TRP Channel

TRP Channel

TRP 通道是一组主要存在于各种人类和动物细胞质膜上的离子通道。 TRP 通道大约有 28 个,其中许多通道在结构上彼此相关。它们分为两大类:TRPC(“C”代表规范)、TRPV(“V”代表香草酸)、TRPM(“M”代表褪黑素)、TRPN 和 TRPA 都是第 1 组的成员。有两个成员第 2 组:TRPP(针对多囊)和 TRPML(针对粘磷脂)。这些通道的大量介导了广泛的感觉,包括疼痛、热、温暖或冷、各种味觉、压力和视觉。诸如钠、钙和镁之类的阳离子对于 TRP 通道来说是相对非选择性渗透的。果蝇 TRP 突变株是 TRP 通道首次被发现的地方。后来在脊椎动物中发现了 TRP 通道,它们在多种细胞类型和组织中广泛表达。 TRP 通道对人类健康至关重要,因为至少有四种疾病是由这些通道的突变引起的。

TRP Channel相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V70122 (1S,2S)-ML-SI3 ((+)-trans-ML-SI3) 2563870-87-9 (1S,2S)-ML-SI3 是 ML-SI3 的反式异构体,是 TRPML 抑制剂。
V70167 (R)-Methanandamide (AM-356) 157182-49-5 (R)-Methanandamide (AM-356) 是内源性大麻素配体 Anandamide 的类似物,是一种有效的 CB1 激动剂/激活剂,Ki 为 20 nM。
V70142 (Rac)-Dalzanemdor ((Rac)-SAGE-718) 2216703-16-9 (Rac)-Dalzanemdor ((Rac)-SAGE-718) 是 Dalzanemdor 的异构体。
V81847 2-(2-Methylbenzamido)acetic acid-d7 (2-methylhippuric acid d7) 1216430-90-8 2-(2-甲基苯甲酰胺基)乙酸-d7 是 2-(2-甲基苯甲酰胺基)乙酸的氘标记形式。
V70119 4-(Phenyldiazenyl)benzoic acid 1562-93-2 4-(苯基二氮烯基)苯甲酸是一种光敏且可控的 TRPA1 激动剂,可用作研究疼痛信号传导的药理学工具。
V70162 5-Iodoresiniferatoxin (I-RTX) 535974-91-5 5-Iodoresiniferatoxin (I-RTX) 是一种选择性 TRPV1 拮抗剂(抑制剂),对大鼠和人类受体的 IC50 分别为 0.7 和 5.4 nM。
V70152 6'-Iodoresiniferatoxin (6'-IRTX) 335151-55-8 6'-Iodoresiniferatoxin (6'-IRTX) 是一种 TRPV1 激动剂,可用于神经性疼痛的研究/研究。
V6545 A-967079 1170613-55-4 A-967079 是一种新型、强效、CNS 渗透性和选择性阻断剂/拮抗剂 TRPA1 通道(对人和大鼠 TRPA1 受体的 IC50 分别为 67 nM 和 289 nM),具有镇痛和抗炎作用,已用于科学研究,但尚未使用被开发用于医疗用途。
V10018 AC1903 831234-13-0 AC1903 是一种选择性、特异性的 TRPC5 抑制剂,具有足细胞保护特性。
V6708 Adarotene (ST1926) 496868-77-0 Adarotene (ST-1926) 是一种具有促凋亡活性的合成酚羟基类维生素A,是一种非典型类维生素A,是一种有前景的抗肿瘤药物,对白血病细胞具有选择性细胞凋亡活性。
V39083 Adenosine 5′-diphosphoribose sodium 68414-18-6 腺苷 5'-二磷酸核糖钠(ADP 核糖钠)是一种新型烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD+) 代谢物,是最有效和主要的细胞内 Ca2+ 渗透性阳离子 TRPM2 通道激活剂。
V6706 AM-0902 1883711-97-4 AM-0902 是一种新型、有效的选择性瞬时受体电位 A1 (TRPA1) 拮抗剂,rTRPA1 和 hTRPA1 的 IC50 值分别为 71 和 131 nM。
V3458 AMG 333 1416799-28-4 AMG 333 是一种新型、有效、高选择性的 TRPM8 拮抗剂,对 hTRPM8 和 rTRPM8 的 IC50 值分别为 13 nM 和 20 nM。
V3400 AMG 9810 545395-94-6 AMG9810 (AMG-9810) 是一种新型、有效、选择性和竞争性的香草酸受体 1 (TRPV1) 拮抗剂,具有促癌作用。
V6811 ASP7663 1190217-35-6 ASP7663 是一种选择性、口服生物可利用的 TRPA1 激活剂,通过刺激 QGP-1 细胞释放 5-HT 发挥作用,并在体内表现出腹部镇痛作用。
V70123 BAY-390 2741956-55-6 BAY-390 是一种选择性、跨物种活性、脑穿透性 TRPA1 抑制剂。
V5910 BCTC 393514-24-4 BCTC 是一种选择性口服生物活性香草酸受体 1(TRPV1 受体)拮抗剂。
V30488 Beta-Eudesmol 473-15-4 Beta-Eudesmol 具有抗癌和抗炎活性。
V4712 BI-749327 2361241-23-6 BI-749327 (BI749327) 是一种新型、有效的口服生物可利用的典型 6 型瞬时受体电位 (TRPC6) 拮抗剂,有可能用于治疗由呼吸系统疾病或低氧血症引起的 PAH(肺动脉高压)和 PH(肺动脉高压) 。
V70154 Bisandrographolide A (BAA) 160498-00-0 Bisandrographolide A (BAA) 激活 TRPV4 通道,EC50 为 790-950 nM。
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