Acamprosate calcium (Campral EC)

别名: Campral EC; Calcium N-acetylhomotaurinate; Alcomed; Aotal; Campral; Sobriol; Acamprosate calcium 阿坎酸钙; 乙酰高牛磺酸钙; 3-(乙酰氨基)丙烷磺酸钙; Acamprosate Calcium 阿坎酸钙 ;阿坎酸-D6钙盐; 阿坎酸钙 Acamprosate Calcium;阿坎酸钙 USP标准品
目录号: V5333 纯度: ≥98%
阿坎酸钙(也称为 Campral EC)是一种用于治疗酒精依赖的药物,是 GABA 受体激动剂和谷氨酸能系统调节剂;它可以减少酒精成瘾动物模型的饮酒量。
Acamprosate calcium (Campral EC) CAS号: 77337-73-6
产品类别: GABA Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
Other Sizes

Other Forms of Acamprosate calcium (Campral EC):

  • Acamprosate-d3 calcium
  • Acamprosate-d6 calcium
  • 阿坎酸
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
阿坎酸钙(也称为 Campral EC)是一种用于治疗酒精依赖的药物,是 GABA 受体激动剂和谷氨酸能系统调节剂;它可以减少酒精成瘾动物模型的饮酒量。阿坎酸被认为可以稳定大脑中的化学平衡,否则这种平衡会因戒酒而被破坏。报告表明,阿坎酸与心理社会支持相结合可发挥最佳作用,有助于减少消费和完全戒酒。在成为美国仿制药之前,Campral 是由 Forest Laboratories 在美国制造和销售的,而 Merck KGaA 在美国境外销售的。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性:阿坎酸的生物利用度较低,但也具有出色的耐受性和安全性。与 FDA 批准的其他酒精依赖治疗药物纳曲酮和双硫仑相比,阿坎酸的独特之处在于它不被肝脏代谢,也不受饮酒的影响,因此可以用于肝炎或肝病患者疾病(酒精依赖者中常见的合并症)和继续饮酒的患者。
体内研究 (In Vivo)
阿坎酸钙(Campral EC)是一种 GABA 受体激动剂和谷氨酸能系统调节剂;减少酒精成瘾动物模型的饮酒量。
动物实验
N/A
N/A
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Effects During Pregnancy and Lactation
◉ Summary of Use during Lactation
No information is available on the clinical use of acamprosate during breastfeeding. Based on its chemical properties it is likely to enter milk. However, the oral bioavailability of acamprosate is only 11%, so systemic effects in the breastfed infant are unlikely. If acamprosate is required by the mother, it is not a reason to discontinue breastfeeding. Monitor the breastfed infant for diarrhea.
◉ Effects in Breastfed Infants
Relevant published information was not found as of the revision date.
◉ Effects on Lactation and Breastmilk
Relevant published information was not found as of the revision date.
参考文献

[1]. Preuss UW. Commentary on the study: impact of depressive symptoms on future alcohol use in patients with co-occurring bipolar disorder and alcohol dependence: a prospective analysis in an 8-week randomized controlled trial of acamprosate (Prisciandaro e.

[2]. Witkiewitz K, Saville K, Hamreus K. Acamprosate for treatment of alcohol dependence: mechanisms, efficacy, and clinical utility. Ther Clin Risk Manag. 2012;8:45-53.

[3]. Relapse prevention in alcohol dependence: acamprosate and naltrexone as a combined pharmacological strategy.Nervenarzt. 2012 Aug 15.

[4]. Palucha-Poniewiera A, Pilc A. Involvement of mGlu5 and NMDA receptors in the antidepressant-like effect of acamprosate in the tail suspension test. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2012 Oct 1;39(1):102-6.

[5]. Ethanol withdrawal-induced brain metabolites and the pharmacological effects of acamprosate in mice lacking ENT1. Neuropharmacology. 2012 Jun;62(8):2480-8.

其他信息
Acamprosate calcium is an organic calcium salt. It contains an acamprosate(1-).
Structural analog of taurine that is used for the prevention of relapse in individuals with ALCOHOLISM.
See also: Acamprosate (has active moiety).
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H20CAN2O8S2
分子量
400.47
精确质量
400.028
CAS号
77337-73-6
相关CAS号
Acamprosate-d3 calcium;1225580-94-8;Acamprosate;77337-76-9
PubChem CID
155434
外观&性状
White to off-white solid powder
熔点
>300ºC
LogP
1.059
tPSA
189.36
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
202
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
BUVGWDNTAWHSKI-UHFFFAOYSA-L
InChi Code
InChI=1S/2C5H11NO4S.Ca/c2*1-5(7)6-3-2-4-11(8,9)10;/h2*2-4H2,1H3,(H,6,7)(H,8,9,10);/q;;+2/p-2
化学名
Calcium 3-(acetylamino)propane-1-sulfonate
别名
Campral EC; Calcium N-acetylhomotaurinate; Alcomed; Aotal; Campral; Sobriol; Acamprosate calcium
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: N/A
Water:≥ 100 mg/mL (499.40 mM)
Ethanol:<1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4971 mL 12.4853 mL 24.9707 mL
5 mM 0.4994 mL 2.4971 mL 4.9941 mL
10 mM 0.2497 mL 1.2485 mL 2.4971 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06269627 NOT YET RECRUITING Drug: Acamprosate calcium
Other: Placebo
Alcohol Use Disorder National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA) 2024-07-04 Phase 4
NCT03634917 COMPLETED Drug: Acamprosate Calcium
Drug: Calcium Carbonate
Drug: Placebo
Drug: Placebo lead in
Alcoholism Technische Universität Dresden 2020-08-05 Phase 3
NCT02217007 WITHDRAWN Drug: SNC-102 sustained release tablet Tourette Syndrome Synchroneuron Inc. 2015-04 Phase 2
NCT00591565 COMPLETEDWITH RESULTS Drug: Acamprosate Anxiety State University of New York - Upstate Medical University 2006-06 Not Applicable
NCT02064010 WITHDRAWN Drug: SNC-102
Drug: Placebo
Drug-induced Tardive Dyskinesia Synchroneuron Inc. 2014-02 Phase 2
生物数据图片
  • Acamprosate calcium

    Ethanol exposure in a vapor chamber and ethanol withdrawal experiment. 2012 Jun;62(8):2480-8.


  • Acamprosate calcium
    Altered γ-aminobutyric acid (GABA) and glutamate levels during ethanol withdrawal and acamprosate treatment effect in ENT1 null and wild-type mice. 2012 Jun;62(8):2480-8.


  • Acamprosate calcium

    Simplified illustration of the cortical-striatal circuit in ENT1 null mice. 2012 Jun;62(8):2480-8.

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