| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
大脑和肾脏的 TRPC5 表达水平很高，TRPC5 是一种可渗透 Ca2+ 的非选择性阳离子通道。即使在膜片钳电生理学研究中，AC1903 (0-100 µM) 也会抑制利鲁唑激活的 TRPC5 全细胞电流，但不会抑制卡巴胆碱 (CCh) 诱导的 TRPC4 或 OAG 诱导的 TRPC6 电流。在高微摩尔量下，这也是如此。 ML204 (IC50=13.6 μM) 和 AC1903 (IC50=14.7 μM) 在表达 TRPC5 的人胚肾 293 (HEK-293) 细胞中表现出几乎相当的 ICIC50 值 [1]。当应用于野生型足细胞和表达不可失活的突变型血管紧张素 II 1 型 (AT1) 受体的足细胞时，AC1903 (30 µM) 会减少血管紧张素 II 产生的活性氧 (ROS) 的形成[1]。 AC1903 (30 µM) 抑制 caAT1R 产生 ROS。 caAT1R 表达 36 小时内，足细胞死亡增加；然而，AC1903 可以防止足细胞死亡 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 AT1 受体转基因肾病大鼠模型中，AC1903（腹腔注射；50 mg/kg；每天两次；7 天）可有效抑制蛋白尿并减少假性囊肿发育和足细胞损失 [1]。当以 50 mg/kg 的剂量每天两次腹膜内给药时，从第 7 天开始并持续一周直至第 14 天，AC1903 显着降低了蛋白尿并保留了足细胞的数量。此外，AC1903 对 Dahl S 大鼠的血尿素氮、肌酐或体重没有影响，也没有改变平均动脉压 (MAP) [1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型：足细胞 测试浓度： 30 µM 孵育时间： 36 hrs（小时） 实验结果：足细胞死亡的挽救。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Dahl salt-sensitive rat hypertension-induced focal segmental glomerulosclerosis (FSGS) model [1]
Doses: 50 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; intraperitoneal (ip) injection. 50 mg/kg; twice (two times) daily; 7 days Experimental Results: Inhibits progression of proteinuric nephropathy by sparing podocytes. Animal/Disease Models: 6weeks old Dahl S rats were treated with 2% NaCl for 1 week and suffered from severe and progressive proteinuria [1]. Doses: 50 mg/kg. Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; intraperitoneal (ip) injection; intraperitoneal (ip) injection. 50 mg/kg; twice (two times) daily; starting on day 7, treatment for 1 week until day 14 Experimental Results: Taking it at the beginning of a high-salt diet diminished the incidence of proteinuria, taking it one week after starting a high-salt diet prevented progression . |
| 参考文献 |
[1]. Yiming Zhou, et al. A small-molecule inhibitor of TRPC5 ion channels suppresses progressive kidney disease in animal models. Science
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| 分子式 |
C19H17N3O
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| 分子量 |
303.357784032822
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| CAS号 |
831234-13-0
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| SMILES |
O1C=CC=C1CNC1=NC2C=CC=CC=2N1CC1C=CC=CC=1
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~100 mg/mL (~329.64 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2964 mL | 16.4821 mL | 32.9641 mL | |
| 5 mM | 0.6593 mL | 3.2964 mL | 6.5928 mL | |
| 10 mM | 0.3296 mL | 1.6482 mL | 3.2964 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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p-NH2-CHX-A"-DTPA
2-(2-Methylbenzamido)acetic acid-d7 (2-methylhippuric acid d7)
L-R4W2 TFA
SOR-C13 TFA
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