蛋白酶激活受体(PARs)是G蛋白偶联受体(GPCR)家族,其通过N末端的蛋白水解切割不可逆地激活,其揭示了结合并激活跨膜受体结构域的束缚肽配体,引发细胞级联反应炎症信号和其他刺激。PAR家族有四个成员:PAR1,PAR2,PAR3和PAR4。PAR在脉管系统,炎症和癌症中具有重要功能,并且是重要的药物靶标。PAR家族由四个成员组成:PAR1,PAR2,PAR3和PAR4。PAR是药物的重要靶标,在脉管系统,炎症和癌症中起着至关重要的作用。
除红细胞外,PAR几乎在所有血液和血管壁细胞类型(EC,成纤维细胞,肌细胞)以及血小板,中性粒细胞,巨噬细胞和白血病白细胞上表达。免疫细胞,星形胶质细胞,神经元和上皮都表达凝血酶激活的PAR-1,PAR-3和PAR-4。人血管,肠,神经元和气道细胞含有PAR-2,PAR-2被类似于胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶激活。其表达在受伤或响应炎症介质刺激的组织中升高。
结构式 | 目录号 | 产品名称 | CAS号 | 产品描述 |
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V74499 | 2-Furoyl-LIGRLO-amide | 729589-58-6 | 2-Furoyl-LIGRLO-amide 是一种有效且特异性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 激动剂,pD2 值为 7.0。 |
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V74504 | 2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA | 2468029-34-5 | 2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA 是一种有效且特异性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 激动剂,pD2 值为 7.0。 |
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V2850 | AC 55541 | 916170-19-9 | AC-55541 是蛋白酶激活受体 (PAR) 2 的激动剂。 |
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V71929 | Aeruginosin 98-B | 167228-01-5 | Aeruginosin 98-B 是一种蛋白酶抑制剂。 |
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V74510 | Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 | 211190-38-4 | Ala-parafluPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种生物活性肽。 |
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V74516 | AY254 | 2093408-03-6 | AY254 是 AY77 的类似物。 |
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V74515 | AY77 | 1835734-92-3 | AY77 是一种钙偏向 PAR2 激动剂。 |
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V31712 | AZ3451 | 2100284-59-9 | AZ3451 是一种蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂(抑制剂),IC50 为 23 nM。 |
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V3483 | BMS-986120 | 1478712-37-6 | BMS-986120 (BMS986120) 是一种新型、有效的口服生物活性蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 拮抗剂,具有用于血栓传播和病理性血管闭塞的潜力。 |
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V51013 | CL-417513 | 313986-65-1 | PAR2抑制剂 |
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V74514 | FR-171113 | 173904-50-2 | FR171113 是一种特异性非肽凝血酶受体拮抗剂。 |
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V74501 | FSLLRY-NH2 | 245329-02-6 | FSLLRY-NH2 是一种蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 抑制剂。 |
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V76998 | FSLLRY-NH2 TFA | FSLLRY-NH2 TFA 是一种蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 抑制剂。 | |
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V76986 | GB-110 hydrochloride | GB-110 HCl 是一种有效的口服生物活性非肽蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 激动剂。 | |
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V25156 | I-191 | 1690172-25-8 | I-191 是蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 的有效拮抗剂。 |
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V69828 | I-287 | 2014368-93-3 | I-287 是一种口服生物活性选择性 PAR2 抑制剂,可负向调节 Gαq 和 Gα12/13 活性及其下游效应子。 |
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V2419 | ML161 (Parmodulin 2) | 423735-93-7 | ML-161 是一种新型、有效的血小板 PAR1(蛋白酶激活受体 1)变构抑制剂,IC50 为 0.26 μM。 |
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V74512 | P4pal10 | 1021346-05-3 | P4pal10 是 PAR4 拮抗剂。 |
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V100438 | P4pal10 TFA | P4pal10 TFA 是 P4pal10 的 TFA 盐形式。 | |
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V86749 | PAR 4 (1-6) (human) | 225779-44-2 | PAR 4 (1-6) TFA (GYPGQV TFA) 是一种六肽,是蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 的片段,可作为 PAR4 特异性激动剂。 |