PDGFR

PDGFR

血小板源性生长因子受体 (PDGFR) 属于受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族,发挥蛋白酪氨酸激酶的功能。PDGFR 参与许多细胞过程,例如增殖、迁移、存活和细胞的出现。癌症,它们通过与其配体 PDGF 结合而被激活。 PDGFR 主要存在于血管内皮细胞、成纤维细胞和库普弗细胞中。 PDGFR- 和 PDGFR- 这两种受体类型具有结构相似性,均由具有约 100 个氨基酸残基的独特插入物的细胞内激酶结构域组成,这些氨基酸残基与激酶没有同源性,并且由具有 5 个免疫球蛋白 (Ig) 样结构域的细胞外结构域组成。涉及 Ig 样结构域 4 的直接受体-受体相互作用稳定了受体二聚化,这主要是由配体与 Ig 样结构域 2 和 3 结合引起的。二聚化过程中细胞内成分的并置,促进了受体之间的反式自磷酸化,是激活的关键一步。然后,磷酸化的 PDGFR 招募具有 SH2 结构域的分子,如 Src 激酶、Grb2、SHP2、PLC、Nck 和 STAT,以启动各种下游信号传导事件。

PDGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V2880 AC710 1351522-04-7 AC710 是一种有效的、口服生物活性的、选择性的 PDGFR(血小板源性生长因子受体)家族激酶抑制剂,对 FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα 和 PDGFRβ 的 Kd 值分别为 0.6、1.57、1、1.3、1.0 nM。
V2093 AC710 Mesylate 1351522-05-8 AC710 甲磺酸盐(AC710 的甲磺酸盐)是一种有效的、具有口服生物活性的选择性 PDGFR(血小板源性生长因子受体)家族激酶抑制剂,对 FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα 的 Kd 值为 0.6、1.57、1、1.3、1.0 nM分别是PDGFRβ。
V88059 cis-SU4312 90828-16-3 cis-SU4312 ((Z)-SU4312) 抑制 PDGFR 和 FLK-1,IC50 分别为 19.4 和 0.8 μM。
V0577 CP-673451 343787-29-1 CP-673451 (CP673451) 是一种新型、有效、选择性和 ATP 竞争性 PDGFR(α/β) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V79582 Gint4.T aptamer sodium Gint4.T aptamerodium 是一种基于核酸酶抗性 RNA 适体的拮抗剂,靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) (Kd: 9.6 nM)。
V25190 INVIVO74978 778274-97-8 多激酶抑制剂 1 是一种有效的多激酶抑制剂。
V0575 MK-2461 917879-39-1 MK-2461 (MK2461) 是一种新型、有效、ATP 竞争性、多靶点的 c-Met(WT/突变体)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V69534 N-(p-Coumaroyl) Serotonin 68573-24-0 N-(对香豆酰)血清素是一种从红花种子中提取的多酚,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎活性。
V13080 PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III 205254-94-0 PDGF 受体酪氨酸激酶抑制剂 III(也称为 PDGFR 酪氨酸激酶抑制剂 III)是一种新型、有效的 PDGFR 抑制剂。
V88058 PDGFRα/β/VEGFR-2-IN-1 PDGFRα/β/VEGFR-2-IN-1 (6f) 是一种多种 PDGFRα/β 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶抑制剂,以纳摩尔浓度专门针对 PDGFRα、PDGFRβ 和 VEGFR-2 激酶。
V41775 Seralutinib (PK-10571; GB-002) 1619931-27-9 Seralutinib (PK-10571; GB-002) 是一种新型有效的 PDGFRα/β 抑制剂,用作吸入制剂用于治疗 PAH(肺动脉高压)。
V15397 SU-4312 5812-07-7 SU-4312,以前称为 DMBI,是一种有效的选择性 VEGFR 和 PDGFR 酪氨酸激酶抑制剂(IC50 分别为 0.8 和 19.4 μM)。
V29102 SU14813 maleate 849643-15-8 SU14813maleate 是一种新型、口服生物可利用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 VEGFR2、VEGFR1、PDGFRβ 和 KIT 的 IC50 值分别为 50、2、4、15 nM。
V4585 TAK-593 1005780-62-0 TAK-593 是一种新型、口服生物利用度强的 VEGFR 和 PDGFR 小分子受体,对 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDFGRα 和 PDFGRβ 的 IC50 值分别为 3.2、0.95、1.1、4.3 和 13 nM。
V69297 Toceranib-d8 (Toceranib d8) 1795134-78-9 Toceranib-d8 是 Toceranib 的氘化形式。
V0574 Tyrphostin AG 1296 146535-11-7 Tyrphostin AG 1296 (AG-1296) 是一种新型、有效、选择性、ATP 竞争性 PDGFR 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V96911 WQ-C-401 2376694-72-1 WQ-C-401是一种口服有效的血小板衍生生长因子受体(PDGFR)抑制剂。
V0573 Imatinib (STI571; Gleevec; Glivec) 152459-95-5 伊马替尼(以前称为 STI-571,商品名 Gleevec 和 Glivec)是一种口服生物可利用的多靶点激酶抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0580 Crenolanib (CP-868596; RO 002; ARO 002) 670220-88-9 Crenolanib(以前也称为 CP868596;RO-002;ARO-002)是一种苯并咪唑化合物,是一种口服生物可利用的选择性血小板源性生长因子受体(PDGFRα/β)小分子抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V3698 Toceranib 356068-94-5 Toceranib(以前称为 PHA-291639 或 SU-11654)是一种具有抗癌活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。
联系我们