规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
AMPK α2β2γ1 0.13 μM (EC50) AMPK α1β1γ1 0.42 μM (EC50) AMPK α2β1γ1 0.95 μM (EC50)
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体外研究 (In Vitro) |
ZLN024 对非活性 α1 亚基截短体 α1 (1-394) 和 α1 (1-335) 以及活性 AMPK 异三聚体表现出变构刺激作用,但对 α1 (1-312) 没有变构刺激作用。 ZLN024 通过要求 Thr-172 被至少一种上游激酶预磷酸化来触发 AMPK 激活。这可以防止 PP2Cα 使 AMPK Thr-172 去磷酸化。在不提高 ADP/ATP 比率的情况下,ZLN024 通过激活 AMPK 刺激 L6 肌管中的脂肪酸氧化和葡萄糖摄取。 ZLN024 是一种新型 AMPK 激活剂,是通过使用成熟的闪烁邻近分析 (SPA) 分析对 AMPK α1β1γ1 异三聚体进行随机筛选而发现的。 ZLN024 以浓度依赖性方式直接激活重组 AMPK α1β1η1 及其同源物 α2β1η1。 ZLN024 的 α1β1η1 活性增加了 1.5 倍,EC50 为 0.42 µM,α2β1η1 活性增加了 1.7 倍,EC50 为 0.95 µM。 ZLN024 的 EC50 也为 1.1 µM; 0.13 µM,直接激活重组 AMPK α1β2γ1 1.7 倍[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
C57BKS db/db 小鼠每日灌胃给予 ZLN024,剂量为 15 mg/kg/天,持续五周; 250 mg/kg/天的二甲双胍 (Met) 用作阳性对照。与媒介物组相比,治疗期间消耗的食物量或体重没有明显差异。 ZLN024 在 4 周疗程后可增强葡萄糖耐量。 ZLN024 可使空腹时的血糖水平降低 15%。三酰甘油、总胆固醇和肝组织重量均降低[1]。
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参考文献 |
[1]. Zhang LN, et al. Novel small-molecule AMP-activated protein kinase allosteric activator with beneficial effects in db/db mice. PLoS One. 2013 Aug 20;8(8):e72092
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分子式 |
C13H14BRCLN2OS
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分子量 |
361.69
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CAS号 |
1883548-91-1
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相关CAS号 |
ZLN024;723249-01-2
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SMILES |
BrC1C([H])=C(C([H])([H])[H])C([H])=C([H])C=1OC([H])([H])C([H])([H])SC1=NC([H])=C([H])C([H])=N1.Cl[H]
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ≥ 46 mg/mL (127.18 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.7648 mL | 13.8240 mL | 27.6480 mL | |
5 mM | 0.5530 mL | 2.7648 mL | 5.5296 mL | |
10 mM | 0.2765 mL | 1.3824 mL | 2.7648 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。