Ablukast (Ro23-3544) 中文名称: 阿鲁司特

别名: Ro-23-3544; Ro23-3544; Ablukast; Ro 23-3544/000; Ro 23-3544; Ro 233544; Ro-233544; Ro233544 阿鲁司特

目录号: V9950 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Ablukast(Ro 23-3544) 是一种新型、有效的白三烯受体拮抗剂，具有抗哮喘作用。

Ablukast (Ro23-3544) CAS号: 96566-25-5
产品类别: Leukotriene Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

描述：阿布卡斯特（Ro 23-3544）是一种新型强效的白三烯受体拮抗剂，具有抗哮喘作用。它能有效减轻由 LTC4 和抗原引起的支气管收缩。

生物活性&实验参考方法

靶点

LTD4
Peptidoleukotriene receptor antagonist (specifically antagonizes peptidoleukotrienes such as LTC4 and LTD4) [1]

体外研究 (In Vitro)

本研究评估了阿布卡斯特（Ro 23-3544）缓解二硝基氟苯（DNFB）引起的过敏性接触性皮炎和巴豆油引起的刺激性接触性皮炎在小鼠耳部的作用。在诱发皮炎后数日内，持续治疗长达五天，可有效抑制DNFB引起的剂量依赖性耳肿胀。每日预先用阿布卡斯特治疗小鼠耳部一周后，DNFB诱发的耳肿胀在诱发后48小时内显著减轻[2]。

体内研究 (In Vivo)

Ablukast (Ro 23-3544) 被评估其缓解由二硝基氟苯 (DNFB) 引起的过敏性接触性皮炎和由巴豆油引起的小鼠耳部刺激性接触性皮炎的能力。治疗在几天内诱发的皮炎，并在之后持续长达五天，对抑制由 DNFB 引起的剂量依赖性耳肿胀具有中等程度的疗效。在DNFB（二硝基氟苯）诱导的小鼠过敏性接触性皮炎模型中，每日一次局部应用5%的阿布卡斯特（Ro23-3544）可减轻第1-3天的耳肿胀，且在第3天与溶剂对照组（PEG 400）相比，耳肿胀显著减轻（P<0.05）。较低浓度（每日一次0.1%和1.0%）无效。在DNFB激发前一周，每日一次用5%的阿布卡斯特（Ro23-3544）预处理耳朵，可减轻激发后前两天的耳肿胀（P<0.05）。相反，在巴豆油诱导的小鼠刺激性接触性皮炎模型中，Ablukast (Ro23-3544)并未减轻耳肿胀；相反，在第3-5天，每日一次5%浓度的Ablukast (Ro23-3544)治疗反而导致耳肿胀加重（P<0.05），且任何治疗方案均未观察到耳肿胀减轻。每日三次5%浓度的Ablukast (Ro23-3544)治疗会加重过敏性接触性皮炎的耳肿胀。当在诱发后不久开始治疗并持续治疗至多5天时，该拮抗剂能以剂量依赖的方式中等程度地抑制DNFB诱导的耳肿胀[1]。

动物实验

雌性BALB/c小鼠
浓度分别为0.1%、0.5%、1.0%和5.0%的Ablukast
在诱发后1小时，以及随后4天每隔24小时，涂抹于预处理过的一侧耳朵上；每日三次

