| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
p110α (IC50 = 5441 nM); p110β (IC50 = 3377 nM); p110δ (IC50 = 12.7 nM); p110γ (IC50 = 1389 nM); hVps34 (IC50 = 12682 nM); DNA-PK (IC50 = 18749 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
Acalisib (GS-9820) 相对于其他 PI3K I 类酶（IC50：PI3K，5,441 nM；PI3K，3,377 nM；PI3K，1,389 nM），PI3K 对 Acalisib 更具选择性（IC50=12.7 nM）。此外，与 PI3KCII (IC50>10 nM)、hVPS34 (IC50=12.7 M)、DNA-PK (IC50=18.7 M) 和 mTOR (IC50>10 nM) 等相关激酶相比，acalisib 的选择性高出 103 倍PI3K。成纤维细胞中溶血磷脂酸 (LPA) 的 GPCR 和 PDGF 受体均通过 PI3K 发出信号。在 11,585 nM 浓度下，acalisib 将 PDGF 诱导的 pAkt 降低 50%，在 2,069 nM 浓度下，将 LPA 诱导的 pAkt 降低 50%。
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| 体内研究 (In Vivo) |
使用 BYL-719（一种选择性 PI3K 抑制剂）或 Acalisib (GS-9820)（一种选择性 PI3K 抑制剂）治疗肥胖食量过多的 ob/ob 小鼠，以检查 PI3K 和 PI3K 抑制在预防肥胖中的相对作用。令人惊讶的是，治疗 15 天后，BYL-719 减轻体重的程度与 CNIO-PI3Ki 相当，而 Acalisib 在与 BYL-719 相同剂量下没有明显效果。应该指出的是，当给予 10 mg/kg 的 acalisib 时，患有多发性骨髓瘤异种移植物的小鼠生长速度可能会减慢[2]。
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| 酶活实验 |
进行体外生化脂质激酶测定。在 DMSO 中制备浓度为 10 mM 的 Acalisib (GS-9820) 储备溶液。在一定浓度范围（5 至 104 nM）内使用与每种酶的 Km 一致的 ATP 测量十点激酶抑制活性[1]。
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| 细胞实验 |
使用 MTT 测定评估抑制剂对 RAW264.7 细胞存活的影响。将 RAW264.7 细胞以 2.5-3×104 个细胞/cm2 的密度接种在 Falcon 平底 96 孔板中，置于含有 10% FBS 和 1% 抗生素溶液的 100 μL DMEM 中。接种后，让细胞附着 24 小时，然后暴露于对照或 Acalisib (GS-9820)（100 pM 至 10 μM）24 小时。在 37°C、5% CO2 中孵育后，加入 MTT 底物，终浓度为 0.5 mg/mL，孵育 4 小时。孵育 4 小时后，向每孔中添加 100 μL 溶解溶液以溶解甲臜晶体，并在 24 小时后分析样品。使用酶标仪评估样品的吸光度，使用波长 550 nm 和参考波长 700 nm[1]。
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| 动物实验 |
Mice[2]
Ob/ob C57BL6J mice and Wild-type C57BL6J/Ola.Hsd mice are housed under specific pathogen free (SPF) conditions, at 22°C, and with 12 hours dark/light cycles (light cycle from 8 am to 8 pm). All mice used are males of 20 weeks of age. Mice are fed with standard chow diet (18% of fat-based caloric content). PI3K inhibitors are administered daily by oral gavage during 15 or 16 days as follows, BYL-719 (5 and 10 mg/kg) and Acalisib (5 and 10 mg/kg), CNIO-PI3Ki (1 and 5 mg/kg), dissolved in PEG-300 and 10% N-methyl-2-pyrrolidone. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C21H16FN7O
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|---|---|---|
| 分子量 |
401.4
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| 精确质量 |
401.14
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| 元素分析 |
C, 62.84; H, 4.02; F, 4.73; N, 24.43; O, 3.99
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| CAS号 |
870281-34-8
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
O=C1N(C2=CC=CC=C2)C([C@@H](NC3=C4NC=NC4=NC=N3)C)=NC5=C1C=C(F)C=C5
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| InChi Key |
DOCINCLJNAXZQF-LBPRGKRZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H16FN7O/c1-12(27-19-17-18(24-10-23-17)25-11-26-19)20-28-16-8-7-13(22)9-15(16)21(30)29(20)14-5-3-2-4-6-14/h2-12H,1H3,(H2,23,24,25,26,27)/t12-/m0/s1
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| 化学名 |
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| 别名 |
Acalisib; CAL120; CAL 120; CAL-120; GS-9820; GS9820; GS 9820
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4913 mL | 12.4564 mL | 24.9128 mL | |
| 5 mM | 0.4983 mL | 2.4913 mL | 4.9826 mL | |
| 10 mM | 0.2491 mL | 1.2456 mL | 2.4913 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Status | Interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01705847 | Completed | Drug: GS-9820 | Lymphoid Malignancies | Gilead Sciences | November 2012 | Phase 1 |
PI3Kδ-IN-12
PITCOIN4
PI3K-IN-41
PI3Kδ-IN-14
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