Etrumadenant (AB928)

别名: AB-928; Etrumadenant; AB928; AB928; 2239273-34-6; Etrumadenant; AB-928; 3-(2-Amino-6-(1-((6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)methyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyrimidin-4-yl)-2-methylbenzonitrile; 3-[2-Amino-6-[1-[[6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl]methyl]triazol-4-yl]pyrimidin-4-yl]-2-methylbenzonitrile; Etrumadenant [USAN]; W0ZE0NT8IF;AB 928

目录号: V11026 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Etrumadenant (AB928；AB-928) 是一种处于临床阶段的首创口服 A2aR 和 A2bR 腺苷受体双重拮抗剂，具有潜在的抗癌和免疫调节活性。

Etrumadenant (AB928) CAS号: 2239273-34-6
产品类别: Adenosine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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计算器
临床试验信息
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产品描述

Etrumadenant (AB928；AB-928) 是一种一流的临床阶段口服 A2aR 和 A2bR 腺苷受体双重拮抗剂，具有潜在的抗癌和免疫调节活性。它可以防止腺苷介导的免疫抑制，从而在与化疗联合使用时导致更大的免疫激活并减少肿瘤生长。

生物活性&实验参考方法

靶点	A2AR ( Kd = 1.4 nM ); A2bR ( Kd = 2 nM )
体外研究 (In Vitro)	在人体外细胞培养物中，在腺苷存在下分化的 moDC 显示出刺激 MLR 中同种异体 CD4+ T 细胞分泌 IFN-γ 的能力下降。添加 Etrumadenant 可显着逆转这种抑制。使用 NanoString 进行多重基因表达谱分析，鉴定出包含 39 个基因的盒，这些基因在 moDC 分化过程中受腺苷调节。 Etrumadenant 可以拯救这些基因表达变化[2]。
体内研究 (In Vivo)	使用 Etrumadenant 和化疗同时治疗 AT3-OVA 肿瘤可显着减小体内肿瘤体积； Etrumadenant 和 NSC 266046 的组合也观察到了类似的结果。AB928 还能够作为单一药物或与 α-PD-1 疗法组合抑制 B16-F10 肿瘤的生长。 Etrumadenant 增加抗肿瘤免疫反应，从而抑制小鼠同基因肿瘤中的肿瘤生长并增加免疫细胞浸润[2]。
细胞实验	PBMC 用于通过 RosetteSep 分离来分离 CD4+ 或 CD8+ T 细胞。然后使用腺苷/EHNA +/- AB928 +/- CD2/CD3/CD28 微珠刺激细胞。 IL-4/GM-CSF +/- 腺苷/EHNA、+/- AB928 六天后；人 CD14+ 细胞分化为 moDC。当 moDC 被 LPS 或 IFN-γ 激活时，就会出现腺苷。在开始混合白细胞反应 (MLR) 之前，用过量缓冲液冲洗细胞以除去任何残留的腺苷。 moDC/CD4共培养开始四天后，提取上清液。
动物实验	雌性 C57BL/6 小鼠 100 mg/kg 灌胃采用接种小鼠乳腺肿瘤 AT3-OVA 或黑色素瘤 B16-F10 细胞的 C57BL/6 小鼠进行小鼠同源肿瘤研究。随后用阿霉素、奥沙利铂或 α-PD-1 +/- AB928 治疗肿瘤。[2]
参考文献	[1]. Safety, tolerability, and pharmacology of AB928, a novel dual adenosine receptor antagonist, in a randomized, phase 1 study in healthy volunteers. Invest New Drugs. 2019 Aug;37(4):711-721. [2]. AB928, a dual antagonist of the A2aR and A2bR adenosine receptors, relieves adenosine-mediated immune suppression
其他信息	依特鲁马丹南是一种口服生物利用度高的免疫调节检查点分子腺苷A2A受体（A2AR；ADORA2A）和A2B受体（A2BR；ADORA2B）的拮抗剂，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。给药后，依特鲁马丹南与肿瘤释放的腺苷竞争结合表达于多种肿瘤内免疫细胞（如树突状细胞（DC）、自然杀伤（NK）细胞、巨噬细胞和T淋巴细胞）上的A2AR和A2BR。依特鲁马丹南与A2AR和A2BR的结合抑制A2AR/A2BR的活性，从而阻断腺苷-A2AR/A2BR介导的信号传导。 A2AR/A2BR抑制剂可激活并增强多种免疫细胞的增殖，消除肿瘤微环境（TME）中腺苷介导的免疫抑制，并激活免疫系统对癌细胞产生抗肿瘤免疫反应，最终导致肿瘤细胞死亡。A2AR和A2BR是G蛋白偶联信号受体，表达于多种免疫细胞的细胞表面。肿瘤细胞通常会过度产生腺苷，而腺苷在免疫抑制和肿瘤细胞增殖中发挥着关键作用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H22N8O
