| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NEDDylation[1]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
VII-31(100 nM,200 nM;48 小时)降低胃细胞系 MGC803 的细胞活力,IC50 为 0.09±0.01 μM。此外,VII-31 还能抑制 MCF-7 和 PC-3 的增殖能力,IC50 值分别为 0.10±0.006 和 1.15±0.28μM[1]。在 G2/M 期,VII-31(50-150 nM;24 小时)终止 MGC803 细胞的周期[1]。 VII-31(50-150 nM;48 小时)通过内在和外在途径诱导细胞凋亡[1]。在 MGC803 细胞中,VII-31(50-150 nM;24 小时)促进 NEDDylation[1]。促凋亡蛋白 FADD、Fasl、PIDD、Bax 和 Bad 被 VII-31(50-150 nM;48 小时)上调,而抗凋亡蛋白 Bcl-xL、Bcl-2、XIAP 和 c- IAP1 下调[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
虽然 VII-31 对小鼠没有明显的伤害,但它可以抑制体内肿瘤的生长[1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型: 胃癌 MGC803 细胞 测试浓度: 100, 200 nM 孵育时间:48小时 实验结果:以剂量依赖性方式抑制细胞活力。 细胞周期分析[1] 细胞类型: MGC803 细胞 测试浓度: 50、100、150 nM <孵育时间:24小时 实验结果:细胞G2/M期停滞,高剂量组观察到清晰的亚G1峰。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型: MGC803 细胞 测试浓度: 50、75、100 和 150 nM 孵育时间:48小时 实验结果:高剂量(150 nM)治疗将早期和晚期细胞凋亡率从4.8%大幅提高至92.8% 。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: MGC803 细胞 测试浓度: 50、100、150 nM 孵育时间:24小时 实验结果:导致MGC803细胞的NEDDylation激活,3个重要蛋白NAE1、Ubc12和CUL1的NEDDylation被激活。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 荷MGC803异种移植瘤小鼠[1]
剂量: 50、100、150 mg/kg 给药途径: 皮下注射;每日一次,持续28天 实验结果: 与载体对照组相比,小鼠肿瘤体积显著缩小。在某些时间点,中/高剂量治疗组小鼠的肿瘤体积与未治疗组相比明显减少。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C23H25NO5S
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|---|---|
| 分子量 |
427.5133
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| 精确质量 |
427.145
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| CAS号 |
2305757-96-2
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| PubChem CID |
146673076
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4
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| tPSA |
85.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
514
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S1C([H])=C([H])C([H])=C1C([H])([H])C(N(C1C([H])=C(C(=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
CGVFRZMQURRQIE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H25NO5S/c1-26-18-9-7-16(8-10-18)15-24(22(25)14-19-6-5-11-30-19)17-12-20(27-2)23(29-4)21(13-17)28-3/h5-13H,14-15H2,1-4H3
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| 化学名 |
N-[(4-methoxyphenyl)methyl]-2-thiophen-2-yl-N-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acetamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 250 mg/mL (584.78 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.87 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3391 mL | 11.6956 mL | 23.3913 mL | |
| 5 mM | 0.4678 mL | 2.3391 mL | 4.6783 mL | |
| 10 mM | 0.2339 mL | 1.1696 mL | 2.3391 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。