| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Acamprosate acts as a partial coagonist/modulator of NMDA receptors, depending on concentration and receptor activity. It may also interact with GABA receptors, though recent studies indicate little direct effect on GABAA or glycine receptors. The drug modulates NMDA receptor subunit expression and regulates glutamatergic neurotransmission, helping to balance excitatory and inhibitory neurotransmitter systems disrupted by chronic alcohol use.[2]
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：阿坎酸的生物利用度较低，但也具有出色的耐受性和安全性。与 FDA 批准的其他酒精依赖治疗药物纳曲酮和双硫仑相比，阿坎酸的独特之处在于它不被肝脏代谢，也不受饮酒的影响，因此可以用于肝炎或肝病患者疾病（酒精依赖者中常见的合并症）和继续饮酒的患者。
在离体新生大鼠呼吸网络中，Acamprosate 对NMDA受体表现出双向作用：低浓度时增强低活性受体，高浓度时抑制高活性受体。[2] 在表达神经元受体和离子通道的非洲爪蟾卵母细胞中，Acamprosate 调节受体活性，尤其影响NMDA受体功能。[2] 使用大鼠脑组织的研究发现Acamprosate 有一个精胺敏感的结合位点，表明其在NMDA受体上的特定作用机制。[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
阿坎酸钙（Campral EC）是一种 GABA 受体激动剂和谷氨酸能系统调节剂；减少酒精成瘾动物模型的饮酒量。
基于24项随机对照试验的荟萃分析，在酒精依赖患者中，Acamprosate 相较于安慰剂，显著降低复饮风险86%，增加累积戒断时间11%。[2] Acamprosate 在减少重度饮酒天数方面并未显示出优于安慰剂的疗效。[2] 停药后，该药物仍显示持续效果，与安慰剂相比，复饮风险降低9%，戒断时间增加9%。[2] |
| 酶活实验 |
使用大鼠脑突触体制备研究Acamprosate 与NMDA受体的结合。结合实验鉴定出一个精胺敏感位点，表明其为调节作用而非直接拮抗。[2]
使用表达NMDA和GABA受体的非洲爪蟾卵母细胞评估受体活性调节，显示对离子通道电流的浓度依赖性影响。[2] |
| 细胞实验 |
使用Caco-2细胞单层模型的体外研究评估Acamprosate 的肠道吸收，显示其低渗透性和细胞旁路吸收特性。[2]
对长期酒精暴露的大鼠突触体的研究表明，Acamprosate 调节GABA传递，但近期证据表明其对GABA受体的直接作用很小。[2] |
| 动物实验 |
Wild-type and ENT1 null mice (8–16 weeks old, male) were used. Chronic ethanol was administered via inhalation in a vapor chamber for 16 hours/day for 3 consecutive days, with an 8-hour withdrawal period between sessions. Prior to vapor exposure, mice received a single intraperitoneal (i.p.) injection of 1.5 g/kg ethanol (20% v/v in saline) and 68.1 mg/kg pyrazole to initiate and maintain intoxication. Blood ethanol concentrations were maintained around 150 mg/dL.[5] For acamprosate treatment, after an 8-hour withdrawal period following the last ethanol exposure, mice received acamprosate at 400 mg/kg/day (i.p.), administered as two injections of 200 mg/kg each, 12 hours apart, for 5 consecutive days. Control mice received saline at equivalent volumes.[5] In vivo 16.4T proton magnetic resonance spectroscopy ([1H] MRS) was performed to measure metabolite levels in the mPFC and NAc at baseline, after withdrawal, and after acamprosate treatment. An 8 µL volume of interest was placed in each region, and spectra were acquired using a PRESS sequence (TR=1768 ms, TE=10 ms, NA=3072). Metabolites were quantified using LCModel software relative to creatine as an internal standard.[5] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
阿坎酸钙的口服生物利用度较低（约11%）。它通过细胞旁途径吸收，急性给药后4.3-15.3小时达到血浆峰浓度，稳态时降至3.5-9.5小时。[2] 稳态血药浓度在给药后5-7天内达到。[2] 该药物不经肝脏代谢，也没有已知的活性代谢物。它主要以原形经粪便排泄，肾脏排泄与生物利用度相关。[2] 食物摄入会进一步降低其吸收。[2] 药物相互作用研究表明，阿坎酸钙与纳曲酮、双硫仑、地西泮或酒精无显著相互作用。[2]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于阿坎酸钙在哺乳期临床应用的信息。根据其化学性质，它很可能进入乳汁。然而，阿坎酸钙的口服生物利用度仅为11%，因此不太可能对母乳喂养的婴儿产生全身性影响。如果母亲需要服用阿坎酸钙，则无需停止母乳喂养。应监测母乳喂养婴儿的腹泻情况。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 阿坎酸钙 通常耐受性良好，安全性极佳。最常见的副作用是腹泻（16% vs. 安慰剂组的 10%）。[2] 其他报告的副作用包括腹痛、便秘、恶心、呕吐、胃肠道症状和瘙痒，但这些副作用发生率较低。[2] 因副作用导致的退出率，阿坎酸钙组（7-8%）略高于安慰剂组（6-7%），但差异无统计学意义。[2] 严重不良事件罕见，且与安慰剂组无显著差异。[2] 由于药物经肾脏排泄，严重肾功能不全患者禁用该药。[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
