水，静脉注射）、低剂量表面活性素C组（0.5 mg/kg，静脉注射）、中剂量表面活性素C组（1 mg/kg，静脉注射）和高剂量表面活性素C组（2 mg/kg，静脉注射）。表面活性素C用无菌磷酸盐缓冲液（PBS）溶解后给药。给药4小时后，处死大鼠，分离并称量下腔静脉内的血栓。通过心脏穿刺采集血样，采用显色法测定血浆纤溶酶活性[2]。文献中尚无关于Surfactin C1体内动物实验方案。作为一种抗黏附剂，它通常会在癌症转移的小鼠模型中进行评估。然而，目前尚未有此类研究报道。该化合物目前主要用于体外研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Surfactin C1 的药代动力学 (PK) 特性尚未明确。它是一种环状脂肽，分子量为 1036.34。该化合物通常用于体外研究，由于其分子量较大且具有两亲性，生物利用度可能较低。需要进一步研究以确定其 ADME 特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外 RAW264.7 细胞毒性试验：表面活性剂 C（浓度高达 100 μg/mL）未显示出显著的细胞毒性，与未处理的对照组相比，细胞存活率 >90%（MTT 法）[1]
- 在大鼠血栓模型中，表面活性剂 C（剂量高达 2 mg/kg，静脉注射）未引起显著毒性：与对照组相比，治疗组大鼠未观察到异常行为、出血并发症（例如瘀点或血尿）或肝肾功能指标（丙氨酸氨基转移酶，ALT；血尿素氮，BUN）的变化[2] 表面活性剂 C1 的毒性数据有限。它具有溶血作用，表明其可能对红细胞具有毒性。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人类治疗。需要进行全面的毒理学研究。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
表面活性剂C是一种环状缩合肽，化学式为N-[(3R)-3-羟基-13-甲基十四烷酰基]-L-α-谷氨酰-L-亮氨酰-D-亮氨酰-L-缬氨酸-L-α-天冬氨酰-D-亮氨酰-L-亮氨酸，其中C端羧基与醇羟基缩合形成内酯。它具有多种活性，包括抗菌、抗真菌、抗病毒、表面活性剂、代谢物、抗肿瘤和血小板聚集抑制剂活性。它是一种环状缩合肽、脂肽类抗生素和大环内酯类抗生素。据报道，表面活性剂C存在于枯草芽孢杆菌、莫哈维芽孢杆菌和苏云金芽孢杆菌中，并有相关数据可供参考。另见：表面活性剂肽（注：已移至此处）。表面活性剂 C 是一种环状脂肽生物表面活性剂，属于表面活性剂的一个亚型，主要由枯草芽孢杆菌菌株产生。其结构由一个7个氨基酸的环状肽和一个C13-C15脂肪酸链组成，这赋予了它两亲性（对结合LPS和纤溶酶原至关重要）[1, 2]
- 表面活性剂C的LPS抑制活性表明其在治疗革兰氏阴性菌感染或脓毒症方面具有潜在应用价值，因为LPS介导的炎症在这些疾病中起着关键作用[1] - 表面活性剂C的纤溶增强作用使其成为开发溶栓药物的潜在候选药物，尤其可用于提高现有纤溶酶原激活剂（例如tPA）在治疗静脉或动脉血栓形成中的疗效[2] 表面活性素C1是一种两亲性生物表面活性剂，可抑制白血病细胞粘附于内皮细胞。它抑制ICAM-1和VCAM-1等粘附分子的表达。该化合物被用作研究细胞黏附和转移的研究工具，目前尚未进行临床试验。 |
| 分子式 |
C53H93N7O13
|
|---|---|
| 分子量 |
1036.34
|
| 精确质量 |
1035.68
|
| CAS号 |
24730-31-2
|
| 相关CAS号 |
302933-83-1 (Sodium Surfactin); 252023-70-4
|
| PubChem CID |
443592
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.037±0.06 g/cm3
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| 沸点 |
1268.3±65.0℃
|
| LogP |
7.343
|
| tPSA |
304.6
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
9
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
13
|
| 可旋转键数目(RBC) |
24
|
| 重原子数目 |
73
|
| 分子复杂度/Complexity |
1800
|
| 定义原子立体中心数目 |
8
|
| SMILES |
CC(C)CCCCCCCCC[C@@H]1CC(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)O1)CC(C)C)CC(C)C)CC(=O)O)C(C)C)CC(C)C)CC(C)C)CCC(=O)O
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| InChi Key |
NJGWOFRZMQRKHT-WGVNQGGSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C53H93N7O13/c1-30(2)20-18-16-14-13-15-17-19-21-36-28-43(61)54-37(22-23-44(62)63)47(66)55-38(24-31(3)4)48(67)57-40(26-33(7)8)51(70)60-46(35(11)12)52(71)58-41(29-45(64)65)50(69)56-39(25-32(5)6)49(68)59-42(27-34(9)10)53(72)73-36/h30-42,46H,13-29H2,1-12H3,(H,54,61)(H,55,66)(H,56,69)(H,57,67)(H,58,71)(H,59,68)(H,60,70)(H,62,63)(H,64,65)/t36-,37+,38+,39-,40-,41+,42+,46+/m1/s1
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| 化学名 |
3-[(3S,6R,9S,12S,15R,18S,21S,25R)-9-(carboxymethyl)-3,6,15,18-tetrakis(2-methylpropyl)-25-(10-methylundecyl)-2,5,8,11,14,17,20,23-octaoxo-12-propan-2-yl-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22-heptazacyclopentacos-21-yl]propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (96.49 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9649 mL | 4.8247 mL | 9.6493 mL | |
| 5 mM | 0.1930 mL | 0.9649 mL | 1.9299 mL | |
| 10 mM | 0.0965 mL | 0.4825 mL | 0.9649 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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