| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bcl-2 (EC50=30.3 nM); Bcl-xL (EC50=78.7 nM); Bcl-W (EC50=197.8 nM); Bcl-B (EC50=1820 nM); Bfl-1 (EC50>10 μM); Mcl-1 (EC50>10 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
ABT-737 以高亲和力 (Ki 1 nM) 与抗凋亡 BCL-2 家族成员 BCL-2、BCL-XL 和 BCL-W 结合，但与 MCL-1 和 BFL-1 结合较弱 (Ki > 460 nM)。 BCL-XL 和 BCL-2 的 BH3 结合沟与 ABT-737 结合[1]。 ABT-737（100 nM；1-72 小时）可诱导 HL-60 细胞凋亡并与化疗产生协同作用[1]。 ABT-737（5、7.5 和 10 M；72 小时）可杀死 80% 的 HCT116 细胞。 ABT-737 根本无法伤害 BAX 敲除变体[1]。 ABT-737 对细胞周期分布没有影响。在 HL-60 白血病细胞中，ABT-737 可防止 BCL-2/BAX 异二聚化并导致 BAX 构象发生变化[1]。 IABT-737 会诱导敏感细胞中最大 O2 消耗率的 BAX/BAK 依赖性损害。 MCF10A 细胞中稳定的 BCL-2 过表达可诱导 ABT-737 敏感的死亡状态。在 B 细胞淋巴瘤细胞中，ABT-737 会导致最大耗氧率出现剂量依赖性损害[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
ABT-737（20、30 mg/kg/天；腹腔注射；持续 21 天）在 20 和 30 mg/kg 剂量水平下，在四到六周内分别将白血病负担抑制了 48% 和 53%。老CB.17 Scid 小鼠被给予来自人类白血病的KG-1 细胞[1]。 ABT-737 显着延长了这种侵袭性白血病模型中小鼠的生存期[1]。
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| 酶活实验 |
为了确定 GST-BCL-2 家族蛋白与 BIM 的 FITC 缀合的 BH3 结构域 (FITC-Ahx-DMRPEIWIAQELRRIGDEFNAYYAR) 的结合亲和力，按如下方式进行 FPA。简而言之，将 100 nM GST-BCL-2 家族融合蛋白与连续稀释的 ABT-737 PBS 溶液一起孵育 2 分钟。然后，添加 20 nM FITC-BIM BH3 肽 (FITC-Ahx-DMRPEIWIAQELRRIGDEFNAYYAR)。使用 96 孔黑板 10 分钟后，使用 Analyst TM AD 检测系统测量荧光偏振。 IC50 使用 GraphPad Prism 软件确定。
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| 细胞实验 |
将细胞在 XF24 测定培养基（6×104 MCF10A 细胞，参见下面的培养基成分）或 RPMI 1640 培养基（1×106 B 细胞淋巴瘤细胞）中用 ABT-737、ABT-263 或媒介物 (DMSO) 处理 4 小时通过膜联蛋白-V结合/PI排除或通过亚二倍体细胞核测定来分析细胞凋亡。 FACS 分析在 Becton Dickinson FACScan 或 FACScalibur 仪器上进行。使用 CellQuest 软件进行数据分析。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C42H45CLN6O5S2
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| 分子量 |
813.43
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| 精确质量 |
812.25814
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| 元素分析 |
C, 62.02; H, 5.58; Cl, 4.36; N, 10.33; O, 9.83; S, 7.88
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| CAS号 |
852808-04-9
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| 相关CAS号 |
ABT-737-d8;1217686-68-4
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
O=C(NS(=O)(C1=CC=C(N[C@H](CCN2CCOCC2)CSC3=CC=CC=C3)C(S(=O)(C(F)(F)F)=O)=C1)=O)C4=CC=C(N5CCN(CC6=C(C7=CC=C(Cl)C=C7)CCC(C)(C)C6)CC5)C=C4
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| InChi Key |
HPLNQCPCUACXLM-PGUFJCEWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H45ClN6O5S2/c1-46(2)23-22-35(30-55-37-9-4-3-5-10-37)44-40-21-20-38(28-41(40)49(51)52)56(53,54)45-42(50)32-14-18-36(19-15-32)48-26-24-47(25-27-48)29-33-8-6-7-11-39(33)31-12-16-34(43)17-13-31/h3-21,28,35,44H,22-27,29-30H2,1-2H3,(H,45,50)/t35-/m1/s1
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| 化学名 |
(R)-4-(4-((4'-chloro-[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)-N-((4-((4-(dimethylamino)-1-(phenylthio)butan-2-yl)amino)-3-nitrophenyl)sulfonyl)benzamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 2.5 mg/mL (3.07 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with sonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 2.5 mg/mL (3.07 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (3.07 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 30% Propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W: 30mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2294 mL | 6.1468 mL | 12.2936 mL | |
| 5 mM | 0.2459 mL | 1.2294 mL | 2.4587 mL | |
| 10 mM | 0.1229 mL | 0.6147 mL | 1.2294 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Status | Interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01440504 | Completed | Other: culture ex vivo with exposure to different the rapeutic agents alone or in combination. |
Ovarian Cancer | Centre Francois Baclesse | April 2010 | |
| NCT00902018 | Completed | Drug: Eltrombopag Drug: Romiplostim Other: healthy controls |
Immune Thrombocytopenia | Weill Medical College of Cornell University |
January 2009 | Phase 2 |
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Rosomidnar sodium (PNT100 sodium)
BPA-B9
UMI-77-d4
Mcl-1 inhibitor 14
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COA
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