YB-0158 (Wnt pathway inhibitor 2)

目录号: V34729 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

YB-0158（Wnt 通路抑制剂 2）是一种逆肽模拟物，也是一种有效的结直肠癌干细胞 (CSC) 靶向剂。

YB-0158 (Wnt pathway inhibitor 2) CAS号: 1144043-83-3
产品类别: Apoptosis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

YB-0158（Wnt信号通路抑制剂2）是一种逆转录肽模拟物，也是一种强效的结直肠癌干细胞（CSC）靶向药物。YB-0158可破坏Sam68-Src相互作用，并诱导结直肠癌细胞凋亡。YB-0158具有抗癌活性。
YB-0158（Wnt通路抑制剂2）是一种反向转角肽模拟物，也是一种强效的结直肠癌干细胞（CSC）靶向药物。它能破坏Sam68-Src相互作用并诱导结直肠癌细胞凋亡，从而表现出显著的抗癌活性。YB-0158通过抑制Wnt信号通路，有效靶向癌干细胞，而癌干细胞被认为是肿瘤发生、发展和复发的关键因素。该化合物有望用于开发针对结直肠癌的新型治疗策略。

生物活性&实验参考方法

靶点	Wnt signaling[1] YB-0158 targets the interaction between Sam68 (Src-associated in mitosis 68 kDa protein) and Src, a non-receptor tyrosine kinase. By disrupting Sam68-Src interactions, the compound inhibits downstream signaling pathways, including the Wnt pathway. The Wnt signaling pathway is critically involved in colorectal cancer stem cell maintenance and proliferation. By targeting this pathway, YB-0158 effectively eliminates cancer stem cells and induces apoptosis in colorectal cancer cells. The compound's mechanism of action involves the disruption of protein-protein interactions essential for CSC survival.
体外研究 (In Vitro)	YB-0158（0.2 μM 和 0.5 μM；48 小时）可显著促进 CRC 细胞凋亡，这已通过活性 Caspase-3/7 检测实验得到证实[1]。与 DMSO 对照组相比，YB-0158（0.3 μM）处理 HT29 细胞后，Wnt/β-catenin 靶基因 LGR5 和 MYC 启动子处的 CBP 募集量均出现类似程度的下降[1]。体外研究表明，YB-0158 是一种强效的结直肠癌干细胞靶向药物。在 0.2 uM 和 0.5 uM 的浓度下，该化合物能显著促进结直肠癌细胞凋亡，这可通过检测活性 Caspase-3/7 的实验证实。该化合物的抗癌活性归因于其破坏 Sam68-Src 相互作用和抑制 Wnt 信号通路的能力。其对癌干细胞的强效作用提示其可能对肿瘤复发和转移有效。该化合物的体外活性通常使用结直肠癌细胞系和癌干细胞富集培养物进行评估。
体内研究 (In Vivo)	在 MC38 细胞中，YB-0158 的 EC50 为 1.64 μM。在体内治疗中，生理盐水对照组和 YB-0158（100 mg/kg；腹腔注射；携带 MC38 细胞的 C57BL/6 小鼠）之间未观察到原发肿瘤大小的明显差异[2]。尽管YB-0158在体外对结直肠癌细胞表现出强大的活性，提示其可能具有体内疗效，但文献中对其体内活性的表征尚不充分。作为一种Wnt信号通路抑制剂和癌症干细胞靶向剂，该化合物在结直肠癌治疗中具有潜在的应用价值，尤其可用于靶向导致肿瘤复发的癌症干细胞群。然而，现有文献中尚未报道具体的体内疗效数据，包括在异种移植模型中抑制肿瘤生长的情况。目前，该化合物主要用作研究Wnt信号通路和癌症干细胞生物学的研究工具。
酶活实验	YB-0158 的体外酶/受体结合实验主要检测其破坏 Sam68-Src 相互作用的能力。该实验通常使用纯化的重组 Sam68 和 Src 蛋白，或从细胞裂解液中进行免疫沉淀。通过共免疫沉淀实验评估化合物降低处理细胞中 Sam68-Src 结合的能力。此外，还可以使用表面等离子共振 (SPR) 或荧光偏振实验来测量化合物与 Sam68 或 Src 的结合亲和力。通过 qPCR 或蛋白质印迹法检测 Wnt 靶基因（例如 c-Myc、Cyclin D1）的表达，来验证化合物对 Wnt 信号通路的抑制作用。
细胞实验	使用结直肠癌细胞系进行YB-0158的细胞活性检测，以评估其抗增殖和促凋亡作用。将细胞用浓度为0.2 μM和0.5 μM的化合物处理48小时。通过荧光底物检测活性Caspase-3/7、Annexin V/PI染色流式细胞术或TUNEL检测来评估细胞凋亡。使用MTT或类似方法检测细胞活力。使用球体形成实验或检测CSC标志物（例如CD133、CD44、LGR5）的表达来评估化合物对癌症干细胞群的影响。
