规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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5g |
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10g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
当剂量和时间耦合时,阿卡波糖(1、2 和 3 μM)可减少 TNF-α 产生的 VSMC 的增殖和迁移。阿卡波糖(1、2 和 3 μM)剂量耦合可降低 TNF-α 裂解的 A7r5 中的 β-半乳糖苷酶和 Ras 表达,同时增加 p-AMPK 表达 [5]。
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体内研究 (In Vivo) |
阿卡波糖(300 毫克/60 公斤体重)不是降低体重,而是降低空腹血压,并通过补充来改变糖尿病读数。阿卡波糖显着降低 TNF-α 和 DM 血清 IL6[4]。阿卡波糖(2.5 和 5.0 mg/kg)显着升高新内膜 p-AMPK 染色,同时显着降低新内膜 IL-6、TNF-α 和 iNOS 染色,且呈剂量依赖性。在 HCD 喂养的兔子中,阿卡波糖(2.5 和 5.0 mg/kg)显着且呈剂量依赖性地降低内膜 Ras 和 β-半乳糖苷酶表达,而不会导致体重减轻 [5]。
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参考文献 |
[1]. Yee HS, et al. A review of the safety and efficacy of acarbose in diabetes mellitus. Pharmacotherapy. 1996;16(5):792-805.
[2]. Hanefeld M, et al. Acarbose: oral anti-diabetes drug with additional cardiovascular benefits [published correction appears in Expert Rev Cardiovasc Ther. 2009 Mar;7(3):330]. Expert Rev Cardiovasc Ther. 2008;6(2):153-163. [3]. Oki T, et al. Evaluation of alpha-glucosidase inhibition by using an immobilized assay system. Biol Pharm Bull. 2000;23(9):1084-1087. [4]. Zhang Q, et al. Acarbose Reduces Blood Glucose by Activating miR-10a-5p and miR-664 in Diabetic Rats. PLoS One. 2013 Nov 18;8(11):e79697. [5]. Chan KC, et al. Pleiotropic effects of acarbose on atherosclerosis development in rabbits are mediated via upregulating AMPK signals. Sci Rep. 2016 Dec 7;6:3864 |
分子式 |
C25H43NO18
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分子量 |
645.6048
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CAS号 |
56180-94-0
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相关CAS号 |
Acarbose sulfate;1221158-13-9
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SMILES |
C[C@H]1O[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H]1N[C@H]2C=C([C@H]([C@@H]([C@H]2O)O)O)CO)O)O)O[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@H](O[C@@H]3CO)O[C@@H]([C@@H]([C@H](C=O)O)O)[C@@H](CO)O)O)O
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InChi Key |
CEMXHAPUFJOOSV-XGWNLRGSSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C25H43NO18/c1-7-13(26-9-2-8(3-27)14(33)18(37)15(9)34)17(36)20(39)24(41-7)44-23-12(6-30)42-25(21(40)19(23)38)43-22(11(32)5-29)16(35)10(31)4-28/h2,4,7,9-27,29-40H,3,5-6H2,1H3/t7-,9+,10+,11-,12-,13-,14-,15+,16-,17+,18+,19-,20-,21-,22-,23-,24-,25-/m1/s1
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化学名 |
(2R,3R,4R,5R)-4-(((2R,3R,4R,5S,6R)-5-(((2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihydroxy-6-methyl-5-(((1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl)amino)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,4-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2,3,5,6-tetrahydroxyhexanal
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别名 |
BAY-g-5421; BAY-g 5421; BAY g-5421; Acarbose; Glucobay; Prandase; Precose
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
H2O : ~100 mg/mL (~154.89 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 100 mg/mL (154.89 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.5489 mL | 7.7447 mL | 15.4895 mL | |
5 mM | 0.3098 mL | 1.5489 mL | 3.0979 mL | |
10 mM | 0.1549 mL | 0.7745 mL | 1.5489 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。