| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cyclo(L-Phe-L-Pro) targets multiple cellular pathways. It exhibits broad-spectrum antibacterial and antifungal activity, suggesting interactions with bacterial and fungal cell components. It also targets the retinoic acid-inducible gene-I (RIG-I) signaling pathway, inhibiting IFN-β production by interfering with RIG-I activation. RIG-I is a cytosolic pattern recognition receptor that detects viral RNA and triggers innate immune responses. By inhibiting IFN-β production, Cyclo(L-Phe-L-Pro) modulates antiviral immune responses.
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| 体外研究 (In Vitro) |
环(L-Phe-L-Pro)具有广谱抗菌活性,包括对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的活性。它还具有抗真菌活性。该化合物通过干扰RIG-I活化来抑制IFN-β的产生。这些活性表明其在抗菌和免疫调节研究方面具有潜在的应用价值。目前尚未有大量文献报道其各种活性的具体IC₅₀值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
关于环(L-Phe-L-Pro)的体内活性数据在文献中有限。基于其体外抗菌和免疫调节活性,预计其在细菌或真菌感染模型以及免疫调节方面具有潜在的体内疗效。然而,目前尚缺乏详细阐述其治疗效果和药代动力学的具体动物研究。
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| 酶活实验 |
环(L-Phe-L-Pro)的非细胞酶/受体结合试验通常包括使用肉汤微量稀释法或琼脂扩散法评估其对细菌和真菌菌株的抗菌活性。该化合物抑制IFN-β产生的能力可通过无细胞体系中的RIG-I信号通路试验进行评估,其中RIG-I与病毒RNA和该化合物一起孵育,并测量下游信号通路。然而,具体的试验方法尚未得到充分的文献记载。
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| 细胞实验 |
环(L-Phe-L-Pro)的体外细胞活性测定通常采用细菌和真菌培养物来评估其抗菌活性。最低抑菌浓度(MIC)通过肉汤微量稀释法测定。对于免疫调节活性测定,将巨噬细胞或树突状细胞等细胞用该化合物处理,并用病毒RNA或其他RIG-I激动剂刺激。IFN-β和其他细胞因子的水平通过ELISA法定量。评估细胞活力以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。
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| 动物实验 |
关于环(L-Phe-L-Pro)的体内动物研究文献尚不充分。基于其抗菌活性,典型的研究设计将采用细菌或真菌感染的小鼠模型。该化合物可通过口服或腹腔注射给药。研究将评估靶器官中的细菌或真菌载量、存活率和炎症标志物。对于免疫调节研究,可采用病毒感染或自身免疫性疾病模型。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
环(L-Phe-L-Pro)的药代动力学性质尚未得到充分研究。作为一种分子量为244.29的环状二肽,由于其分子量小且具有环状结构,预计其口服生物利用度中等,环状结构使其比线性肽更能抵抗蛋白水解酶的降解。其代谢途径可能涉及二酮哌嗪环的水解以及随后的氨基酸代谢。具体的药代动力学参数尚不明确。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于环(L-Phe-L-Pro)的毒理学数据有限。作为一种天然存在的环状二肽,它通常被认为毒性较低。然而,目前尚无全面的毒理学研究。该化合物接触皮肤和眼睛后可能引起刺激。处理该化合物时应遵守标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
环状化合物 (L-Phe-L-Pro) 是一种具有代谢功能的有机分子实体。据报道,它存在于稻瘟病菌 (Urspora rice)、鼠疫耶尔森菌 (Yersinia pestis) 以及其他具有相关数据的生物体中。
环状化合物 (L-Phe-L-Pro) 是一种研究级天然产物,仅供实验室使用。它尚未获准作为临床治疗药物。其主要应用包括研究环状二肽的抗菌机制、探索RIG-I信号通路和先天免疫调节,以及探索环状二肽作为药物发现先导化合物的潜力。它还可用作天然产物化学和代谢组学研究中的参考标准。 |
| 分子式 |
C14H16N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
244.2890
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| 精确质量 |
244.121
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| CAS号 |
3705-26-8
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| 相关CAS号 |
Cyclo(Phe-Pro);14705-60-3
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| PubChem CID |
443440
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
509.5±39.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
262.0±27.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.614
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| LogP |
-0.56
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| tPSA |
49.41
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
350
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1C[C@H]2C(=O)N[C@H](C(=O)N2C1)CC3=CC=CC=C3
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| InChi Key |
QZBUWPVZSXDWSB-RYUDHWBXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H16N2O2/c17-13-12-7-4-8-16(12)14(18)11(15-13)9-10-5-2-1-3-6-10/h1-3,5-6,11-12H,4,7-9H2,(H,15,17)/t11-,12-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S,8aS)-3-benzyl-2,3,6,7,8,8a-hexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine-1,4-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~1023.37 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0935 mL | 20.4675 mL | 40.9350 mL | |
| 5 mM | 0.8187 mL | 4.0935 mL | 8.1870 mL | |
| 10 mM | 0.4093 mL | 2.0467 mL | 4.0935 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。