Etrumadenant (AB928)

别名: AB-928; Etrumadenant; AB928; AB928; 2239273-34-6; Etrumadenant; AB-928; 3-(2-Amino-6-(1-((6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)methyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyrimidin-4-yl)-2-methylbenzonitrile; 3-[2-Amino-6-[1-[[6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl]methyl]triazol-4-yl]pyrimidin-4-yl]-2-methylbenzonitrile; Etrumadenant [USAN]; W0ZE0NT8IF;AB 928

目录号: V11026 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Etrumadenant (AB928；AB-928) 是一种处于临床阶段的首创口服 A2aR 和 A2bR 腺苷受体双重拮抗剂，具有潜在的抗癌和免疫调节活性。

Etrumadenant (AB928) CAS号: 2239273-34-6
产品类别: Adenosine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息

产品描述

依特鲁马丹南（Etrumadenant，AB928；AB-928）是一种首创的、处于临床阶段的口服双重腺苷A2aR和A2bR受体拮抗剂，具有潜在的抗癌和免疫调节活性。与化疗联合使用时，它可以抑制腺苷介导的免疫抑制，从而增强免疫激活并抑制肿瘤生长。
依特鲁马丹南（Etrumadenant，AB928）（CAS号：2239273-34-6）是一种双重腺苷A2A和A2B受体拮抗剂。它是一种正在开发用于治疗癌症的小分子药物，尤其适用于与免疫检查点抑制剂联合使用。依特鲁马丹南旨在阻断腺苷在肿瘤微环境中的免疫抑制作用，从而增强抗肿瘤免疫反应。

