| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 靶点 |
A-64863 primarily targets the retinoic acid-inducible gene I (RIG-I) protein. It specifically interacts with RIG-I, disrupting its polyubiquitination and thereby blocking downstream signal transduction.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
其核心体外活性是免疫调节：它抑制RIG-I多聚泛素化，从而减弱IRF-3活化和I型干扰素（IFN）的产生。在功能上，这会导致细胞对丙型肝炎病毒（HCV）和流感病毒等病毒的易感性增强。典型浓度范围为低毫摩尔（mM）至微摩尔（μM）水平。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，A-64863 的作用与其作用机制相符。在植物模型中，高剂量或局部给药可抑制 I 型干扰素的产生，从而增加植物对病毒感染的易感性。此外，它还被证明可以缓解拟南芥等植物的铝毒害胁迫。
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| 酶活实验 |
结合通常通过表面等离子共振 (SPR) 进行验证。一般流程如下：
1. 配体固定：重组 RIG-I 蛋白通过胺偶联固定在 CM5 传感器芯片上。 2. 样品运行：将浓度递增（例如，0-100 μM）的 A-64863 溶液流过芯片表面。 3. 数据采集与分析：记录结合信号，并使用软件确定解离常数 (KD)。 4. 对照：使用随机序列的肽段作为阴性对照。 |
| 细胞实验 |
评估其功能影响的标准细胞检测方法如下：
1. 细胞培养：将贴壁细胞（如 A549 或 HT-29）培养于含 10% FBS 的培养基中。 2. 处理：细胞汇合度达到约 80% 时，用终浓度为 5 mM 或 10 mM 的 A-64863 处理细胞，处理时间各不相同（例如 8、16、24 小时）。 3. 终点检测：裂解细胞，进行 Western Blot 分析，检测 RIG-I 泛素化或下游信号蛋白（如磷酸化 IRF-3）的变化。 4. 病毒感染模型：为验证其功能，将处理后的细胞暴露于病毒（例如 HCV），并通过 qPCR 定量病毒载量。 |
| 动物实验 |
目前，体内研究在植物模型中更为普遍。拟南芥的标准实验方案如下：
1. 模型：使用在受控环境下生长的拟南芥幼苗。 2. 施用：将幼苗培养在添加了 A-64863 的培养基中。对于铝毒性研究，还需添加 AlCl₃。 3. 评估：测量根伸长抑制和抗氧化酶（例如 SOD、POD）活性等参数。 4. 分析：评估该化合物减轻铝诱导氧化损伤的能力。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无公开的哺乳动物完整药代动力学参数。一项关键研究表明，环(Phe-Pro)是一种可扩散的小分子，能够直接穿过生物膜，且无需能量或膜转运机制，这表明其可能具有良好的组织渗透性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前缺乏系统的毒理学数据。然而，材料安全数据表 (MSDS) 指出：
生态毒性：通常认为对水无害，但未经许可不得释放到环境中。 健康危害：一份 MSDS 将该物质列为 R41（对眼睛有严重损伤的风险）和 R48（长期接触对健康有严重损害的风险）健康危害。建议采取处理活性药物成分的标准安全预防措施。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
环(D-Phe-L-Pro)环是一种含氧和氮的有机化合物，它与α-氨基酸有功能关联。吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮，六氢-3-(苄基)-已在链霉菌属的抗氧化细菌中被报道，例如西蒙氏链霉菌和鳗弧菌，并且已有相关数据。
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| 分子式 |
C14H16N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
244.29
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| 精确质量 |
244.121
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| CAS号 |
14705-60-3
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| 相关CAS号 |
Cyclo(L-Phe-L-Pro);3705-26-8
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| PubChem CID |
99895
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
509.5±39.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
262.0±27.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.614
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| LogP |
-0.56
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| tPSA |
49.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
350
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
QZBUWPVZSXDWSB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H16N2O2/c17-13-12-7-4-8-16(12)14(18)11(15-13)9-10-5-2-1-3-6-10/h1-3,5-6,11-12H,4,7-9H2,(H,15,17)
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| 化学名 |
Pyrrolo(2,1-f)pyrazine-1,4-dione, 2,3,6,7,8,8a-hexahydro-3-(phenylmethyl)-
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| 别名 |
A-64863 A64863A 64863
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~511.69 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0935 mL | 20.4675 mL | 40.9350 mL | |
| 5 mM | 0.8187 mL | 4.0935 mL | 8.1870 mL | |
| 10 mM | 0.4093 mL | 2.0467 mL | 4.0935 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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