TC11

目录号: V35216 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

TC11 是一种 MCL1 降解剂以及 Caspase-9 和 CDK1 的激活剂。

TC11 CAS号: 100823-03-8
产品类别: Apoptosis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

TC11 是一种 MCL1 降解剂，同时也是 Caspase-9 和 CDK1 的激活剂。TC11 是一种邻苯二甲酰亚胺类似物，其结构与免疫调节活性分子相关。在有丝分裂长期停滞期间，TC11 可诱导 MCL1 降解，最终导致细胞凋亡。
TC11（CAS 编号：100823-03-8）是一种小分子 MCL1 抑制剂和降解剂，MCL1 是 BCL-2 家族中的关键抗凋亡蛋白。它通过降解多发性骨髓瘤细胞中的 MCL1 来诱导细胞凋亡。TC11 还能激活 caspase-9 和 CDK1。它是一种苯基邻苯二甲酰亚胺衍生物，其结构与免疫调节活性分子相关，并被用作肿瘤学研究中的化学探针。

生物活性&实验参考方法

靶点	CDK1 Caspase-9 MCL1 TC11 targets MCL1 (myeloid cell leukemia-1), a member of the BCL-2 family that promotes cell survival. It induces the degradation of MCL1, leading to the induction of apoptosis during prolonged mitotic arrest. Additionally, TC11 activates caspase-9 and CDK1, which are involved in the apoptotic pathway and cell cycle regulation. This multi-target mechanism contributes to its potent anti-cancer activity.
体外研究 (In Vitro)	在KMS34细胞中，TC11（0~30 μM；24小时）可导致细胞死亡[1]。TC11（5 μM；0~48小时；KMS34细胞）可导致M期阻滞，并下调MCL1表达以及凋亡通路，最终导致细胞死亡[1]。体外实验表明，TC11可诱导MCL1降解，导致细胞在长时间有丝分裂阻滞期间发生凋亡。它还能激活caspase-3、-8和-9，表明其可诱导细胞凋亡。该化合物可抑制肿瘤细胞增殖并诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。其活性是通过降解MCL1和激活caspase介导的，最终导致细胞周期阻滞和细胞死亡。
体内研究 (In Vivo)	体内实验表明，TC11 对 ICR/SCID 小鼠体内的多发性骨髓瘤细胞系 KMS34 肿瘤异种移植模型具有活性，这表明其具有治疗多发性骨髓瘤的潜力。该化合物的体内疗效可能与其降解 MCL1 并诱导肿瘤细胞凋亡的能力有关。需要进一步的研究来全面阐明其体内活性。
酶活实验	TC11的具体体外酶/受体结合试验方案尚未公布。作为一种MCL1降解剂，其活性通常通过检测经该化合物处理的细胞中MCL1蛋白的水平来评估。此外，还会评估该化合物激活caspase和CDK1的能力。这些基于细胞的试验对于确认其作用机制至关重要。
细胞实验	细胞活力检测[1] 细胞类型： KMS34 细胞测试浓度： 0~30 μM 孵育时间： 24 小时实验结果：诱导细胞死亡。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： KMS34 细胞测试浓度： 5 μM 孵育时间： 0~48 小时实验结果：诱导细胞死亡是通过凋亡途径发生的，并伴有 MCL1 表达下调。细胞周期分析[1] 细胞类型： KMS34 细胞测试浓度： 5 μM 孵育时间： 24 小时实验结果：诱导 M 期阻滞。使用多发性骨髓瘤细胞系（例如 KMS34）进行 TC11 的细胞活性检测。用不同浓度的化合物处理细胞，并通过蛋白质印迹法检测 MCL1 的降解情况。通过 caspase 激活检测和细胞活力检测来评估细胞凋亡。这些实验证实了该化合物的效力和作用机制。
动物实验	TC11的体内动物实验方案采用携带KMS34肿瘤异种移植瘤的ICR/SCID小鼠。将化合物给予荷瘤小鼠，并监测肿瘤生长情况。该研究评估化合物在缩小肿瘤体积方面的疗效。这些异种移植瘤模型是评估TC11抗肿瘤活性的标准模型。
药代性质 (ADME/PK)	TC11的药代动力学(PK)特性尚未明确。它是一种分子量为322.40的小分子。该化合物通常溶于DMSO中进行体外研究。需要进一步研究以确定其口服生物利用度、半衰期和组织分布。若要将其开发为口服抗癌药物，则需要优化其药代动力学特性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	TC11的毒性数据有限。作为一种MCL1降解剂，它可能具有靶向毒性，这与MCL1在正常细胞存活中的关键作用有关。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。需要进行全面的毒理学研究。
参考文献	[1]. A phenylphthalimide derivative, TC11, induces apoptosis by degrading MCL1 in multiple myeloma cells. Biochem Biophys Res Commun. 2020;521(1):252-258. [2]. A phthalimide derivative that inhibits centrosomal clustering is effective on multiple myeloma. PLoS One. 2012;7(6):e38878.
其他信息	TC11是一种苯基邻苯二甲酰亚胺衍生物，可通过降解多发性骨髓瘤细胞中的MCL1诱导细胞凋亡。它能激活caspase-9和CDK1，并已显示出对多发性骨髓瘤异种移植瘤的体内活性。该化合物目前用作研究MCL1生物学特性的研究工具，尚未进行临床试验。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H22N2O2
分子量	322.40
精确质量	322.168
CAS号	100823-03-8
PubChem CID	1235479
外观&性状	White to yellow solid powder
LogP	4.962
tPSA	63.4
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	486
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	NRPIRIUWEKTNGQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H22N2O2/c1-11(2)14-6-5-7-15(12(3)4)18(14)22-19(23)16-9-8-13(21)10-17(16)20(22)24/h5-12H,21H2,1-4H3
化学名	5-amino-2-[2,6-di(propan-2-yl)phenyl]isoindole-1,3-dione
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 50 mg/mL (155.09 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 50 mg/mL (155.09 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1017 mL	15.5087 mL	31.0174 mL
	5 mM	0.6203 mL	3.1017 mL	6.2035 mL
	10 mM	0.3102 mL	1.5509 mL	3.1017 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。