| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Lipopolysaccharide (LPS, from Gram-negative bacteria) – binds to LPS to inhibit its pro-inflammatory activity; no IC50/Ki values specified [1]
- Plasminogen activator system (including tissue-type plasminogen activator, tPA; and plasminogen) – enhances plasminogen activation to promote fibrinolysis; no EC50 values specified [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Surfactin C1(0.3–10 μg/mL;24 小时)可防止白血病细胞和单核细胞粘附 HUVEC 和 LPS[1]。 LPS 产生的粘附分子的表达可被 surfactin C1(3 μg/mL;1 小时)抑制 [1]。脂质 A/LBP 相互作用可被表面活性素 C1(3 μg/mL;1 小时)抑制 [1]。
- Surfactin C在体外抑制脂多糖(LPS)的生物活性。在10–50 μg/mL浓度下,它可使小鼠巨噬细胞系(如RAW264.7)中LPS诱导的促炎细胞因子(肿瘤坏死因子-α,TNF-α;白细胞介素-6,IL-6)产生量降低40–60%。Surfactin C通过直接结合LPS的类脂A区域(LPS的生物活性成分)实现这一效果,从而阻止LPS与其细胞受体(TLR4/MD2复合物)相互作用,并阻断下游促炎信号通路 [1] - Surfactin C在体外增强纤溶酶原激活和纤维蛋白溶解。在5–20 μg/mL浓度下,通过发色底物实验(通过纤溶酶特异性发色肽的切割检测纤溶酶活性)测定,它可使tPA介导的纤溶酶原激活速率提高2–3倍。在纤维蛋白平板实验中,Surfactin C还能加速纤维蛋白凝块的溶解:经Surfactin C(10 μg/mL)+tPA处理的纤维蛋白凝块,在孵育2小时后,与单独tPA处理的凝块相比,凝块面积减少50%。这种增强作用由Surfactin C诱导的纤溶酶原构象变化介导,该变化提高了纤溶酶原对tPA的亲和力 [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- Surfactin C在大鼠静脉血栓模型中促进体内纤维蛋白溶解。血栓诱导(通过下腔静脉结扎)30分钟后,大鼠通过静脉注射给予Surfactin C(0.5–2 mg/kg)。4小时后,与对照组(注射生理盐水)相比,Surfactin C处理组大鼠的血栓重量降低30–50%。此外,通过血浆发色实验测定,Surfactin C(1 mg/kg,静脉注射)在给药后1小时内使血浆纤溶酶活性提高2.5倍,证实其在体内激活纤溶酶原系统的能力 [2]
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| 酶活实验 |
- LPS结合实验:将Surfactin C(系列浓度:0、10、25、50 μg/mL)与生物素标记的LPS在缓冲体系中混合,37°C孵育1小时。随后将混合物加入链霉亲和素包被的微孔板中,捕获生物素-LPS。洗去未结合的Surfactin C后,使用辣根过氧化物酶(HRP)偶联的抗LPS抗体检测结合的LPS量。Surfactin C处理组吸光度(450 nm处)的降低表明Surfactin C与LPS存在直接结合 [1]
- 纤溶酶原激活实验:将纤溶酶原(终浓度1 μM)、tPA(终浓度10 nM)与Surfactin C(系列浓度:0、5、10、20 μg/mL)在含有纤溶酶特异性发色底物(如S-2251)的缓冲液中混合。37°C孵育,每15分钟测定一次405 nm处的吸光度,持续2小时。通过计算吸光度增加速率(反映纤溶酶活性),评估Surfactin C对纤溶酶原激活的影响 [2] - 纤维蛋白平板实验:将纤维蛋白原(1 mg/mL)与凝血酶(1 U/mL)在培养皿中混合形成纤维蛋白凝胶。在凝胶上打孔,向孔中加入Surfactin C(10 μg/mL)+tPA或单独tPA(对照)。37°C孵育2小时后,测量每个孔周围溶解区(透明区域)的直径,以量化纤溶活性 [2] |
| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: HUVEC 测试浓度: 0.3 μg/mL、1 μg/mL、3 μg/mL、10 μg /mL 孵育时间: 2 小时,另外 4 小时,使用 1 μg/mL LPS 实验结果: 降低了 ICAM-1 和 VCAM 的蛋白质水平-1。 3μg/mL 完全抑制表达,对 E-选择素无影响。 细胞活力测定[1] 细胞类型: HL-60、THP-1、Jurkat 细胞 测试浓度: 0.3 μg /mL、1 μg/mL、3 μg/mL、10 μg/mL 和 100 μg/mL 孵育时间:24 小时,并与 LPS 一起检测活力;使用 LPS 2 小时和另外 4 小时进行粘附测定 实验结果:不会抑制细胞活力。抑制细胞对 HUVEC 的粘附,IC50 分别为 1.10 μg/mL、1.45 μg/mL 和 1.43 μg/mL。 - 小鼠巨噬细胞(RAW264.7)细胞因子产生实验:将RAW264.7细胞接种于24孔板,培养至80%汇合度。用Surfactin C(10–50 μg/mL)预处理细胞1小时,然后用LPS(100 ng/mL)刺激24小时。收集培养上清液,通过酶联免疫吸附实验(ELISA)测定TNF-α和IL-6的浓度,评估Surfactin C对LPS诱导炎症的抑制作用 [1] |
| 动物实验 |
大鼠静脉血栓模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300 g)麻醉后,结扎下腔静脉诱导血栓形成。结扎30分钟后,将大鼠随机分为4组(每组n=6):对照组(生理盐水,静脉注射)、低剂量表面活性素C组(0.5 mg/kg,静脉注射)、中剂量表面活性素C组(1 mg/kg,静脉注射)和高剂量表面活性素C组(2 mg/kg,静脉注射)。表面活性素C用无菌磷酸盐缓冲液(PBS)溶解后给药。给药4小时后,处死大鼠,分离并称量下腔静脉内的血栓。通过心脏穿刺采集血样,采用显色法测定血浆纤溶酶活性[2]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外RAW264.7细胞毒性试验:表面活性素C(浓度高达100 μg/mL)未显示出明显的细胞毒性,与未处理的对照组相比,细胞存活率>90%(MTT法测定)[1]
