GABA Receptor

GABA Receptor

γ-氨基丁酸 (GABA) 是脊椎动物中枢神经系统中的主要抑制性神经递质,可激活一组称为 GABA 受体的受体。 GABAA 和GABAB 是两类GABA 受体。 GABAB受体是G蛋白偶联受体,也称为代谢型受体,而GABAA受体是配体门控离子通道,也称为离子型受体。人们早就知道,直接激活阴离子通道会导致神经元对 GABA 快速做出反应,而 GABA 会被荷包牡丹碱和印防己毒素阻断。 GABAA 受体是后来给这个通道起的名字。速效 GABA 受体属于 Cys 环配体门控离子通道家族。 GABAB 受体最初是根据其药理学特性鉴定的,介导对 GABA 的缓慢反应。

GABA Receptor相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V38817 (-)-Bicuculline methochloride 53552-05-9 Bicuculline memetholoride (l-Bicuculline methochloride) 是 (+)-bicuculline methochloride 的对映体,是一种高效的 GABAA 受体拮抗剂。
V4231 AZD-6280 942436-93-3 AZD-6280 是一种新型、有效、选择性的 GABAA(α2/3) 受体调节剂,用于治疗广泛性焦虑症。
V18042 Cgp 52432 139667-74-6 CGP52432 是一种 GABAB 受体阻断剂(拮抗剂),IC50 为 85 nM。
V18855 CTP354 1213669-91-0 CTP354,以前称为 C-21191,是一种新型氘代亚型选择性 GABA(A) 调节剂。
V13578 L-655708 130477-52-0 L-655708 (FG-8094) 是一种新型强效促智剂,可作为 GABAA 受体上苯二氮卓结合位点 α5 亚型的亚型选择性反向激动剂 (Ki=0.45 nM)。
V40454 FG 7142 78538-74-6 FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非特异性苯二氮卓反向激动剂,对含有 α1 亚基的 GABAA 受体具有高亲和力 (Ki=91 nM)。
V2899 NS-11394 951650-22-9 NS11394 是一种有效的、选择性的新型 GABA(A) 受体正变构调节剂。
V4679 ONO-8590580 1802661-73-9 ONO-8590580 是一种新型有效的 GABAAα5 负变构调节剂,可增强长期增强作用并改善临床前模型中的认知缺陷。
V1291 (R)-baclofen (STX209) 69308-37-8 R)-巴氯芬(以前称为 STX-209;STX209;STX 209)是 γ-氨基丁酸的衍生物,是一种选择性 GABAB 受体激动剂,主要用于治疗痉挛。
V13575 rac-BHFF 123557-91-5 rac-BHFF 是一种有效的、具有口服生物活性的 GABAB 受体异构体增强剂。
V0049 SSD114 HCl 2319790-02-6 SSD114 HCl 是一种新型的 GABAB 受体正变构调节剂 (PAM)。
V1290 Dihydromyricetin (Ampelopsin) 27200-12-0 二氢杨梅素(也称为 Ampelopsin、Ampeloptin、DHM)是一种从 Ampelopsisgrosedentata 中分离出来的天然黄酮类化合物,具有抗氧化活性。
V2932 Imepitoin 188116-07-6 Imepitoin,以前称为 AWD 131-138 和 ELB 138,是一种新型部分 BZD(苯二氮卓)受体激动剂,有可能用作治疗犬特发性癫痫的抗癫痫药物。
V9162 Glabridin 59870-68-7 Glabridin 是一种从甘草中提取的异黄烷,可以结合并激活 PPARγ,EC50 为 6115 nM。
V1286 Gabapentin 60142-96-3 盐酸加巴喷丁(Neurontin;Aclium;Convalis;Gabapentin Stada)是 GABA 类似物加巴喷丁的盐酸盐,是一种口服生物利用药物,已被批准用于治疗癫痫和神经性疼痛。
V1284 Gabapentin HCl (Neurontin) 60142-95-2 加巴喷丁盐酸盐(Neurontin)是加巴喷丁的盐酸盐,是一种 GABA 类似物,是一种口服生物可利用且经批准的药物,用于治疗癫痫和神经性疼痛。
V4961 Guvacine HCl 6027-91-4 Guvacine HCl 是 Guvacine 的盐酸盐,是一种从槟榔中分离出来的生物碱,它是 GABA 转运蛋白的抑制剂,对克隆的 GABA 转运蛋白具有适度的选择性,IC50 为 14 μM(人 GAT-1)、39 μM(大鼠) GAT-1)、58 μM (大鼠 GAT-2)、119 μM (人 GAT-3)、378 μM (大鼠 GAT-3) 和 1870 μM (人 BGT-3)。
V4434 Pipequaline 77472-98-1 Pipequaline(也称为 PK-8165;PK 8165)是一种喹啉衍生物,是苯二氮卓结合位点的配体,是一种临床有效的抗焦虑药,缺乏镇静和抗惊厥特性,但从未上市。
V33761 Tiagabine 115103-54-3 Tiagabine (NO329;NNC-050328;NO 329;NNC-05-0328;NO-05-0328;商品名 Gabitril) 是一种选择性、有效的 GABA(γ-氨基丁酸)再摄取抑制剂,具有抗惊厥活性。
V1288 Nefiracetam (DM9384; DZL-221) 77191-36-7 Nefiracetam (DZL-221; DM9384; DZL221; DM 9384; Translon) 是一种有效的 GABA 能、胆碱能和单胺能神经系统增强剂,用于 Ro 5-4864 诱导的惊厥。
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