蛋白酶激活受体（PARs）是G蛋白偶联受体（GPCR）家族，其通过N末端的蛋白水解切割不可逆地激活，其揭示了结合并激活跨膜受体结构域的束缚肽配体，引发细胞级联反应炎症信号和其他刺激。PAR家族有四个成员：PAR1，PAR2，PAR3和PAR4。PAR在脉管系统，炎症和癌症中具有重要功能，并且是重要的药物靶标。PAR家族由四个成员组成：PAR1，PAR2，PAR3和PAR4。PAR是药物的重要靶标，在脉管系统，炎症和癌症中起着至关重要的作用。
除红细胞外，PAR几乎在所有血液和血管壁细胞类型（EC，成纤维细胞，肌细胞）以及血小板，中性粒细胞，巨噬细胞和白血病白细胞上表达。免疫细胞，星形胶质细胞，神经元和上皮都表达凝血酶激活的PAR-1，PAR-3和PAR-4。人血管，肠，神经元和气道细胞含有PAR-2，PAR-2被类似于胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶激活。其表达在受伤或响应炎症介质刺激的组织中升高。
| 结构式 | 目录号 | 产品名称 | CAS号 | 产品描述 |
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V112324 | (R)-AZ8838 | 2151021-59-7 | (R)-AZ8838 是一种竞争性 PAR2 拮抗剂，对人 PAR2 的 pKi 值为 5.2。 |
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V122002 | (Rac)-AZ8838 | 2100283-63-2 | (Rac)-AZ8838 是蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 的构象拮抗剂，可用于研究疼痛和炎症相关疾病。 |
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V123612 | 1-Methyladenosine-d3 | 1-Methyladenosine-d3 是氘标记的1-甲基腺苷。 | |
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V123232 | 15-Deoxy-Δ12,14-Prostaglandin J2-2-glyceryl ester | 1947405-90-4 | 15-Deoxy-Δ12,14-Prostaglandin J2-2-glyceryl ester 是15-脱氧-Δ-12,14-前列腺素J2的衍生物。 |
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V123253 | 15-LOX-IN-2 | 15-LOX-IN-2 是一种口服有效的COX-2/15-LOX抑制剂，也是PPARγ的部分激动剂。 | |
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V74499 | 2-Furoyl-LIGRLO-amide | 729589-58-6 | 2-Furoyl-LIGRLO-amide 是一种有效且特异性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 激动剂，pD2 值为 7.0。 |
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V74504 | 2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA | 2468029-34-5 | 2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA 是一种有效且特异性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 激动剂，pD2 值为 7.0。 |
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V126937 | 5-cis Carbaprostacyclin | 69609-77-4 | 5-cis Carbaprostacyclin 是基于卡前列环素的PGI2稳定类似物。 |
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V128046 | ABP/PPAR modulator 1 | 3104894-76-7 | ABP/PPAR modulator 1 是一种口服有效的FABP和PPAR多重调节剂（对FABP1和FABP4的IC50分别为0.65 μM和1.08 μM，对PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为9.19 μM、2.20 μM和1.58 μM）。 |
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V2850 | AC 55541 | 916170-19-9 | AC-55541 是蛋白酶激活受体 (PAR) 2 的激动剂。 |
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V71929 | Aeruginosin 98-B | 167228-01-5 | Aeruginosin 98-B 是一种蛋白酶抑制剂。 |
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V74510 | Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 | 211190-38-4 | Ala-parafluPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种生物活性肽。 |
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V118411 | Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 TFA | Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 TFA 是一种生物活性肽，也是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 激动剂，其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。 | |
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V74516 | AY254 | 2093408-03-6 | AY254 是 AY77 的类似物。 |
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V74515 | AY77 | 1835734-92-3 | AY77 是一种钙偏向 PAR2 激动剂。 |
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V31712 | AZ3451 | 2100284-59-9 | AZ3451 是一种蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂（抑制剂），IC50 为 23 nM。 |
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V3483 | BMS-986120 | 1478712-37-6 | BMS-986120 (BMS986120) 是一种新型、有效的口服生物活性蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 拮抗剂，具有用于血栓传播和病理性血管闭塞的潜力。 |
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V51013 | CL-417513 | 313986-65-1 | PAR2抑制剂 |
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V132506 | CS4 | CS4 是一种选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC6、HDAC8、HDAC4 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 38 nM、12 nM、5.8 μM、19 μM 和 61 μM。 | |
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V132549 | CUDA disodium | CUDA disodium 是一种强效的可溶性环氧化物水解酶（sEH）抑制剂，对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为11.1 nM和112 nM。 |
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