生物活性&实验参考方法

靶点	A2AR ( Kd = 1.4 nM ); A2bR ( Kd = 2 nM ) Etrumadenant targets the adenosine A2A and A2B receptors. It acts as a dual antagonist, blocking the binding of adenosine to both receptors. Adenosine is a key immunosuppressive metabolite in the tumor microenvironment that suppresses T cell function. By blocking A2A and A2B receptors, etrumadenant relieves adenosine-mediated immunosuppression and enhances the activity of T cells and other immune cells.
体外研究 (In Vitro)	在人源体外细胞培养中经腺苷分化的单核细胞衍生树突状细胞（MoDC）在混合淋巴细胞反应（MLR）中诱导同种异体CD4+ T细胞分泌IFN-γ的能力降低。加入依特鲁马丹南后，这种抑制作用显著逆转。利用NanoString多重基因表达谱分析，发现了一个由39个基因组成的基因盒，这些基因在moDC分化过程中受腺苷调控。依特鲁马丹南能够逆转这些基因表达的变化[2]。体外实验表明，依特鲁马丹南能够有效拮抗腺苷A2A和A2B受体。在腺苷存在的情况下，它能够增强T细胞增殖和细胞因子产生。该化合物还能增强包括自然杀伤细胞和树突状细胞在内的免疫细胞的活性。依特鲁马丹南对其他腺苷受体具有良好的选择性。
体内研究 (In Vivo)	在以AT3-OVA肿瘤为模型进行治疗时，Etrumadenant联合化疗可显著缩小体内肿瘤体积；Etrumadenant联合NSC 266046也能产生类似的效果。此外，AB928单独使用或与α-PD-1疗法联合使用均可抑制B16-F10肿瘤的生长。在小鼠同源肿瘤模型中，Etrumadenant可刺激抗肿瘤免疫反应，从而抑制肿瘤生长并增加免疫细胞浸润[2]。在体内，Etrumadenant已在多种动物癌症模型中进行了研究。研究表明，该化合物可抑制肿瘤生长并增强免疫检查点抑制剂（如抗PD-1和抗PD-L1抗体）的疗效。Etrumadenant通常口服给药。该化合物的抗肿瘤活性与肿瘤微环境中免疫细胞浸润和活化的增加有关。
酶活实验	体外受体结合试验中，Etrumadenant 通常采用放射性配体结合法测定其与腺苷 A2A 和 A2B 受体的亲和力。将化合物与表达这些受体的细胞膜制备物以及放射性标记的配体一起孵育。测定置换 50% 放射性配体所需的 Etrumadenant 浓度 (IC50)，并计算 Ki 值。由此可以评估 Etrumadenant 对 A2A 和 A2B 受体相对于 A1 和 A3 受体的选择性。
细胞实验	使用 RosetteSep 分离法从外周血单核细胞 (PBMC) 中分离 CD4+ 或 CD8+ T 细胞。然后使用腺苷/EHNA +/- AB928 +/- CD2/CD3/CD28 微珠刺激细胞。在 IL-4/GM-CSF +/- 腺苷/EHNA +/- AB928 中培养 6 天后，人 CD14+ 细胞分化为单核细胞来源树突状细胞 (moDC)。当 moDC 被 LPS 或 IFN-γ 激活时，细胞内含有腺苷。在启动混合白细胞反应 (MLR) 之前，用过量缓冲液冲洗细胞以去除残留的腺苷。moDC/CD4 共培养开始 4 天后，提取上清液。体外细胞实验中，Etrumadenant 的应用通常涉及培养的免疫细胞，例如 T 细胞或外周血单核细胞。在腺苷存在的情况下，用不同浓度的 Etrumadenant 处理细胞。 T细胞增殖通过[3H]胸苷掺入法或CFSE稀释法测定。细胞因子（如IFN-γ和IL-2）的产生通过ELISA法测定。评估Etrumadenant对免疫细胞功能的影响。
动物实验	雌性C57BL/6小鼠 100 mg/kg 灌胃使用接种了小鼠乳腺肿瘤AT3-OVA或黑色素瘤B16-F10细胞的C57BL/6小鼠进行小鼠同源肿瘤研究。随后用阿霉素、奥沙利铂或α-PD-1 +/- AB928治疗肿瘤。[2] Etrumadenant的体内动物研究通常在同源小鼠癌症模型中进行。荷瘤小鼠单独或联合免疫检查点抑制剂进行口服治疗。测量肿瘤生长情况并计算肿瘤生长抑制率。收集肿瘤组织以评估免疫细胞浸润和激活情况。通过测量血浆和组织中的化合物浓度进行药代动力学研究。
药代性质 (ADME/PK)	已在临床前和临床环境中对依特马丹南的药代动力学特性进行了研究。口服后，该化合物可经胃肠道吸收。依特马丹南具有良好的药代动力学特征和口服生物利用度。文献中已报道了详细的药代动力学参数，例如Cmax、Tmax、AUC和半衰期。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	依特鲁马丹南的毒性特征已在临床前和临床研究中得到评估。临床试验表明，该化合物具有良好的安全性。最常见的不良反应较轻，包括头痛、疲劳和胃肠道不适。依特鲁马丹南在治疗剂量下通常耐受性良好。
参考文献	[1]. Safety, tolerability, and pharmacology of AB928, a novel dual adenosine receptor antagonist, in a randomized, phase 1 study in healthy volunteers. Invest New Drugs. 2019 Aug;37(4):711-721. [2]. AB928, a dual antagonist of the A2aR and A2bR adenosine receptors, relieves adenosine-mediated immune suppression
