| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
A2793 targets TRESK (K₂P18.1) background potassium channel as an inhibitor, with an IC₅₀ value of 1.8 μM (whole-cell patch-clamp assay) [1]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
当使用离子霉素激活 TRESK 电流时,它会使电流降低 85.5±2.9% (n=5),而 A2793 (100 µM) 会抑制未刺激的通道 43.0±8.9% (n=5) [1]。 A2764 对 TRESK 更具选择性,对 TALK-1 和 TREK-1 仅具有轻微影响,而 A2793 则抑制 TASK-1(100 µM,53.4±13.5%,n=5)[1]。 A2793 可用作异源表达系统中的工具,以区分静止通道和激活通道,并在缺乏 TASK-1 表达的天然细胞中阻断钙调神经磷酸酶激活的 TRESK [1]。
A2793(0.1–10 μM)呈剂量依赖性抑制稳定表达人TRESK的HEK293细胞中的通道电流,10 μM浓度下抑制率达92%(全细胞膜片钳记录) [1] - 该化合物对TRESK具有高选择性,对其他双孔域钾通道(K₂P)作用微弱:TREK1(K₂P2.1)、TRAAK(K₂P4.1)和TASK1(K₂P3.1)的IC₅₀均>10 μM [1] - 在浓度高达10 μM时,未观察到其对电压门控钾通道(KV1.1、KV2.1)或钙激活钾通道(BKCa)的明显抑制作用 [1] - A2793 在浓度高达20 μM时,对HEK293细胞无明显细胞毒性(MTT法),细胞活力较溶媒对照组>90% [1] |
| 酶活实验 |
TRESK通道抑制实验(全细胞膜片钳):将人TRESK cDNA转染至HEK293细胞,培养24–48小时。将细胞置于记录槽中,建立全细胞膜片钳模式,钳制电位为-60 mV。通过灌流加入系列稀释的A2793,记录TRESK通道电流,分析电流幅度变化以计算抑制率和IC₅₀值 [1]
- K₂P通道选择性实验:同理制备表达TREK1、TRAAK或TASK1的HEK293细胞,加入10 μM A2793,记录通道电流以评估对其他K₂P亚型的交叉反应性 [1] |
| 细胞实验 |
TRESK表达HEK293细胞培养与转染:将HEK293细胞接种于35 mm培养皿,用转染试剂将人TRESK表达质粒转染至细胞中。细胞在37°C、5% CO₂条件下培养24–48小时,以实现TRESK的表达 [1]
- TRESK活性全细胞膜片钳记录:倒置显微镜下观察转染后的细胞,膜片钳电极充灌胞内液,形成>1 GΩ的封接。破膜进入全细胞模式后,用含不同浓度A2793的胞外液灌流细胞,对电流进行放大、数字化处理,并通过记录软件分析 [1] - 细胞毒性实验:HEK293细胞接种于96孔板(1×10⁴个/孔),用A2793(0.1–20 μM)处理72小时。加入MTT试剂,检测570 nm处吸光度以计算细胞活力 [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
A2793 is a chemically modified derivative of chloroquine and is designed as a selective TRESK (K₂P18.1) potassium channel inhibitor [1]. Its mechanism of action is to directly block the pore structure domain of the TRESK channel, inhibiting background potassium conductance without affecting the channel gating dynamics [1]. This compound is an important tool compound for studying the physiology and pathophysiology of TRESK channels and has potential application value in the study of pain, migraine and neurological diseases [1]. Compared with the parent compound chloroquine (TRESK activator), A2793 has the opposite regulatory effect on TRESK channel activity, providing a complementary tool for the study of K₂P channels [1].
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| 分子式 |
C13H12CLNO3
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|---|---|
| 分子量 |
265.692282676697
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| 精确质量 |
265.051
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| 元素分析 |
C, 58.77; H, 4.55; Cl, 13.34; N, 5.27; O, 18.06
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| CAS号 |
88349-90-0
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| PubChem CID |
21933492
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.291±0.06 g/cm3
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| 沸点 |
393.4±27.0 °C
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| LogP |
2.83
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| tPSA |
48.42
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
287
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(COC1C2C(=CC=CN=2)C(Cl)=CC=1)OCC
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| InChi Key |
JEMXUSHXYOXNFL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H12ClNO3/c1-2-17-12(16)8-18-11-6-5-10(14)9-4-3-7-15-13(9)11/h3-7H,2,8H2,1H3
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| 化学名 |
ethyl 2-(5-chloroquinolin-8-yl)oxyacetate
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| 别名 |
A2793; A-2793; A2793;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~376.38 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7638 mL | 18.8189 mL | 37.6378 mL | |
| 5 mM | 0.7528 mL | 3.7638 mL | 7.5276 mL | |
| 10 mM | 0.3764 mL | 1.8819 mL | 3.7638 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。