T025

目录号: V35234 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

T025 是一种口服生物活性 Cdc2 样激酶 (CLK) 抑制剂（拮抗剂），对 CLK1、CLK2、CLK3、CLK4、DYRK1A、DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为 4.8、0.096、6.5、0.61、0.074、1.5 和 32 nM。

T025 CAS号: 2407433-00-3
产品类别: Apoptosis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
5mg
10mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

T025 是一种口服生物活性 Cdc2 样激酶 (CLK) 抑制剂（拮抗剂），对 CLK1、CLK2、CLK3、CLK4、DYRK1A、DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 值分别为 4.8、0.096、6.5、0.61、0.074、1.5 和 32 nM。T025 可诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化水平。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性（IC50 = 30-300 nM）。T025 具有抗肿瘤疗效，主要用于 MYC 驱动的疾病研究。
T025（CAS 编号：2407433-00-3）是一种口服有效的 Cdc2 样激酶 (CLK) 抑制剂。 T025 对 CLK1、CLK2、CLK3 和 CLK4 的 Kd 值分别为 4.8、0.096、6.5 和 0.61 nM。T025 可诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡，并降低 CLK 依赖性磷酸化水平。它在血液肿瘤细胞系和实体瘤细胞系中均表现出抗增殖活性，IC50 值为 30–300 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点	CLK2 0.096 nM (Kd) CLK4 0.61 nM (Kd) CLK1 4.8 nM (Kd) CLK3 6.5 nM (Kd) DYRK1A 0.074 nM (Kd) DYRK1B 1.5 nM (Kd) DYRK2 32 nM (Kd) T025 targets Cdc2-like kinases (CLK1-4), which are key regulators of alternative splicing. It binds to these kinases with high affinity, with Kd values ranging from 0.096 nM for CLK2 to 6.5 nM for CLK3. By inhibiting CLK activity, T025 reduces CLK-dependent phosphorylation and modulates splicing events, leading to antiproliferative effects in cancer cells.
体外研究 (In Vitro)	T025（0-1000 nM；72 小时）以剂量依赖的方式显著抑制 MDA-MB-468 细胞的增殖[1]。T025（0-1000 nM；6 小时）可降低 MDA-MB-468 细胞的磷酸化水平[1]。体外实验表明，T025 对血液肿瘤和实体瘤细胞系均具有强效的抗增殖活性，IC50 值范围为 30 至 300 nM。它可诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡，并降低 CLK 依赖性磷酸化水平。这些作用与该化合物作为 CLK 抑制剂的作用机制相符，即通过干扰剪接诱导癌细胞死亡。
体内研究 (In Vivo)	T025（50 mg/kg；口服；2、4、8 小时）可抑制 CLK 依赖性基因的磷酸化，并导致 Balb/c 裸鼠（7 至 8 周龄雌性）多种基因的外显子跳跃[1]。T025（50 mg/kg；口服；每周两天，每天两次，持续三周）可减少 MDA-MB-468 异种移植小鼠的肿瘤形成，且不影响 Balb/c 裸鼠（7 至 8 周龄雌性）的体重[1]。 T025 的体内数据有限。作为一种口服有效的 CLK 抑制剂，预计其具有良好的口服生物利用度，并适用于体内研究。然而，现有文献中尚未详细描述具体的体内研究。需要进一步研究以评估其在动物模型中的疗效和安全性。
酶活实验	T025 的体外结合试验通常包括使用表面等离子共振 (SPR) 或类似的生物物理技术测量其与 CLK1-4 的亲和力。通过测定 Kd 值来量化结合亲和力。激酶活性测定也用于测量该化合物对 CLK 的抑制活性。这些测定证实了其效力和选择性。
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型： MDA-MB-468 细胞测试浓度： 1、10、100 和 1000 nM 孵育时间： 72 小时实验结果：导致浓度依赖性生长抑制。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： MDA-MB-468 细胞测试浓度： 0、10、30、100、300 和 1000 nM 孵育时间： 6 小时实验结果：降低了 pCLK2 和 CLK2 的水平。使用多种癌细胞系对 T025 进行细胞实验。用不同浓度的化合物处理细胞，并评估细胞活力以确定 IC50 值。通过 caspase-3/7 激活实验检测细胞凋亡。通过蛋白质印迹法证实该化合物能够降低 CLK 依赖性磷酸化水平。
动物实验	动物/疾病模型： Balb/c裸鼠（7至8周龄雌性）[1] 剂量： 50 mg/kg 给药途径：口服；2、4、8小时。实验结果：通过免疫组化和免疫印迹检测到的pCLK2减少，表现为RPS6KB1外显子7和BCLAF1外显子11的剪接百分比（PSI）值降低。动物/疾病模型： Balb/c裸鼠（7至8周龄雌性）[1] 剂量： 50 mg/kg 给药途径：口服；每周2天，每天2次，持续3周。实验结果：肿瘤生长受到抑制，最低体重下降不足10%。目前文献中尚无T025的体内动物实验方案。作为一种口服的CLK抑制剂，它通常会在小鼠异种移植瘤模型中进行评估。然而，目前尚未有此类研究报道。该化合物目前主要用于体外研究。
药代性质 (ADME/PK)	T025的药代动力学(PK)特性尚未完全阐明。它是一种口服化合物，提示其具有足够的口服生物利用度。该化合物通常溶解于DMSO中进行体外研究。需要进一步研究以确定其半衰期、清除率和分布容积。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	T025 的毒性数据有限。作为一种 CLK 抑制剂，它可能具有与 CLK 在正常剪接中的关键作用相关的靶向毒性。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。需要进行全面的毒理学研究。
参考文献	[1]. Anti-tumor efficacy of a novel CLK inhibitor via targeting RNA splicing and MYC-dependent vulnerability. EMBO Mol Med. 2018 Jun;10(6):e8289.
其他信息	T025 是一种强效且口服有效的 Cdc2 样激酶 (CLK1-4) 抑制剂。它能诱导细胞凋亡，并在癌细胞系中表现出抗增殖活性。该化合物目前尚未进入临床试验阶段，而是作为研究工具用于研究 CLK 生物学和癌症治疗。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H18N8
分子量	382.42122220993
精确质量	382.165
CAS号	2407433-00-3
PubChem CID	133082038
外观&性状	Yellow to green solid powder
LogP	3
tPSA	104
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	527
定义原子立体中心数目	0
SMILES	N1C=C(C2C=CC3C(=CC=CN=3)C=2)C2=C(N=C(NC)N=C12)NCC1N=CC=CN=1
InChi Key	PMWVYONICYRLNY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H18N8/c1-22-21-28-19-18(20(29-21)27-12-17-24-8-3-9-25-17)15(11-26-19)13-5-6-16-14(10-13)4-2-7-23-16/h2-11H,12H2,1H3,(H3,22,26,27,28,29)
化学名	2-N-methyl-4-N-(pyrimidin-2-ylmethyl)-5-quinolin-6-yl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-2,4-diamine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 8.25 mg/mL (21.57 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (26.15 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 8.25 mg/mL (21.57 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (26.15 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6149 mL	13.0746 mL	26.1493 mL
	5 mM	0.5230 mL	2.6149 mL	5.2299 mL
	10 mM	0.2615 mL	1.3075 mL	2.6149 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。