使用雌性BALB/c小鼠。通过在剃毛后的腹部涂抹15 μl 0.5% DNFB（溶于丙酮/橄榄油，4:1）溶液两次诱发过敏性接触性皮炎。两天后，通过在双耳涂抹20 μl 0.3% DNFB溶液诱发皮炎。通过单次涂抹0.5%巴豆油（溶于丙酮/橄榄油，4:1）溶液诱发刺激性接触性皮炎。 Ablukast (Ro23-3544)溶于聚乙二醇 (PEG) 400，部分实验中也溶于丙酮/橄榄油 (4:1) 混合溶剂。将浓度分别为 0.1%、0.5%、1.0% 和 5.0% 的拮抗剂溶液涂抹于受试耳。皮炎诱发后 1 小时开始治疗，随后每隔 24 小时治疗一次，持续 4 天（每日一次）。另一种方案是每日三次涂抹 5.0% 的溶液。在预处理实验中，皮炎诱发前一周，每天一次用 5.0% 的溶液处理耳朵，之后不再进行其他治疗。每次治疗后，用吹风机吹干耳朵。在治疗前和每次治疗后 24 小时，使用弹簧式千分尺测量耳厚度，持续最多 5 天。结果基于每组 4 至 10 只小鼠。统计分析采用非配对学生t检验，将实验测量值与同一天测量的相应对照值进行比较[1]。

参考文献

[1]. Pharmacological profile of Ro 23-3544, a new aerosol active leukotriene receptor antagonist. Adv Prostaglandin Thromboxane Leukot Res. 1987;17A:512-8.

[2]. Studies on the role of leukotrienes in murine allergic and irritant contact dermatitis. Br J Dermatol. 1988 Jan;118(1):1-6.

[3]. Pyrrolopyrimidines as phosphodiesterase VII inhibitors. US7498334B2.

其他信息

阿布卡斯特是一种芳香酮。

阿布卡斯特 (Ro23-3544) 是一种特异性肽白三烯受体拮抗剂。它能有效降低豚鼠由 LTC4 和抗原诱导的支气管收缩，但对组胺或血小板活化因子 (PAF) 诱导的支气管收缩无影响，表明其对肽白三烯具有特异性。该拮抗剂在高浓度下具有一定的体外抗趋化作用，但这些作用在体内可能并不显著。该药物在动物呼吸道和人皮肤中耐受性良好。在小鼠接触性皮炎模型中，该拮抗剂在激发初期（前 3 天）抑制了过敏性接触性皮炎，在激发前几天对皮肤进行预处理可获得最佳效果。在刺激性接触性皮炎中未观察到抑制作用；相反，观察到耳肿胀加重。这表明肽白三烯在小鼠过敏性接触性皮炎的早期阶段发挥作用，但在刺激性接触性皮炎中则不发挥作用[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C28H34O8
分子量	498.57
精确质量	498.225
元素分析	C, 67.45; H, 6.87; O, 25.67
CAS号	96566-25-5
相关CAS号	96686-71-4 (S-isomer); 96686-73-6 (R-isomer); 96565-55-8 (sodium); 96566-25-5 (free acid)
PubChem CID	57109
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.219g/cm3
沸点	730.8ºC at 760mmHg
闪点	240.9ºC
折射率	1.567
LogP	5.156
tPSA	119.36
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	13
重原子数目	36
分子复杂度/Complexity	739
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(C1CCC2=CC(C(C)=O)=C(OCCCCCOC3=CC=C(C(C)=O)C(O)=C3CCC)C=C2O1)O
InChi Key	FGGYJWZYDAROFF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C28H34O8/c1-4-8-21-23(12-10-20(17(2)29)27(21)31)34-13-6-5-7-14-35-26-16-25-19(15-22(26)18(3)30)9-11-24(36-25)28(32)33/h10,12,15-16,24,31H,4-9,11,13-14H2,1-3H3,(H,32,33)
化学名	6-acetyl-7-[5-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)pentoxy]-3,4-dihydro-2H-chromene-2-carboxylic acid
别名	Ro-23-3544; Ro23-3544; Ablukast; Ro 23-3544/000; Ro 23-3544; Ro 233544; Ro-233544; Ro233544
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~100 mg/mL (~200.6 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.01 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~100 mg/mL (~200.6 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.01 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0057 mL	10.0287 mL	20.0574 mL
	5 mM	0.4011 mL	2.0057 mL	4.0115 mL
	10 mM	0.2006 mL	1.0029 mL	2.0057 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。