其他信息	依特鲁马丹南是一种口服生物利用度高的腺苷A2A受体（A2AR；ADORA2A）和A2B受体（A2BR；ADORA2B）分子拮抗剂，这些受体是免疫调节检查点分子，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。给药后，依特鲁马丹南可与肿瘤释放的腺苷竞争性结合，并与表达于多种肿瘤免疫细胞（如树突状细胞（DC）、自然杀伤（NK）细胞、巨噬细胞和T淋巴细胞）上的A2AR和A2BR结合。依特鲁马丹南与A2AR和A2BR的结合抑制A2AR/A2BR的活性，从而阻断腺苷-A2AR/A2BR介导的信号转导。 A2AR/A2BR抑制剂能够激活并增强多种免疫细胞的增殖，消除肿瘤微环境（TME）中腺苷介导的免疫抑制，并激活免疫系统产生针对癌细胞的抗肿瘤免疫反应，最终导致肿瘤细胞死亡。A2AR和A2BR是表达于多种免疫细胞表面的G蛋白偶联信号受体。肿瘤细胞通常会过度产生腺苷，而腺苷在免疫抑制和肿瘤细胞增殖中起着关键作用。 Etrumadenant（AB928）是一种正在开发用于治疗癌症的腺苷A2A和A2B受体双重拮抗剂。它旨在通过阻断肿瘤微环境中腺苷的免疫抑制作用来增强抗肿瘤免疫反应。Etrumadenant目前正在与免疫检查点抑制剂和其他癌症疗法联合进行临床试验。该化合物尚未获得FDA批准。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H22N8O
分子量	426.473783016205
精确质量	426.19
元素分析	C, 64.77; H, 5.20; N, 26.27; O, 3.75
CAS号	2239273-34-6
相关CAS号	2239273-34-6
PubChem CID	135242184
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	1.4
tPSA	139
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	680
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	BUXIAWLTBSXYSW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H22N8O/c1-14-15(11-24)6-4-8-17(14)18-10-19(28-22(25)27-18)20-13-31(30-29-20)12-16-7-5-9-21(26-16)23(2,3)32/h4-10,13,32H,12H2,1-3H3,(H2,25,27,28)
化学名	3-[2-amino-6-[1-[[6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl]methyl]triazol-4-yl]pyrimidin-4-yl]-2-methylbenzonitrile
别名	AB-928; Etrumadenant; AB928; AB928; 2239273-34-6; Etrumadenant; AB-928; 3-(2-Amino-6-(1-((6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)methyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyrimidin-4-yl)-2-methylbenzonitrile; 3-[2-Amino-6-[1-[[6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl]methyl]triazol-4-yl]pyrimidin-4-yl]-2-methylbenzonitrile; Etrumadenant [USAN]; W0ZE0NT8IF;AB 928
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 85~250 mg/mL (199.3~586.2 mM) Ethanol: ~5 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 5% DMSO + 95% Corn oil: 0.7mg/ml (1.64mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 85~250 mg/mL (199.3~586.2 mM)
Ethanol: ~5 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 5% DMSO + 95% Corn oil: 0.7mg/ml (1.64mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3448 mL	11.7242 mL	23.4483 mL
	5 mM	0.4690 mL	2.3448 mL	4.6897 mL
	10 mM	0.2345 mL	1.1724 mL	2.3448 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04660812	Active Recruiting	Drug: Etrumadenant Drug: AB680	Metastatic Colorectal Cancer	Arcus Biosciences, Inc.	May 10, 2021	Phase 1 Phase 2
NCT04262856	Active Recruiting	Drug: Domvanalimab Drug: Etrumadenant	Lung Cancer Non Small Cell Lung Cancer	Arcus Biosciences, Inc.	May 28, 2020	Phase 2
NCT03846310	Active Recruiting	Drug: Etrumadenant Drug: Zimberelimab Drug: Carboplatin Drug: Pemetrexed	Non Small Cell Lung Cancer Nonsquamous Nonsmall Cell Neoplasm of Lung	Arcus Biosciences, Inc.	April 1, 2019	Phase 1
NCT04381832	Active Recruiting	Drug: Etrumadenant Drug: Zimberelimab	Prostatic Neoplasms, Castration -Resistant Prostatic Cancer, Castration -Resistant	Arcus Biosciences, Inc.	July 7, 2020	Phase 1 Phase 2
NCT05335941	Recruiting	Drug: Etrumadenant Drug: Zimberelimab	Urothelial Carcinoma Metastatic Cancer	M.D. Anderson Cancer Center	June 13, 2023	Phase 2