PDGFR

PDGFR

血小板源性生长因子受体 (PDGFR) 属于受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族,发挥蛋白酪氨酸激酶的功能。PDGFR 参与许多细胞过程,例如增殖、迁移、存活和细胞的出现。癌症,它们通过与其配体 PDGF 结合而被激活。 PDGFR 主要存在于血管内皮细胞、成纤维细胞和库普弗细胞中。 PDGFR- 和 PDGFR- 这两种受体类型具有结构相似性,均由具有约 100 个氨基酸残基的独特插入物的细胞内激酶结构域组成,这些氨基酸残基与激酶没有同源性,并且由具有 5 个免疫球蛋白 (Ig) 样结构域的细胞外结构域组成。涉及 Ig 样结构域 4 的直接受体-受体相互作用稳定了受体二聚化,这主要是由配体与 Ig 样结构域 2 和 3 结合引起的。二聚化过程中细胞内成分的并置,促进了受体之间的反式自磷酸化,是激活的关键一步。然后,磷酸化的 PDGFR 招募具有 SH2 结构域的分子,如 Src 激酶、Grb2、SHP2、PLC、Nck 和 STAT,以启动各种下游信号传导事件。

PDGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V113554 1-Phenylindole 16096-33-6 1-苯基吲哚(化合物8)是1-苯基苯并咪唑的类似物。
V102611 2-Methyl-3-phenylquinoxaline 10130-23-1 2-甲基-3-苯基喹喔啉 (化合物 38) 是血小板衍生的生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 的有效抑制剂,对完整细胞中的 PDGFR 激酶具有有限的抑制作用 (IC50 大于 100 μM)。
V2880 AC710 1351522-04-7 AC710 是一种有效的、口服生物活性的、选择性的 PDGFR(血小板源性生长因子受体)家族激酶抑制剂,对 FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα 和 PDGFRβ 的 Kd 值分别为 0.6、1.57、1、1.3、1.0 nM。
V2093 AC710 Mesylate 1351522-05-8 AC710 甲磺酸盐(AC710 的甲磺酸盐)是一种有效的、具有口服生物活性的选择性 PDGFR(血小板源性生长因子受体)家族激酶抑制剂,对 FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα 的 Kd 值为 0.6、1.57、1、1.3、1.0 nM分别是PDGFRβ。
V117628 Biotin-PDGFRβ Recombinant Human Active Protein Kinase PDGF-BB/PDGFRβ信号通路在血管生成中发挥着至关重要的作用,它介导周细胞募集至血管系统,并促进血管的完整性和功能。
V88059 cis-SU4312 90828-16-3 cis-SU4312 ((Z)-SU4312) 抑制 PDGFR 和 FLK-1,IC50 分别为 19.4 和 0.8 μM。
V0577 CP-673451 343787-29-1 CP-673451 (CP673451) 是一种新型、有效、选择性和 ATP 竞争性 PDGFR(α/β) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V110396 E8431 2419580-01-9 E8431 是一种 DCSTAMP 拮抗剂,DCSTAMP 是一种关键的融合蛋白,在破骨细胞生成过程中协调细胞融合。
V79582 Gint4.T aptamer sodium Gint4.T aptamerodium 是一种基于核酸酶抗性 RNA 适体的拮抗剂,靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) (Kd: 9.6 nM)。
V25190 INVIVO74978 778274-97-8 多激酶抑制剂 1 是一种有效的多激酶抑制剂。
V0575 MK-2461 917879-39-1 MK-2461 (MK2461) 是一种新型、有效、ATP 竞争性、多靶点的 c-Met(WT/突变体)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V69534 N-(p-Coumaroyl) Serotonin 68573-24-0 N-(对香豆酰)血清素是一种从红花种子中提取的多酚,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎活性。
V13080 PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III 205254-94-0 PDGF 受体酪氨酸激酶抑制剂 III(也称为 PDGFR 酪氨酸激酶抑制剂 III)是一种新型、有效的 PDGFR 抑制剂。
V118823 PDGFRalpha D842V Recombinant Human Active Protein Kinase PDGFRα是一种受体酪氨酸激酶,可刺激细胞存活、增殖和迁移。
V118875 PDGFRalpha T674I Recombinant Human Active Protein Kinase PDGFRα是一种受体酪氨酸激酶,可刺激细胞存活、增殖和迁移。
V119023 PDGFRalpha V561D Recombinant Human Active Protein Kinase PDGFRα是一种受体酪氨酸激酶,可刺激细胞存活、增殖和迁移。
V119311 PDGFRα kinase-IN-2 3066103-58-7 PDGFRα激酶-IN-2是一种强效的PDGFR-α抑制剂,IC50值为2.1 nM。
V88058 PDGFRα/β/VEGFR-2-IN-1 PDGFRα/β/VEGFR-2-IN-1 (6f) 是一种多种 PDGFRα/β 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶抑制剂,以纳摩尔浓度专门针对 PDGFRα、PDGFRβ 和 VEGFR-2 激酶。
V41775 Seralutinib (PK-10571; GB-002) 1619931-27-9 Seralutinib (PK-10571; GB-002) 是一种新型有效的 PDGFRα/β 抑制剂,用作吸入制剂用于治疗 PAH(肺动脉高压)。
V15397 SU-4312 5812-07-7 SU-4312,以前称为 DMBI,是一种有效的选择性 VEGFR 和 PDGFR 酪氨酸激酶抑制剂(IC50 分别为 0.8 和 19.4 μM)。
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