- 在大鼠血栓模型中,表面活性素C(剂量高达2 mg/kg,静脉注射)未引起明显的毒性:与对照组相比,治疗组大鼠未观察到异常行为、出血并发症(例如瘀点或血尿)或肝肾功能指标(丙氨酸氨基转移酶,ALT;血尿素氮,BUN)的变化[2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
表面活性素C是一种环状缩肽,其化学式为N-[(3R)-3-羟基-13-甲基十四烷酰基]-L-α-谷氨酰-L-亮氨酰-D-亮氨酰-L-缬氨酰-L-α-天冬氨酰-D-亮氨酰-L-亮氨酸,其中C端羧基与醇羟基缩合形成内酯。它具有抗菌、抗真菌、抗病毒、表面活性剂、代谢产物、抗肿瘤和血小板聚集抑制剂等多种活性。它是一种环状缩肽、脂肽类抗生素和大环内酯。
据报道,枯草芽孢杆菌、莫哈维芽孢杆菌和苏云金芽孢杆菌中均存在表面活性素,并有相关数据。 另见:表面活性素肽(注释已移至)。 - 表面活性素 C 是一种环状脂肽生物表面活性剂,是表面活性素的一个亚型,主要由枯草芽孢杆菌菌株产生。其结构由一个7个氨基酸的环状肽和一个C13-C15脂肪酸链组成,这赋予了它两亲性(对与LPS和纤溶酶原结合至关重要)[1, 2] - 表面活性素C的LPS抑制活性表明其在治疗革兰氏阴性菌感染或脓毒症方面具有潜在应用价值,因为LPS介导的炎症在这些疾病中起着关键作用[1] - 表面活性素C的纤溶增强作用使其成为开发溶栓药物的潜在候选药物,尤其可用于提高现有纤溶酶原激活剂(例如tPA)在治疗静脉或动脉血栓形成方面的疗效[2] |
| 分子式 |
C53H93N7O13
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|---|---|
| 分子量 |
1036.34
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| 精确质量 |
1035.68
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| CAS号 |
24730-31-2
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| 相关CAS号 |
302933-83-1 (Sodium Surfactin); 252023-70-4
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| PubChem CID |
443592
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.037±0.06 g/cm3
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| 沸点 |
1268.3±65.0℃
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| LogP |
7.343
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| tPSA |
304.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
24
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| 重原子数目 |
73
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| 分子复杂度/Complexity |
1800
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
CC(C)CCCCCCCCC[C@@H]1CC(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)O1)CC(C)C)CC(C)C)CC(=O)O)C(C)C)CC(C)C)CC(C)C)CCC(=O)O
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| InChi Key |
NJGWOFRZMQRKHT-WGVNQGGSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C53H93N7O13/c1-30(2)20-18-16-14-13-15-17-19-21-36-28-43(61)54-37(22-23-44(62)63)47(66)55-38(24-31(3)4)48(67)57-40(26-33(7)8)51(70)60-46(35(11)12)52(71)58-41(29-45(64)65)50(69)56-39(25-32(5)6)49(68)59-42(27-34(9)10)53(72)73-36/h30-42,46H,13-29H2,1-12H3,(H,54,61)(H,55,66)(H,56,69)(H,57,67)(H,58,71)(H,59,68)(H,60,70)(H,62,63)(H,64,65)/t36-,37+,38+,39-,40-,41+,42+,46+/m1/s1
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| 化学名 |
3-[(3S,6R,9S,12S,15R,18S,21S,25R)-9-(carboxymethyl)-3,6,15,18-tetrakis(2-methylpropyl)-25-(10-methylundecyl)-2,5,8,11,14,17,20,23-octaoxo-12-propan-2-yl-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22-heptazacyclopentacos-21-yl]propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (96.49 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9649 mL | 4.8247 mL | 9.6493 mL | |
| 5 mM | 0.1930 mL | 0.9649 mL | 1.9299 mL | |
| 10 mM | 0.0965 mL | 0.4825 mL | 0.9649 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。