| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
VB124 targets monocarboxylate transporter 4 (MCT4). MCT4 is a transmembrane protein that mediates the efflux of lactate from cells, playing a critical role in the metabolic adaptation of cancer cells to hypoxia. VB124 functions as a potent and selective MCT4 inhibitor. It is selective for MCT4 over MCT1.
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| 体外研究 (In Vitro) |
VB124 (10 μM) 可抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖能力，细胞增殖率低于 50%[1]。VB124 在表达 MCT1 的 BT20 细胞中对 MCT1 的抑制活性极低（乳酸输出 IC50 = 24 μM），且对 MCT4 的选择性高于 MCT1[1]。体外实验表明，VB124 可阻断 MDA-MB-231 细胞的乳酸输入（IC50 = 8.6 nM）和输出（IC50 = 19 nM）。它在表达 MCT1 的 BT20 细胞中对 MCT1 的抑制活性极低（IC50 = 24 μM）。VB124 可将糖酵解碳流重新定向至线粒体丙酮酸氧化。
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| 体内研究 (In Vivo) |
VB124（30 mg/kg；口服；每日一次，持续28天）可减轻异丙肾上腺素诱导的小鼠心脏肥大[1]。VB124（30 mg/kg；每日两次，持续180天）对小鼠的体重、心脏、肝脏或肺脏重量均无影响，表明其无明显毒性[1]。
目前尚缺乏关于VB124体内活性的具体数据。作为一种口服有效的MCT4抑制剂，预计其可在体内调节乳酸代谢。需要进一步研究以评估其在癌症模型中的疗效。 |
| 酶活实验 |
MCT4 转运活性通过乳酸摄取或外排试验在表达 MCT4 的细胞中进行测定。将 VB124 与细胞以不同浓度孵育，并使用放射性标记乳酸或荧光法测定乳酸转运。IC50 值由剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
在表达MCT4的癌细胞系（例如MDA-MB-231细胞）中评估VB124的细胞活性。用该化合物处理细胞后，测量乳酸的输入和输出。评估细胞活力和代谢通量。使用酶法或液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定培养基中的乳酸水平。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 12周龄C57BL/6小鼠[1]
剂量： 30 mg/kg 给药途径： 口服（po）；每日一次，持续28天（溶于0.5%甲基纤维素和0.1%吐温-20溶液中） 实验结果： 预防小鼠心脏肥大。 VB124的体内疗效通常在异种移植小鼠癌症模型中进行评估。动物将口服给药，并评估肿瘤生长和乳酸代谢。肿瘤乳酸水平和MCT4表达将作为药效学终点进行测量。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
VB124 的分子式为 C23H23ClN2O4，分子量为 426.89 g/mol。其 SMILES 表达式为 CC(C)(OCC1=NN(C2=CC=CC=C2Cl)C(C3=CC(OC4CC4)=CC=C3)=C1)C(O)=O。纯度通常大于 99%。该化合物可溶于 DMSO。请在推荐条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于VB124的全面毒理学数据有限。该化合物仅供研究使用。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
VB124 是一种强效且选择性的 MCT4 抑制剂。它特异性抑制乳酸外流，并将糖酵解碳流导向线粒体丙酮酸氧化。该化合物是研究癌症代谢和 MCT4 功能的重要工具，在心脏肥大和心力衰竭的研究中具有潜在的应用价值。
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| 分子式 |
C23H23CLN2O4
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|---|---|
| 分子量 |
426.8927
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| 精确质量 |
392.17
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| 元素分析 |
C, 70.39; H, 6.16; N, 7.14; O, 16.31
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| CAS号 |
2230186-18-0
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| 相关CAS号 |
2230186-18-0; 2230186-91-9 (methyl-VB124);
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.6
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| tPSA |
73.6
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| InChi Key |
VDUYBQLCMARXKM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H24N2O4/c1-23(2,22(26)27)28-15-17-14-21(25(24-17)18-8-4-3-5-9-18)16-7-6-10-20(13-16)29-19-11-12-19/h3-10,13-14,19H,11-12,15H2,1-2H3,(H,26,27)
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| 化学名 |
2-((5-(3-cyclopropoxyphenyl)-1-phenyl-1H-pyrazol-3-yl)methoxy)-2-methylpropanoic acid
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| 别名 |
VB124; VB 124; VB-124;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~234.25 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.86 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3425 mL | 11.7126 mL | 23.4252 mL | |
| 5 mM | 0.4685 mL | 2.3425 mL | 4.6850 mL | |
| 10 mM | 0.2343 mL | 1.1713 mL | 2.3425 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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