| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 WB-F344 细胞中,硫代乙酰胺(TAA;0–10,000 μM;24 小时)表现出浓度依赖性细胞毒性[4]。在早期阶段,在低浓度(1000 μM)和高浓度(10000 μM)时,硫代乙酰胺(TAA;1000 和 10000 μM;0-24 小时;WB-F344 细胞)含有差异表达的基因[4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在雄性 ICR 小鼠中,硫代乙酰胺(TAA;100 mg/kg;腹腔注射,每周 3 次)可引起慢性肝纤维化[2]。在 C57BL/6 小鼠中,硫代乙酰胺(200–1200 mg/kg;腹腔注射;一次)会引起肝性脑病模型 [3]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[4]
细胞类型: WB-F344 细胞 测试浓度: 0-10000 μM 孵育时间: 24 小时 实验结果: 在 1000 和 10000 μM 浓度下分别有 20% 和 50% 的细胞死亡。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性ICR小鼠[2]
剂量:100 mg/kg 给药途径:腹腔注射(ip);每周三次,持续八周 实验结果:诱导雄性ICR小鼠发生慢性肝纤维化,导致体重、血清胆固醇和甘油三酯水平降低,以及肝脏体积增大,ALT、AST和LDH值升高。 动物/疾病模型:雄性C57BL/6小鼠(20-25g,8-12周龄)[3] 剂量:200、600和1200 mg/kg 给药途径:腹腔注射(ip);一次 实验结果:改变了肝性脑病(HE)小鼠的神经精神状态、运动行为、反射和感觉功能。增加了肝性脑病(HE)小鼠大脑皮层中谷氨酸的释放。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
当向雄性白化大鼠口服饲料中添加 5 毫克 (3)H-硫代乙酰胺时……在所有检查的器官(肝脏、肾脏和肾上腺)中均发现了放射性,其中肝脏中的放射性最高。 全身放射自显影显示,静脉注射抗甲状腺药物 (35)S-硫代乙酰胺后,大鼠的肝脏、肾脏(髓质)、心肌、哈氏腺、脾脏、淋巴结和胃肠道均吸收了该药物。约 80% 通过 24 小时尿液排出。 研究了标记硫代乙酰胺在大鼠肝脏、肾脏、血浆和肌肉中随时间变化的分布情况。在硫代乙酰胺-S-氧化物血浆浓度达到峰值后6小时(即给药硫代乙酰胺后9小时),首次观察到肝小叶中心坏死的发生。 代谢/代谢产物 ……硫代乙酰胺在体内代谢为乙酰胺,乙酰胺本身具有致癌性……乙酰胺随后水解为乙酸盐…… 硫代乙酰胺是一种前致癌物或原致癌物,必须经过宿主的生化代谢活化。 /摘自表格/ 硫代乙酰胺的肝毒性可能与其代谢为硫代乙酰胺亚砜有关,后者进而代谢为最终的毒性代谢物。 硫代乙酰胺在大鼠肝微粒体和混合功能氧化酶系统中被氧化为硫代乙酰胺S-氧化物。 有关硫代乙酰胺(共9种代谢物)的更多代谢/代谢物(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
根据一个由科学和健康专家组成的独立委员会的说法,硫代乙酰胺可能致癌。
硫代乙酰胺呈白色晶体状,具有硫醇气味。 硫代乙酰胺是一种硫代羧酰胺,由乙酰胺中的氧原子被硫原子取代而形成。它是一种肝毒性物质,其功能与乙酰胺类似。 硫代乙酰胺是一种合成的无色结晶固体,可溶于水和乙醇。目前,硫代乙酰胺仅用作定性分析中硫化氢的替代品。加热分解时,它会释放出有毒的氮氧化物和硫氧化物烟雾。人类接触硫代乙酰胺的主要途径是吸入和皮肤接触。它很可能是一种人类致癌物。(NCI05) 一种用作实验室试剂以替代硫化氢的结晶化合物。它是一种强效肝致癌物。 作用机制 多次注射硫代乙酰胺……会降低细胞色素P450b的合成及其可翻译mRNA的含量。 从硫代乙酰胺诱导的纤维化大鼠肝脏中分离出一种因子,该因子可刺激培养的成纤维细胞合成胶原蛋白,而不影响其增殖速率。 核RNA序列转运的改变是致癌物的早期反应。基于核苷三磷酸酶(NTPase)参与RNA转运的假设,分离核膜并检测其NTPase活性。低剂量硫代乙酰胺(无明显毒性)作用的一个共同特征是增加核膜NTPase活性并增加RNA转运,这可以通过细胞质中快速标记RNA的出现以及体外试验来评估。 NTPase活性的增加特异性地发生在核膜组分中,高剂量早期毒性作用掩盖了这种增加。诱导的核膜NTPase活性增加是长期的。相比之下,核膜NTPase活性的增加仅在四氯化碳中毒的再生阶段观察到;四氯化碳诱导的增加是短暂的,并迅速恢复到对照水平。NTPase活性的这些变化与核膜蛋白的磷酸化/去磷酸化水平的平行变化无关。核膜NTPase活性的增加和RNA转运的改变(不伴随核复制)可能与核RNA限制的改变有关。这种调控现象的改变可能使这些细胞更容易受到进一步的修饰,并可能在致癌作用的起始阶段发挥作用。 |
| 分子式 |
C2H5NS
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|---|---|
| 分子量 |
75.13
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| 精确质量 |
75.014
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| CAS号 |
62-55-5
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| PubChem CID |
2723949
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
45.3±23.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
108-112 °C(lit.)
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| 闪点 |
-18.8±22.6 °C
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| 蒸汽压 |
363.9±0.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.522
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| LogP |
0.12
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| tPSA |
58.11
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
4
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| 分子复杂度/Complexity |
33
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YUKQRDCYNOVPGJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C2H5NS/c1-2(3)4/h1H3,(H2,3,4)
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| 化学名 |
ethanethioamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (1331.03 mM)
H2O : 50 mg/mL (665.51 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (33.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (33.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (33.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 13.3103 mL | 66.5513 mL | 133.1026 mL | |
| 5 mM | 2.6621 mL | 13.3103 mL | 26.6205 mL | |
| 10 mM | 1.3310 mL | 6.6551 mL | 13.3103 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。