阿坎酸钙是一种有机钙盐，含有阿坎酸根(1-)。
它是牛磺酸的结构类似物，用于预防酒精依赖患者的复发。 另见：阿坎酸（含有活性部分）。 阿坎酸已获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于治疗酒精依赖。与其他获批药物不同，阿坎酸不经肝脏代谢，对肝病患者或持续饮酒者安全。[2] 它没有滥用潜力，药物相互作用也极少。[2] 与安慰剂相比，其疗效中等，且并非始终优于纳曲酮或双硫仑。[2] 患者依从性至关重要；服用≥80%处方剂量的患者疗效更佳。[2] 遗传因素（例如GABRA6、DRD2、GATA4多态性）可能影响治疗反应。[2] 该药物可能降低酒精线索诱发的渴求并稳定下丘脑-垂体-肾上腺轴（HPA轴）功能。[2] |
| 分子式 |
C10H20CAN2O8S2
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|---|---|---|
| 分子量 |
400.47
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| 精确质量 |
400.028
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| CAS号 |
77337-73-6
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| 相关CAS号 |
Acamprosate-d3 calcium;1225580-94-8;Acamprosate;77337-76-9
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| PubChem CID |
155434
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
>300ºC
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| LogP |
1.059
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| tPSA |
189.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
202
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BUVGWDNTAWHSKI-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/2C5H11NO4S.Ca/c2*1-5(7)6-3-2-4-11(8,9)10;/h2*2-4H2,1H3,(H,6,7)(H,8,9,10);/q;;+2/p-2
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| 化学名 |
Calcium 3-(acetylamino)propane-1-sulfonate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4971 mL | 12.4853 mL | 24.9707 mL | |
| 5 mM | 0.4994 mL | 2.4971 mL | 4.9941 mL | |
| 10 mM | 0.2497 mL | 1.2485 mL | 2.4971 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT06269627 | NOT YET RECRUITING | Drug: Acamprosate calcium Other: Placebo |
Alcohol Use Disorder | National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA) | 2024-07-04 | Phase 4 |
| NCT03634917 | COMPLETED | Drug: Acamprosate Calcium Drug: Calcium Carbonate Drug: Placebo Drug: Placebo lead in |
Alcoholism | Technische Universität Dresden | 2020-08-05 | Phase 3 |
| NCT02217007 | WITHDRAWN | Drug: SNC-102 sustained release tablet | Tourette Syndrome | Synchroneuron Inc. | 2015-04 | Phase 2 |
| NCT00591565 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Acamprosate | Anxiety | State University of New York - Upstate Medical University | 2006-06 | Not Applicable |
| NCT02064010 | WITHDRAWN | Drug: SNC-102 Drug: Placebo |
Drug-induced Tardive Dyskinesia | Synchroneuron Inc. | 2014-02 | Phase 2 |
Ethanol exposure in a vapor chamber and ethanol withdrawal experiment.Neuropharmacology. 2012 Jun;62(8):2480-8. |
|---|
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Simplified illustration of the cortical-striatal circuit in ENT1 null mice.Neuropharmacology. 2012 Jun;62(8):2480-8. |
N-甲基-beta-咔啉-3-羧酰胺
加巴喷丁盐酸盐
光甘草定
左环丝氨酸
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