动物实验	由于YB-0158主要用作研究工具，因此针对该化合物的体内动物研究有限。对于体内疗效研究，可采用结直肠癌细胞系的异种移植模型。将荷瘤小鼠通过腹腔注射或口服途径给予不同剂量的化合物。定期测量肿瘤体积，并监测小鼠体重以评估耐受性。研究结束时，分析肿瘤中凋亡标志物（Caspase-3/7）、Sam68-Src相互作用状态、Wnt靶基因表达以及癌症干细胞（CSC）标志物表达。然而，现有文献中并未广泛报道具体的体内研究方案和结果。
药代性质 (ADME/PK)	文献中对YB-0158的药代动力学性质尚未进行充分表征。该化合物是一种反向转角肽模拟物，提示其稳定性及生物利用度可能优于线性肽。现有检索结果未提供该化合物的分子量和分子式。详细的药代动力学参数，例如半衰期、分布容积和生物利用度，也未见报道。该化合物的理化性质表明，可采用标准方法制备用于体内给药的制剂，但目前尚无具体的制剂数据。该化合物通常储存于-20℃。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	由于YB-0158主要用作研究工具而非治疗药物，因此其毒理学数据有限。该化合物不适用于人类治疗，仅供研究用途。在细胞实验中，该化合物在0.2-0.5 μM浓度下可诱导结直肠癌细胞凋亡，提示其具有较强的抗癌活性和潜在的细胞毒性。较高浓度可能引起非特异性效应。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。现有文献中未报道该化合物在动物模型中的具体毒性特征。
参考文献	[1]. Pharmacological targeting of Sam68 functions in colorectal cancer stem cells. iScience. 2021;24(12):103442.
其他信息	YB-0158（Wnt信号通路抑制剂2）是一种强效的结直肠癌干细胞靶向药物，它能破坏Sam68-Src相互作用并诱导结直肠癌细胞凋亡。它是一种具有显著抗癌活性的反向转角肽模拟物。该化合物通过抑制Wnt信号通路，有效靶向癌干细胞。该化合物在结直肠癌治疗中具有潜在的应用价值。它尚未获得FDA批准，也无临床适应症。该化合物纯度高（≥99.80%），通常储存于-20℃。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C32H32N7NA2O7P
分子量	703.592489242554
精确质量	703.189
CAS号	1144043-83-3
PubChem CID	90301078
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	177
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	49
分子复杂度/Complexity	1180
定义原子立体中心数目	2
SMILES	P(=O)([O-])([O-])OC1C=CC(=CC=1)C[C@H]1C(N(CC2C=CC=C3C=NNC=23)C[C@@H]2N(C(NCC3C=CC=CC=3)=O)N(CC=C)CC(N21)=O)=O.[Na+].[Na+]
InChi Key	BUCIVAHDHKFRLG-QLBXQKMFSA-L
InChi Code	InChI=1S/C32H34N7O7P.2Na/c1-2-15-37-21-29(40)38-27(16-22-11-13-26(14-12-22)46-47(43,44)45)31(41)36(19-25-10-6-9-24-18-34-35-30(24)25)20-28(38)39(37)32(42)33-17-23-7-4-3-5-8-23;;/h2-14,18,27-28H,1,15-17,19-21H2,(H,33,42)(H,34,35)(H2,43,44,45);;/q;2*+1/p-2/t27-,28-;;/m0../s1
化学名	disodium;[4-[[(6S,9aS)-1-(benzylcarbamoyl)-8-(1H-indazol-7-ylmethyl)-4,7-dioxo-2-prop-2-enyl-3,6,9,9a-tetrahydropyrazino[2,1-c][1,2,4]triazin-6-yl]methyl]phenyl] phosphate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 100 mg/mL (142.13 mM) H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (3.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 100 mg/mL (142.13 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.4213 mL	7.1064 mL	14.2128 mL
	5 mM	0.2843 mL	1.4213 mL	2.8426 mL
	10 mM	0.1421 mL	0.7106 mL	1.4213 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。