| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PAR2 ( pEC50 = 6.7 )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：AC-55541 是蛋白酶激活受体 (PAR) 2 的激动剂。AC-55541 在细胞增殖测定、磷脂酰肌醇水解测定和 Ca(2+) 动员测定中激活 PAR2 信号传导，效力范围为 200 至1000纳米。当大鼠腹腔注射 AC-55541 时吸收良好，达到微摩尔峰值血浆浓度。 AC-55541 对肝微粒体的代谢稳定，并在大鼠中保持持续暴露，消除半衰期为 6.1 小时。爪内施用 AC-55541 或 AC-264613 引起强烈且持续的热痛觉过敏和水肿。速激肽 1（神经激肽 1）受体拮抗剂或瞬时受体电位香草酸 (TRPV) 1 拮抗剂的共同给药可完全阻断这些作用。全身施用 AC-55541 或 AC-264613 产生与局部施用化合物时观察到的相似程度的痛觉过敏。激酶测定：磷脂酰肌醇(PI)水解测定如下进行。对于 PAR2 WT，将 HEK 293T 细胞以 10,000 个细胞/孔接种在 DMEM (Invitrogen) 中，在 37°C 湿润气氛中补充有 10% 胎牛血清、青霉素 (100 U/ml) 和链霉素 (100 mg/ml)含有5%CO2。 18小时后，如上所述用指定的质粒DNA（96孔板的30ng/孔）转染细胞。转染后约 20 至 24 小时，用每孔 (0.1 ml) 含有 0.2 μCi NET1114 (37 MBq/ml; PerkinElmer Life and Analytical Sciences, Waltham, MA) 的 DMEM 培养基洗涤细胞并标记过夜。细胞测定：简而言之，在转染前 1 天，使用 96 孔板每孔 0.1 ml 培养基中的 7 × 103 个细胞对细胞进行铺板。根据制造商的说明，使用 Polyfect 对 96 孔板的每孔加入 10 ng 受体 DNA 和 30 ng pSI-β-半乳糖苷酶 (Promega) 瞬时转染细胞。转染一天后，更换培养基，并将细胞与补充有 25% Ultraculture 合成补充剂（而不是小牛血清）的 DMEM 中的配体混合至最终体积 200 μl/孔。培养5天后，基本上按照所述测量β-半乳糖苷酶水平。用磷酸盐缓冲盐水 (PBS) (pH 7.4) 冲洗细胞，然后添加 200 μl PBS，辅以 3.5 mM O-硝基苯基-β-d-吡喃半乳糖苷和 0.5% Nonidet P-40（均为 Sigma-Aldrich）。孵育（2-4 小时）后，在读板器上于 420 nm 处读取平板的读数。
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| 体内研究 (In Vivo) |
雄性 Sprague-Dawley 大鼠（Harlan（印第安纳波利斯，印第安纳州），测试时重 150 至 200 g，饲养在气候控制室中，光照/黑暗周期为 12 小时（早上 7:00 开灯），随意获取食物和水。使用前将大鼠成对饲养至少 2 天。所有测试均按照国际疼痛研究协会和美国国立卫生研究院的政策和建议进行实验动物护理和使用指南
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| 酶活实验 |
以下测定用于测量磷脂酰肌醇 (PI) 水解。为了产生PAR2 WT，将每孔10,000个HEK 293T细胞接种于补充有10％胎牛血清、100U/ml青霉素和100mg/ml链霉素的DMEM(Invitrogen)中。然后细胞在 37°C、5% CO2 的潮湿环境中生长。十八小时后，按照前面描述的程序，使用指定的质粒 DNA（96 孔板的 30 ng/孔）转染细胞。转染细胞，20 至 24 小时后，使用每孔 (0.1 ml) 含有 0.2 μCi NET1114 (37 MBq/ml；PerkinElmer Life and Analytical Sciences, Waltham, MA) 的 DMEM 培养基再次标记和洗涤细胞。
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| 细胞实验 |
总之，在转染前一天，将 7 × 103 细胞接种到 96 孔板每孔 0.1 ml 培养基中。使用 96 孔板，并按照制造商的指示，使用 Polyfect 将 10 ng 受体 DNA 和 30 ng pSI-β-半乳糖苷酶 (Promega) 瞬时转染到每个孔中。第二天，更换培养基，将细胞和配体在 200 μl/孔的 DMEM 中混合在一起，并补充有 25% Ultraculture 合成补充剂而不是小牛血清。培养五天后，按照描述精确测量β-半乳糖苷酶的水平。在添加 200 μl 补充有 3.5 mM O-硝基苯基-β-d-吡喃半乳糖苷和 0.5% Nonidet P-40（均来自 Sigma-Aldrich）的 PBS 之前，用 pH 7.4 的磷酸盐缓冲盐水 (PBS) 冲洗细胞。 2-4 小时孵育期后，使用读板器在 420 nm 处读取板的读数。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C25H20BRN5O3
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| 分子量 |
518.36
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| 精确质量 |
517.08
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| 元素分析 |
C, 57.93; H, 3.89; Br, 15.41; N, 13.51; O, 9.26
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| CAS号 |
916170-19-9
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C/C(=N\NC(=O)C(C1=NNC(=O)C2=CC=CC=C21)NC(=O)C3=CC=CC=C3)/C4=CC(=CC=C4)Br
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| InChi Key |
UCUHFWIFSHROPY-RWPZCVJISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H20BrN5O3/c1-15(17-10-7-11-18(26)14-17)28-31-25(34)22(27-23(32)16-8-3-2-4-9-16)21-19-12-5-6-13-20(19)24(33)30-29-21/h2-14,22H,1H3,(H,27,32)(H,30,33)(H,31,34)/b28-15+
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| 化学名 |
N-[2-[(2E)-2-[1-(3-bromophenyl)ethylidene]hydrazinyl]-2-oxo-1-(4-oxo-3H-phthalazin-1-yl)ethyl]benzamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 2.5 mg/mL (4.82 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9292 mL | 9.6458 mL | 19.2916 mL | |
| 5 mM | 0.3858 mL | 1.9292 mL | 3.8583 mL | |
| 10 mM | 0.1929 mL | 0.9646 mL | 1.9292 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Functional responses in cellular proliferation assays.J Pharmacol Exp Ther.2008 Dec;327(3):799-808. |
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Functional responses in cellular PI hydrolysis assays.J Pharmacol Exp Ther.2008 Dec;327(3):799-808. |
Proinflammatory and hyperalgesic effects of PAR2 agonists.J Pharmacol Exp Ther.2008 Dec;327(3):799-808. |
 Systemic actions of PAR2 agonists.
Functional responses in cellular Ca2+mobilization assays.J Pharmacol Exp Ther.2008 Dec;327(3):799-808. |
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 PAR2 agonists cause hyperalgesia through a neurogenic mechanism.
Internalization of PAR2 receptors.J Pharmacol Exp Ther.2008 Dec;327(3):799-808. |
 Pharmacokinetics of AC-55541 and AC-264613.J Pharmacol Exp Ther.2008 Dec;327(3):799-808. |
TFMU-ADPr triethylamine
pNP-ADPr disodium (ADP-ribose-pNP disodium)
Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human TFA
PAR 4 (1-6) (TFA) (GYPGQV TFA)
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