分子量	426.473783016205
精确质量	426.19
元素分析	C, 64.77; H, 5.20; N, 26.27; O, 3.75
CAS号	2239273-34-6
相关CAS号	2239273-34-6
PubChem CID	135242184
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	1.4
tPSA	139
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	680
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	BUXIAWLTBSXYSW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H22N8O/c1-14-15(11-24)6-4-8-17(14)18-10-19(28-22(25)27-18)20-13-31(30-29-20)12-16-7-5-9-21(26-16)23(2,3)32/h4-10,13,32H,12H2,1-3H3,(H2,25,27,28)
化学名	3-[2-amino-6-[1-[[6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl]methyl]triazol-4-yl]pyrimidin-4-yl]-2-methylbenzonitrile
别名	AB-928; Etrumadenant; AB928; AB928; 2239273-34-6; Etrumadenant; AB-928; 3-(2-Amino-6-(1-((6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)methyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyrimidin-4-yl)-2-methylbenzonitrile; 3-[2-Amino-6-[1-[[6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl]methyl]triazol-4-yl]pyrimidin-4-yl]-2-methylbenzonitrile; Etrumadenant [USAN]; W0ZE0NT8IF;AB 928
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 85~250 mg/mL (199.3~586.2 mM) Ethanol: ~5 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 5% DMSO + 95% Corn oil: 0.7mg/ml (1.64mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 85~250 mg/mL (199.3~586.2 mM)
Ethanol: ~5 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 5% DMSO + 95% Corn oil: 0.7mg/ml (1.64mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3448 mL	11.7242 mL	23.4483 mL
	5 mM	0.4690 mL	2.3448 mL	4.6897 mL
	10 mM	0.2345 mL	1.1724 mL	2.3448 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04660812	Active Recruiting	Drug: Etrumadenant Drug: AB680	Metastatic Colorectal Cancer	Arcus Biosciences, Inc.	May 10, 2021	Phase 1 Phase 2
NCT04262856	Active Recruiting	Drug: Domvanalimab Drug: Etrumadenant	Lung Cancer Non Small Cell Lung Cancer	Arcus Biosciences, Inc.	May 28, 2020	Phase 2
NCT03846310	Active Recruiting	Drug: Etrumadenant Drug: Zimberelimab Drug: Carboplatin Drug: Pemetrexed	Non Small Cell Lung Cancer Nonsquamous Nonsmall Cell Neoplasm of Lung	Arcus Biosciences, Inc.	April 1, 2019	Phase 1
NCT04381832	Active Recruiting	Drug: Etrumadenant Drug: Zimberelimab	Prostatic Neoplasms, Castration -Resistant Prostatic Cancer, Castration -Resistant	Arcus Biosciences, Inc.	July 7, 2020	Phase 1 Phase 2
NCT05335941	Recruiting	Drug: Etrumadenant Drug: Zimberelimab	Urothelial Carcinoma Metastatic Cancer	M.D. Anderson Cancer Center	June 13, 2023	Phase 2