PDGFR

PDGFR

血小板源性生长因子受体 (PDGFR) 属于受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族,发挥蛋白酪氨酸激酶的功能。PDGFR 参与许多细胞过程,例如增殖、迁移、存活和细胞的出现。癌症,它们通过与其配体 PDGF 结合而被激活。 PDGFR 主要存在于血管内皮细胞、成纤维细胞和库普弗细胞中。 PDGFR- 和 PDGFR- 这两种受体类型具有结构相似性,均由具有约 100 个氨基酸残基的独特插入物的细胞内激酶结构域组成,这些氨基酸残基与激酶没有同源性,并且由具有 5 个免疫球蛋白 (Ig) 样结构域的细胞外结构域组成。涉及 Ig 样结构域 4 的直接受体-受体相互作用稳定了受体二聚化,这主要是由配体与 Ig 样结构域 2 和 3 结合引起的。二聚化过程中细胞内成分的并置,促进了受体之间的反式自磷酸化,是激活的关键一步。然后,磷酸化的 PDGFR 招募具有 SH2 结构域的分子,如 Src 激酶、Grb2、SHP2、PLC、Nck 和 STAT,以启动各种下游信号传导事件。

PDGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V113554 1-Phenylindole 16096-33-6 1-苯基吲哚(化合物8)是1-苯基苯并咪唑的类似物。
V102611 2-Methyl-3-phenylquinoxaline 10130-23-1 2-甲基-3-苯基喹喔啉 (化合物 38) 是血小板衍生的生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 的有效抑制剂,对完整细胞中的 PDGFR 激酶具有有限的抑制作用 (IC50 大于 100 μM)。
V2880 AC710 1351522-04-7 AC710 是一种有效的、口服生物活性的、选择性的 PDGFR(血小板源性生长因子受体)家族激酶抑制剂,对 FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα 和 PDGFRβ 的 Kd 值分别为 0.6、1.57、1、1.3、1.0 nM。
V2093 AC710 Mesylate 1351522-05-8 AC710 甲磺酸盐(AC710 的甲磺酸盐)是一种有效的、具有口服生物活性的选择性 PDGFR(血小板源性生长因子受体)家族激酶抑制剂,对 FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα 的 Kd 值为 0.6、1.57、1、1.3、1.0 nM分别是PDGFRβ。
V129701 AXL/Angiokinase-IN-1 AXL/Angiokinase-IN-1 是一种AXL/三重血管激酶抑制剂,IC50=3.75 nM(AXL表达水平)。
V117628 Biotin-PDGFRβ Recombinant Human Active Protein Kinase PDGF-BB/PDGFRβ信号通路在血管生成中发挥着至关重要的作用,它介导周细胞募集至血管系统,并促进血管的完整性和功能。
V130386 BLU-654 2999638-62-7 BLU-654 是一种口服有效的抗肿瘤药物和 KIT 抑制剂。
V131266 CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 是一种强效的CDK2/cyclin A、FLT4(VEGFR3)和PDGFRA抑制剂,其IC50值分别为1.672、0.554和0.629 μM。
V88059 cis-SU4312 90828-16-3 cis-SU4312 ((Z)-SU4312) 抑制 PDGFR 和 FLK-1,IC50 分别为 19.4 和 0.8 μM。
V0577 CP-673451 343787-29-1 CP-673451 (CP673451) 是一种新型、有效、选择性和 ATP 竞争性 PDGFR(α/β) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V110396 E8431 2419580-01-9 E8431 是一种 DCSTAMP 拮抗剂,DCSTAMP 是一种关键的融合蛋白,在破骨细胞生成过程中协调细胞融合。
V79582 Gint4.T aptamer sodium Gint4.T aptamerodium 是一种基于核酸酶抗性 RNA 适体的拮抗剂,靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) (Kd: 9.6 nM)。
V25190 INVIVO74978 778274-97-8 多激酶抑制剂 1 是一种有效的多激酶抑制剂。
V138454 KIT/PDGFRA-IN-1 KIT/PDGFRA-IN-1 是一种干细胞生长因子受体 (KIT) 和血小板衍生生长因子受体 α (PDGFRA) 抑制剂。
V0575 MK-2461 917879-39-1 MK-2461 (MK2461) 是一种新型、有效、ATP 竞争性、多靶点的 c-Met(WT/突变体)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V69534 N-(p-Coumaroyl) Serotonin 68573-24-0 N-(对香豆酰)血清素是一种从红花种子中提取的多酚,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎活性。
V13080 PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III 205254-94-0 PDGF 受体酪氨酸激酶抑制剂 III(也称为 PDGFR 酪氨酸激酶抑制剂 III)是一种新型、有效的 PDGFR 抑制剂。
V142356 PDGFR-IN-2 190728-25-7 PDGFR-IN-2 是一种4-苯氧基喹啉衍生物。
V142355 PDGFRA-IN-1 PDGFRA-IN-1 是一种血小板衍生生长因子受体 A (PDGFRA) 抑制剂,IC50 为 1.25 μM。
V118823 PDGFRalpha D842V Recombinant Human Active Protein Kinase PDGFRα是一种受体酪氨酸激酶,可刺激细胞存活、增殖和迁移。
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