| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PDGFRα (Kd = 1.3 nM); PDGFRβ (Kd = 1 nM); c-Kit (Kd = 1 nM); FLT3 (Kd = 0.6 nM); CSF1R (Kd = 1.57 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：AC710 是一种有效的、口服活性的、选择性的 PDGFR（血小板源性生长因子受体）家族激酶抑制剂，对于 FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα 和分别为PDGFRβ。作为 PDGFR 抑制剂，AC710 具有潜在的抗癌活性。根据小鼠肿瘤异种移植物、胶原诱导的关节炎模型和 7 天大鼠体内耐受性研究的结果，最终选择 AC710 作为临床前开发候选药物。激酶测定：AC710 是一种有效、口服活性、选择性的 PDGFR（血小板源性生长因子受体）家族激酶抑制剂，对 FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα 和 PDGFRβ 的 Kd 值为 0.6、1.57、1、1.3、1.0 nM ， 分别。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 0.3 mg/kg 的 AC710 下，肿瘤生长被暂时抑制，随后生长迅速恢复。在 3 和 30 mg/kg 的 AC710 下，肿瘤完全消退，并且在停止给药后肿瘤体积在较长时间内保持抑制状态。使用所有剂量的 AC710 治疗的动物中均未观察到体重减轻，这表明小鼠在有效剂量下具有良好的耐受性。在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中，AC710 以剂量依赖性方式对疾病产生显着影响，剂量低至 3 mg/kg，持续 15 天（第 0-14 天）。在 10 和 30 mg/kg 剂量下，AC710 在减少关节肿胀和炎症方面表现出与安全剂量的地塞米松相当或稍好的功效。 AC710 在测试剂量下具有良好的耐受性
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| 酶活实验 |
AC710 是一种有效的、口服活性的、选择性抑制 PDGFR（血小板源性生长因子受体）家族激酶，对 FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα 和 PDGFRβ 的 Kd 值为 0.6、1.57、1、1.3 和 1.0 nM ，单独。
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| 动物实验 |
Mice: In athymic nude mice, the antitumor efficacy of AC710 is evaluated using the MV4-11cell line in a subcutaneous flank-tumor xenograft model. Over the course of two weeks, AC710 is dosed at0.3,3, and 30 mg/kg. Both body weight and tumor growth are tracked.
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C31H42N6O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
562.7
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| 精确质量 |
562.33
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| 元素分析 |
C, 66.17; H, 7.52; N, 14.94; O, 11.37
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| CAS号 |
1351522-04-7
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| 相关CAS号 |
AC710 Mesylate;1351522-05-8
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CCN1C(CC(CC1(C)C)OC2=CN=C(C=C2)C(=O)NC3=CC=C(C=C3)NC(=O)NC4=NOC(=C4)C(C)(C)C)(C)C
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| InChi Key |
JVCWPUFNLFSKFS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H42N6O4/c1-9-37-30(5,6)17-23(18-31(37,7)8)40-22-14-15-24(32-19-22)27(38)33-20-10-12-21(13-11-20)34-28(39)35-26-16-25(41-36-26)29(2,3)4/h10-16,19,23H,9,17-18H2,1-8H3,(H,33,38)(H2,34,35,36,39)
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| 化学名 |
N-[4-[(5-tert-butyl-1,2-oxazol-3-yl)carbamoylamino]phenyl]-5-(1-ethyl-2,2,6,6-tetramethylpiperidin-4-yl)oxypyridine-2-carboxamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (0.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (0.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (0.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7771 mL | 8.8857 mL | 17.7715 mL | |
| 5 mM | 0.3554 mL | 1.7771 mL | 3.5543 mL | |
| 10 mM | 0.1777 mL | 0.8886 mL | 1.7771 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 In vivo efficacy of compound22b (AC710)in mouse models.ACS Med Chem Lett.2012 Sep 24;3(12):997-1002. |
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ACS Med Chem Lett.2012 Sep 24;3(12):997-1002. |
Gint4.T aptamer sodium
Tovetumab (MEDI-575)
N-(p-Coumaroyl) Serotonin
Rinucumab (REGN 2176)
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