PDGFR

PDGFR

血小板源性生长因子受体 (PDGFR) 属于受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族,发挥蛋白酪氨酸激酶的功能。PDGFR 参与许多细胞过程,例如增殖、迁移、存活和细胞的出现。癌症,它们通过与其配体 PDGF 结合而被激活。 PDGFR 主要存在于血管内皮细胞、成纤维细胞和库普弗细胞中。 PDGFR- 和 PDGFR- 这两种受体类型具有结构相似性,均由具有约 100 个氨基酸残基的独特插入物的细胞内激酶结构域组成,这些氨基酸残基与激酶没有同源性,并且由具有 5 个免疫球蛋白 (Ig) 样结构域的细胞外结构域组成。涉及 Ig 样结构域 4 的直接受体-受体相互作用稳定了受体二聚化,这主要是由配体与 Ig 样结构域 2 和 3 结合引起的。二聚化过程中细胞内成分的并置,促进了受体之间的反式自磷酸化,是激活的关键一步。然后,磷酸化的 PDGFR 招募具有 SH2 结构域的分子,如 Src 激酶、Grb2、SHP2、PLC、Nck 和 STAT,以启动各种下游信号传导事件。

PDGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V2880 AC710 1351522-04-7 AC710 是一种有效的、口服生物活性的、选择性的 PDGFR(血小板源性生长因子受体)家族激酶抑制剂,对 FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα 和 PDGFRβ 的 Kd 值分别为 0.6、1.57、1、1.3、1.0 nM。
V2093 AC710 Mesylate 1351522-05-8 AC710 甲磺酸盐(AC710 的甲磺酸盐)是一种有效的、具有口服生物活性的选择性 PDGFR(血小板源性生长因子受体)家族激酶抑制剂,对 FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα 的 Kd 值为 0.6、1.57、1、1.3、1.0 nM分别是PDGFRβ。
V0579 Amuvatinib (MP470; HPK56) 850879-09-3 Amuvatinib (MP-470; HPK-56) 是一种新型、有效、口服生物可利用的多靶点 c-Kit、PDGFRα 和 Flt3 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V3285 Anlotinib 1058156-90-3 安罗替尼(原名 AL3818)是一种新型强效多激酶抑制剂,可抑制 VEGFR2/3、FGFR1-4、PDGFRα/β、c-Kit 和 Ret。
V3286 Anlotinib Dihydrochloride 1360460-82-7 安罗替尼二盐酸盐(原名 AL3818 二盐酸盐)是一种新型有效的多激酶抑制剂,可抑制 VEGFR2/3、FGFR1-4、PDGFRα/β、c-Kit 和 Ret。
V0577 CP-673451 343787-29-1 CP-673451 (CP673451) 是一种新型、有效、选择性和 ATP 竞争性 PDGFR(α/β) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0580 Crenolanib (CP-868596; RO 002; ARO 002) 670220-88-9 Crenolanib(以前也称为 CP868596;RO-002;ARO-002)是一种苯并咪唑化合物,是一种口服生物可利用的选择性血小板源性生长因子受体(PDGFRα/β)小分子抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V79582 Gint4.T aptamer sodium Gint4.T aptamerodium 是一种基于核酸酶抗性 RNA 适体的拮抗剂,靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) (Kd: 9.6 nM)。
V0573 Imatinib (STI571; Gleevec; Glivec) 152459-95-5 伊马替尼(以前称为 STI-571,商品名 Gleevec 和 Glivec)是一种口服生物可利用的多靶点激酶抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V25190 INVIVO74978 778274-97-8 多激酶抑制剂 1 是一种有效的多激酶抑制剂。
V0576 Masitinib (AB1010) 790299-79-5 马赛替尼(以前也称为 AB1010)是一种新型、有效、口服生物可利用、选择性和多靶点的 Kit 和 PDGFRα/β 抑制剂,IC50 分别为 200 nM 和 540 nM/800 nM,对 ABL 和 c-表现出弱抑制作用。调频。
V29483 Methylnissolin 73340-41-7 甲基尼松林,也称为 Astrapterocarpan,从黄芪中分离出来,是一种新型有效的生物活性化合物。
V0575 MK-2461 917879-39-1 MK-2461 (MK2461) 是一种新型、有效、ATP 竞争性、多靶点的 c-Met(WT/突变体)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V69534 N-(p-Coumaroyl) Serotonin 68573-24-0 N-(对香豆酰)血清素是一种从红花种子中提取的多酚,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎活性。
V10056 Nintedanib esylate 656247-18-6 尼达尼布乙磺酸盐(以前也称为 BIBF 1120 乙磺酸盐;BIBF-1120 乙磺酸盐;Vargatef)是尼达尼布的乙磺酸盐,是一种新型、口服生物可利用的、有效的三重血管激酶抑制剂,已于 2014 年获得 FDA 批准用于治疗特发性肺纤维化(特发性肺纤维化)。
V69531 Olaratumab (IMC-3G3; LY3012207) 1024603-93-7 Olaratumab (IMC-3G3; LY3012207) 是一种针对血小板衍生生长因子受体 α (PDGFRα) 的人单克隆 IgG1 抗体,具有抗肿瘤活性。
V13080 PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III 205254-94-0 PDGF 受体酪氨酸激酶抑制剂 III(也称为 PDGFR 酪氨酸激酶抑制剂 III)是一种新型、有效的 PDGFR 抑制剂。
V29157 Regorafénib N-oxyde (M2) 835621-11-9 Regorafenib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的主要活性代谢物。
V69536 Rinucumab (REGN 2176) 1569263-06-4 Rinucumab (REGN 2176) 是一种单克隆抗体 (mAb),是 PDGF 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂)。
V3284 Ripretinib (DCC-2618) 1442472-39-0 Ripretinib(DCC-2618;DCC2618;Qinlock)是一种有效的、口服生物活性的、谱选择性的泛 KIT 和 PDGFRA 抑制剂,于 2020 年被批准作为治疗胃肠道间质癌的抗癌药物。
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