Ablukast (Ro23-3544)

别名: Ro-23-3544; Ro23-3544; Ablukast; Ro 23-3544/000; Ro 23-3544; Ro 233544; Ro-233544; Ro233544 阿鲁司特
目录号: V9950 纯度: ≥98%
Ablukast(Ro 23-3544) 是一种新型、有效的白三烯受体拮抗剂,具有抗哮喘作用。
Ablukast (Ro23-3544) CAS号: 96566-25-5
产品类别: Leukotriene Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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产品描述
Ablukast (Ro 23-3544) 是一种新型、有效的白三烯受体拮抗剂,具有抗哮喘作用。它有效减少 LTC4 和抗原诱导的支气管收缩。
生物活性&实验参考方法
靶点
LTD4
体外研究 (In Vitro)
测试了 Ablukast (Ro 23-3544) 在调节小鼠耳中二硝基氟苯 (DNFB) 诱发的过敏性和巴豆油诱发的刺激性接触性皮炎方面的功效。引发皮炎后不久以及此后长达 5 天的治疗对于抑制 DNFB 引起的耳部肿胀具有一定的效果,且呈剂量依赖性。每日对耳朵进行预处理,持续 1 周,可在诱导后的前 48 小时内更显着地减少 DNFB 引起的耳朵肿胀[2]。
体内研究 (In Vivo)
测试了 Ablukast (Ro 23-3544) 在调节小鼠耳中二硝基氟苯 (DNFB) 诱发的过敏性和巴豆油诱发的刺激性接触性皮炎方面的功效。引发皮炎后不久以及此后长达 5 天的治疗对于抑制 DNFB 引起的耳部肿胀具有一定的效果,且呈剂量依赖性。每日对耳朵进行预处理,持续 1 周,可在诱导后的前 48 小时内更显着地减少 DNFB 引起的耳朵肿胀[2]。动物模型:雌性 BALB/c 小鼠[2] 剂量:Ablukast 浓度为 0.1%、0.5%、1.0% 和 5.0% 施用:在引发后 1 小时施用于经预处理的一只耳朵,并在接下来的 4 天中每隔 24 小时施用于;每天三次 结果:有效减轻 DNFB 引起的耳朵肿胀。
动物实验
Female BALB/c mice
Concentrations of 0.1 , 0.5 , 1.0 and 5.0 % of Ablukast
Applied to one of the pretreated ears 1 h after elicitation and at 24 h intervals on the following 4 days; three times daily
参考文献

[1]. Pharmacological profile of Ro 23-3544, a new aerosol active leukotriene receptor antagonist. Adv Prostaglandin Thromboxane Leukot Res. 1987;17A:512-8.

[2]. Studies on the role of leukotrienes in murine allergic and irritant contact dermatitis. Br J Dermatol. 1988 Jan;118(1):1-6.

[3]. Pyrrolopyrimidines as phosphodiesterase VII inhibitors. US7498334B2.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C28H34O8
分子量
498.57
精确质量
498.23
元素分析
C, 67.45; H, 6.87; O, 25.67
CAS号
96566-25-5
相关CAS号
96686-71-4 (S-isomer); 96686-73-6 (R-isomer); 96565-55-8 (sodium); 96566-25-5 (free acid)
外观&性状
Solid powder
SMILES
CCCC1=C(C=CC(=C1O)C(=O)C)OCCCCCOC2=C(C=C3CCC(OC3=C2)C(=O)O)C(=O)C
InChi Key
FGGYJWZYDAROFF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C28H34O8/c1-4-8-21-23(12-10-20(17(2)29)27(21)31)34-13-6-5-7-14-35-26-16-25-19(15-22(26)18(3)30)9-11-24(36-25)28(32)33/h10,12,15-16,24,31H,4-9,11,13-14H2,1-3H3,(H,32,33)
化学名
6-acetyl-7-[5-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)pentoxy]-3,4-dihydro-2H-chromene-2-carboxylic acid
别名
Ro-23-3544; Ro23-3544; Ablukast; Ro 23-3544/000; Ro 23-3544; Ro 233544; Ro-233544; Ro233544
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~100 mg/mL (~200.6 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.01 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0057 mL 10.0287 mL 20.0574 mL
5 mM 0.4011 mL 2.0057 mL 4.0115 mL
10 mM 0.2006 mL 1.0029 mL 2.0057 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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